硫唑嘌呤的结构特点和功能
硫唑嘌呤(Azathioprine),是一种有机化合物,化学式为C9H7N7O2S,是巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫作用。......阅读全文
硫唑嘌呤的基本信息
中文名硫唑嘌呤外文名Azathioprine别 名6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑-5-基)硫代]-1H-嘌呤化学式C9H7N7O2S分子量277.263CAS登录号446-86-6EINECS登录号207-175-4熔 点243 至 244 ℃沸 点685.7 ℃水溶性几乎
硫唑嘌呤的理化性质
密度:1.907g/cm3熔点:243-244℃沸点:685.7℃logP:0.67折射率:1.924外观:淡黄色结晶性粉末溶解性: 在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在稀氨溶液中易溶
关于硫唑嘌呤体的简介
硫唑嘌呤体是嘌呤类似物的免疫抑制剂。它可以用于预防器官移植的排斥,还有一系列的自体免疫性疾病,包括类风湿性关节炎、天疱疮、发炎性肠病,像是克隆氏症和溃疡性结肠炎、多发性硬化症 、自体免抑性肝炎、过敏性皮肤炎、重症肌无力和其他相关疾病。 [1] 与其它药物联合应用于器官移植病人的抗排斥反应,例如
硫唑嘌呤的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280m的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应
硫唑嘌呤的类别及贮藏方法
类别免疫抑制药。贮藏遮光,密封保存
简述硫唑嘌呤的适应症
主要用于器官移植时抗排异反应,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首
硫唑嘌呤的制剂及杂质类型
制剂硫唑嘌呤片杂质质IO2NCHC4H4ClN3O2161.55 5-氯-1-甲基-4-硝基咪唑
硫唑嘌呤片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加热振摇使硫唑嘌呤溶解,滤过;滤液蒸干,残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液
硫唑嘌呤片的基本性状
性状本品为淡黄色片。
硫唑嘌呤的药物相互作用
1、别嘌呤醇、奥昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代谢,增加本品的疗效和毒性,故应将本品的剂量减少3/4。2、本品可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。3、本品减弱筒箭毒的神经肌肉阻滞作用。说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
硫唑嘌呤片的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于硫唑嘌呤25mg),置100ml量瓶中,加二甲基亚砜3ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置1oml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀对照品溶液取硫唑嘌呤对照品,精
硫唑嘌呤的应用注意事项
本品可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎,外包装破裂后不得接受,手持膜衣完整的本品无害,也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对症处理,严重者可考虑透析排出。
硫唑嘌呤的性状鉴别检查方法
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀
硫唑嘌呤的适应症介绍
主要用于器官移植时抗排异反应,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首
硫唑嘌呤片的鉴别方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加热振摇使硫唑嘌呤溶解,滤过;滤液蒸干,残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
硫唑嘌呤的注意事项和药物相互作用
注意事项 本品可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎,外包装破裂后不得接受,手持膜衣完整的本品无害,也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。 肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对症处理,严重者可考虑透析排出。 用药禁忌 肝功能损伤者禁用。孕妇慎用。 药物相互作用
关于硫唑嘌呤的临床应用的介绍
本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4mg。 其他疾病的治疗剂量:一般情况下,本品起始剂量为1~3mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临
硫唑嘌呤片的类别及贮藏方法
类别同硫唑嘌呤。规格(1)50mg(2)100mg贮藏遮光,密封保存。
硫唑嘌呤片的性状鉴别检查方法
性状本品为淡黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加热振摇使硫唑嘌呤溶解,滤过;滤液蒸干,残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
硫唑嘌呤的应用不良反应
1、毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。2、增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。3、可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。
关于硫唑嘌呤片的药理毒理介绍
在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
简述硫唑嘌呤的药物相互作用
一、用药禁忌 肝功能损伤者禁用。孕妇慎用。 二、药物相互作用 1、别嘌呤醇、奥昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代谢,增加本品的疗效和毒性,故应将本品的剂量减少3/4。 2、本品可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。 3、本品减弱筒箭毒的神经肌肉阻滞作用。 说明:上述内容仅
硫唑嘌呤的性状及鉴别方法
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀
关于硫唑嘌呤的理化性质介绍
1、理化性质 密度:1.907g/cm3 熔点:243-244℃ 沸点:685.7℃ logP:0.67 折射率:1.924 外观:淡黄色结晶性粉末 溶解性: 在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在稀氨溶液中易溶 2、分子结构数据 摩尔折射率:68.88 摩尔体积(cm3/mo
关于硫唑嘌呤的基本信息介绍
硫唑嘌呤(Azathioprine),是一种有机化合物,化学式为C9H7N7O2S,是巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制
关于硫唑嘌呤片的用法用量介绍
一、用法用量 1、口服,每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服; 2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服; 3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。 二、不良反应 较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹
关于硫唑嘌呤的不良反应的介绍
1、毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。 2、增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。 3、可能致畸胎。此外尚可诱发癌
二硫键的结构功能特点
二硫键(disulfide bond) 是连接不同肽链或同一肽链中,两个不同半胱氨酸残基的巯基的化学键。二硫键是比较稳定的共价键,在蛋白质分子中,起着稳定肽链空间结构的作用。二硫键数目越多,蛋白质分子对抗外界因素影响的稳定性就愈大。
鸟嘌呤的结构特点
鸟嘌呤是嘌呤类有机化合物,是由一个嘧啶环和一个咪唑环稠和而成的,是嘌呤的一种,由碳和氮原子组成具有特征性双环结构,并与胞嘧啶以三个氢键相连。在生物体内起着重要的作用,鸟嘌呤不仅自身可以有多种异构体,还具有4种DNA碱基中最小的绝热电离势,以游离或结合态存在于海鸟粪中,是五种不同核碱中的其中之一,并同
铁硫中心的结构和特点
由非血红素铁原子与硫原子构成。不同簇的铁硫中心和蛋白质结合成的各种铁硫蛋白,通过Fe3+Fe2+的循环参与电子的传递。微生物和动植物组织中都存在铁硫蛋白,在线粒体内膜上常和黄素酶或细胞色素结合成复合物。在从NADH(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原型)到氧的呼吸链中有多个不同的铁硫中心,有的在NADH泛醌还