关于格列本脲的基本介绍
格列苯脲(INN),又名优降糖(USAN),是一种磺酰脲类降糖药。市面上也可买到它与甲福明二甲双胍制成的合剂,名为 Glucovance [1] 。格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出葡萄糖减少;口服吸收快,蛋白结合率很高,为95%,口服后2~5小时血药浓度达峰值,持续作用24小时。T1/2为10小时。在肝内代谢,由肝和肾排出各约50%。......阅读全文
格列本脲片的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于格列本脲10mg),加乙醇适量,振摇使格列本脲溶解,滤过,滤液加乙醇使成100ml,照格列本脲项下鉴别(2)项试验,显相同的结果。(3)取本品细粉适量(约相当于格列本脲0.1
格列本脲的性状鉴别检查方法
性状本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为170~174℃。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(②)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1
简述格列本脲的注意事项
1.少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状,应减量或停药。 2.肝功能不全者慎用。 3.严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。 4.此药有轻度利尿作用。 5.胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良者禁用。
格列本脲的类别及贮藏方法
类别降血糖药贮藏密闭保存。
格列本脲片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于格列本脲10mg),置50ml量瓶中,加甲醇12ml,超声使格列本脲溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液、对照溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见格列本脲含量测定项下。
格列本脲的杂质及制剂类型
制剂格列本脲片杂质质IOCH3C16H17CIN2O4S368.84 4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺杂质IOCH C19H21ClN2O6S440.90 N-[4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰基]氨基甲酸乙酯
简述格列本脲的适应症
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长,最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者。
格列本脲片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于格列本脲10mg),加乙醇适量,振摇使格列本脲溶解,滤过,滤液加乙醇使成100ml,照格列本脲项下鉴别(2)项试验,显相同的结果。(3)取本品细粉适量(约相当于格列本脲0.1g)
使用格列本脲的注意事项
1.少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状,应减量或停药。 2.肝功能不全者慎用。 3.严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。 4.此药有轻度利尿作用。 5.胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良者禁用。
简述格列本脲的药理作用
该品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素,其作用强度为甲磺丁脲200倍,因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲,但降糖作用较强。 ①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能; ②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和输出
简述格列本脲胶囊的药理毒理
本品属磺酰脲类口服降糖药,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用,其长期使用的降血糖效果也可能与其胰岛外作用有关。此外,本品还具有一定的利尿作用。 本品属磺酰脲类口服降糖药,主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用,其长期使用的降血糖效果也可能与其胰岛外作用有关。此外,本品还具有一
特殊人群使用格列本脲片的介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药: 1.动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,孕妇不宜服用。 2.本类药物可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免婴儿发生低血糖。 二、儿童用药: 未进行该项试验且无可靠参考文献。 三、老年用药: 老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能
使用格列本脲胶囊的不良反应介绍
1.低血糖反应:本品为磺酰脲类药物,所有磺酰脲类药物都能产生严重的低血糖,重要的是选择适当的病人和剂量以避免低血糖发生。肝肾功能不全可使格列本脲的血药浓度升高,可降低糖原异生功能,这二种情况都可以导致严重的低血糖反应。老年人、衰弱和营养不良的病人以及肾和垂体功能不足的病人特别容易产生低血糖。低血
关于格列苯脲的检查介绍
1、氯化物 取本品1.0g,加水50mL,煮沸,迅速放冷,滤过,滤液加水使成50mL,取25mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。 2、硫酸盐 取上述氯化物项下剩余的滤液25mL,依法检查(通则0801),与标准硫酸钾溶液2.
格列本脲片的类别及贮藏方法
类别同格列本脲。规格2.5mg贮藏密闭保存。
格列本脲的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为170~174℃。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(②)取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1
概述格列本脲的药物相互作用
该品不宜与水杨酸类、磺胺类、普萘洛尔、单胺氧化酶抑制剂、青霉素、丙磺舒、保泰松、吲哚美辛、双香豆素类抗凝血药、甲氨蝶呤等合用,合用会增强降血糖的作用,引起低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄,延长
格列本脲片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于格列本脲10mg),加乙醇适量,振摇使格列本脲溶解,滤过,滤液加乙醇使成100ml,照格列本脲项下鉴别(2)项试验,显相同的结果。(3)取本品细粉适量(约相当
使用格列本脲片的不良反应
一、不良反应 1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适; 2.较少见的有皮疹; 3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。 二、禁忌 下列情况应禁用: 1.Ⅰ型糖尿病人; 2.Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒
关于格列本脲的注意事项及不良反应
注意事项 1.少数病人有胃肠道不适、发热、皮肤过敏及低血糖症状,应减量或停药。 2.肝功能不全者慎用。 3.严重代偿失调性酸中毒、糖尿病性昏迷、肾功能不全、糖尿病酮症以及青年、儿童病人和妊娠者不宜应用。 4.此药有轻度利尿作用。 5.胰岛素依赖型糖尿病合并急性并发症、妊娠及肝肾功能不良
关于格列本脲的药理作用及适应症
药理作用 该品通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素,其作用强度为甲磺丁脲200倍,因此所用剂量明显减少。同甲苯磺丁脲,但降糖作用较强。①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素,先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能;②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用,抑制肝糖原分解和糖原异生作用,肝生成和
二甲双胍格列本脲胶囊的介绍
二甲双胍格列本脲胶囊是一种用于治疗2型糖尿病的药物。 该药物结合了两种降糖药的效用:二甲双胍和格列本脲。二甲双胍主要用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病,尤其是肥胖的2型糖尿病患者。而格列本脲则适用于单独采取控制饮食无效的非胰岛素依赖性糖尿病。 二甲双胍的服用方式通常为餐中服用,以
简述格列本脲的适应症及用法用量介绍
适应症 适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病,病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。用于非胰岛素依赖型(成年型、肥胖型)的糖尿病患者。由于它清除率长,最易发生低血糖反应,故临床使用要谨慎,可用于某些格列齐特、格列吡嗪降血糖药效果不明显的患者 用法用量
格列本脲片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量(约相当于格列本脲10mg),加乙醇适量,振摇使格列本脲溶解,滤过,滤液加乙醇使成100ml,照格列本脲项下鉴别(2)项试验,显相同的结果。(3)取本品细粉适量(约相当
服用格列本脲的不良反应有哪些?
偶见腹或胃部不适,发热,皮肤过敏,低血糖,应减量或停药.有胃肠道不适、发热、皮肤过敏、血象改变等。使用剂量不当,会产生严重的低血糖反应,特别是服用过量时,有致死的危险,应及时纠正。格列本脲可引起血小板减少性紫瘢,过敏性血管炎。该品有肝脏毒性,并且是与用药剂量相关的。比较少见的不良反应为无黄疸性或
简述格列本脲片的药物相互作用
1.与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。 2.与β-受体阻滞剂合用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高;小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔(atenolol)和美托洛尔(metoprolol)造成此种情况的可能性较小。 3.氯霉素
关于格列苯脲的药典标准介绍
一、来源: 本品为N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺,按干燥品计算,含C23H28ClN3O5S不得少于99.0%。 二、性状: 本品为白色结晶性粉末,几乎无臭。 本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。
关于格列苯脲的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液 取本品约10mg,精密称定,置50mL量瓶中,加甲醇12mL,超声使格列本脲溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。 对照品溶液 取格列本脲对照品约10mg,精密称定,置50mL量瓶中,加甲醇12mL,超声使格列本脲溶解,用流动相稀释至刻度,摇
关于格列苯脲的用法用量介绍
口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,轻症者1.25mg,一日3次,三餐前服,7日后递增每日2.5mg。一般用量为每日5~10mg,最大用量每日不超过15mg。 ①该品降血糖作用较甲苯磺丁脲强250~500倍。易产生低血糖反应,因此对轻度、中度及老年人非胰岛素依赖型糖尿病人,应首先用
关于二甲双胍格列本脲胶囊的毒理研究介绍
1、遗传毒性:格列本脲、二甲双胍致突变试验结果均为阴性。 2、生殖毒性:大鼠服用格列本脲300mg/kg/天(以mg/m2计,约为人最大日推荐剂量的150倍),或服用二甲双胍600mg/kg/天(以mg/m2计,相当于人每天最大推荐剂量2000mg的3倍),未发现有致畸作用。最近一项研究表明,