简述氨基糖苷类的作用机理与特点
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同。 氨基糖苷类药物属静止期杀菌药,其杀菌作用具有如下特点: 1. 杀菌作用呈浓度依赖性; 2. 仅对需氧菌有效,尤其以对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用为最强; 3. 具有明显的抗生素后效应; 4. 具有首次接触效应; 5. 在碱性环境中的抗菌活性增强。......阅读全文
简述γ氨基丁酸对昆虫的防御作用
GABA有助于植物对外界天敌的防御。当昆虫取食时由于植物受伤导致细胞破裂和组织受伤,这种机械切割会刺激植物中Ca2+的增加,植物在Ca2+刺激下分泌GABA作为一种抵御昆虫取食的措施。在此过程中不存在茉莉酸类信号参与GABA的积累。昆虫存在离子型GABA受体,其中果蝇的GABA门控氯离子通道亚基
简述氨基酸在食品中的作用
成人必需氨基酸的需要量约为蛋白质需要量的20%~37%。 氨基酸在食品中的作用不可忽视,有的是调味剂,有的是营养强化剂,有的可起增香作用等。 1.氨基酸的味 大多数氨基酸都有味感,在食品中起着酸、甜、苦、涩等味的作用。色氨酸无毒,甜度强,它及其衍生物是很有发展前途的甜味剂。还有一些水溶性小
头孢菌素类的作用特点
第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性,与以往的第三代品种相比,增强了抗革兰阳性菌活性,特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活性,头孢匹罗和头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌亦有较强作用,头孢噻利还有较强的抗甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA)活性。这些品种对弗氏柠檬酸杆菌、阴
脱氨基的定义和机理
脱氨基(英语:Deamination,亦可称为脱氨作用或去胺作用(台湾学术界说法))是指移除分子上的一个氨基。 人类的肝脏经由脱氨作用将氨基酸分解,当氨基酸的氨基被去除之后,会转变成氨。由碳及氢所组成的残余部分,则回收或氧化产生能量。对人体而言,氨具有毒性,因此某些酵素将会在尿素循环中将二氧化碳分子
常用的氨基糖苷类抗生素有哪些
氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。兽医临床上常用的有链霉素、卡
氨基糖苷类抗生素的临床应用
临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有: (1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分支杆菌有强大作用。 (2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球
常用的氨基糖苷类抗生素有哪些
氨基糖苷类抗生素因其分子结构中都有一个氨基环醇环合一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名。包括两大类:一类为来自链霉菌的链霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素、新霉素等和来自小单胞菌的庆大霉素、小诺霉素等天然氨基糖苷类;另一类为阿米卡星、奈替米星等半合成氨基糖苷类。兽医临床上常用的有链霉素、卡
氨基糖苷类抗生素的临床应用
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、
关于氨基糖苷类抗生素的介绍
氨基糖苷类抗生素,因其分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子,并由配糖键连接成苷而得名,多为极性化合物,易溶于水,胃肠道不易吸收,一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合,干扰细菌蛋白质合成过程,为一类静止期杀菌剂,是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。 氨基糖
氨基糖苷类抗生素的发展历史
人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素,这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得,主要应用于对结核病的治疗。链霉素有比较严重的耐药性问题,且会损害第八对脑神经造成耳聋,对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题,但始终没有成功的案例。 1957年,人们从卡那霉素链霉菌Streptom
氨基糖苷类抗生素的体内过程
1.吸收 极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。2.分布 血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。3.消除 主要以原形经
简述二氧化氯的作用机理
二氧化氯具有杀菌、漂白、除臭、消毒、保鲜的功能。主要是因为二氧化氯具有氧化作用,二氧化氯分子的电子结构呈不饱和状态,外层共有19个电子,具有强烈的氧化性,主要是对富有电子(或供电子)的原子基团(如含巯基的酶和硫化物,氯化物)进行攻击,强行掠夺电子,使之成为失去活性和改变性质的物质。 1、杀菌机
简述苯磺酸氨氯地平片的作用机理
氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内来完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞
简述头孢类抗生素的作用机理
与青霉素相似。早期认为仅有的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明,β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合,这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性,抑制蛋白质合成,并释放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成长纤维状。
简述兴奋性神经递质的作用机理
一、抑制作用的神经递质:如γ-氨基丁酸、甘氨酸等。 二、递质的作用对象 兴奋和抑制的对象不一定,如果该神经递质存在于突触间隙,则作用对象是神经细胞,若是存在于神经末梢,则作用对象是肌肉细胞。 三、递质的作用机理: 1.兴奋性递质作用机理: 突触小泡释放兴奋性化学递质,这些兴奋性化学递质
简述苯甲酸钠的防腐作用机理
苯甲酸类防腐剂是以其未离解的分子发生作用的,未离解的苯甲酸亲油性强,易通过细胞膜,进入细胞内,干扰霉菌和细菌等微生物细胞膜的通透性,阻碍细胞膜对氨基酸的吸收,进入细胞内的苯甲酸分子,酸化细胞内的储碱,抑制微生物细胞内的呼吸酶系的活性,从而起到防腐作用。 苯甲酸是一种广谱抗微生物试剂,对酵母菌、
氨基糖苷类抗生素发展历程
氨基糖苷类抗生素按其来源可分为两大类,一类是链霉菌产生的,一类由小单胞菌产生。 1.源自链霉菌的氨基糖苷类药物 1943年,从放线菌属灰链丝菌的培养液中提取到后用于治疗结核病的链霉素,此后继续发的新霉素(1949年)、卡那霉素(1957年)以及用于治疗原虫感染的巴龙霉素(1965年)、抗铜绿
简述胞嘧啶阿拉伯糖苷的药物相互作用
四氢尿苷可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷血浆半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。
有机磷农药和氨基甲酸酯农药的作用机理
有机磷和氨基甲酸酯类农药能抑制昆虫神经中枢和周围神经系统中乙酰胆碱酶的活性,造成神经传导介质乙酰胆碱的积累,影响正常传导,使昆虫中毒致死。如果有有机磷农药存在,有机磷农药就与胆碱酯梅结合,胆碱酯酶就不能分解乙酰胆碱为乙酸和胆碱,造成乙酰胆碱在神经肌接头和体内其它部位的过量积聚,引起一系列神经中毒
简述对氨基水杨酸的使用副作用
其最常见的副反应为胃肠道症状,如食欲不振、恶心、呕吐、胃烧灼感、腹上区疼痛、腹胀及腹泻等,对此应于饭后服药,必要时可与氢氧化铝或碳酸氢钠同服,以减轻刺激性,若反应重时需要停药。个别患者服药时间较长(2个月以上),可发生单项转氨酶升高,可伴腹胀、纳差及恶心等,应定期复查肝功能,病情重者亦需及时停药
简述对乙酰氨基酚的药物相互作用
1、因可减少凝血因子在肝内的合成,有增强抗凝药的作用,长期或大量使用时应注意根据凝血酶原时间调整用量。 2、与齐夫多定、阿司匹林或其他NSAIDs药合用,明显增加肾毒性。 说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
糖苷酶的作用机制
N-糖基化是在内质网上由糖基转移酶催化,在内分泌蛋白和膜结合蛋白的天冬酰氨残基的氨基上结合寡糖的过程,即在粗面内质网的核糖体上合成蛋白肽链的同时,一旦形成天冬氨酸-Xaa-色氨酸-/丝氨酸(Asn-Xaa-Ser/Thr, Xaa为除脯氨酸外的所有氨基酸残基)三联序列子密码,即糖基化位点,才有可
葡萄糖苷酶的主要催化机理
保留型酶的“两步法”机制大多数葡萄糖苷酶都是保留型葡萄糖苷酶,其催化机理通常都遵循“两步法”机制。第一步:作为亲核基团的羧基负离子亲核进攻糖苷键上的异头碳,同时作为广义酸碱对的另一个催化羧基上的氢与糖苷键上的氧原子形成氢键,第一次形成含氧碳正离子样过渡态(Oxocarbenium-like tran
葡萄糖苷酶的主要催化机理
保留型酶的“两步法”机制大多数葡萄糖苷酶都是保留型葡萄糖苷酶,其催化机理通常都遵循“两步法”机制。第一步:作为亲核基团的羧基负离子亲核进攻糖苷键上的异头碳,同时作为广义酸碱对的另一个催化羧基上的氢与糖苷键上的氧原子形成氢键,第一次形成含氧碳正离子样过渡态(Oxocarbenium-like tran
葡萄糖苷酶的主要催化机理
保留型酶的“两步法”机制糖苷水解酶的两步法催化机理 大多数葡萄糖苷酶都是保留型葡萄糖苷酶,其催化机理通常都遵循“两步法”机制。第一步:作为亲核基团的羧基负离子亲核进攻糖苷键上的异头碳,同时作为广义酸碱对的另一个催化羧基上的氢与糖苷键上的氧原子形成氢键,第一次形成含氧碳正离子样过渡态(Oxocarbe
概述葡糖苷酶的主要催化机理
1、保留型酶的“两步法”机制 大多数葡萄糖苷酶都是保留型葡萄糖苷酶,其催化机理通常都遵循“两步法”机制。 第一步:作为亲核基团的羧基负离子亲核进攻糖苷键上的异头碳,同时作为广义酸碱对的另一个催化羧基上的氢与糖苷键上的氧原子形成氢键,第一次形成含氧碳正离子样过渡态(Oxocarbenium-l
烷基糖苷的性能特点介绍
配伍性能好,能与各种离子型、非离子型表面活性剂复配产生增效作用 起泡性好,泡沫丰富细腻 溶解性好,耐强碱和电解质,有良好的增稠能力 与皮肤相溶性好,显著改善配方的温和性,无毒、无刺激、易生物降解
关于抗菌药中毒性肾病的发病机制分析
抗生素性急性肾小管坏死的发病机制急性肾小管坏死最易由氨基糖苷类抗生素引起。 氨基糖苷类口服完全不吸收,经注射后其肾皮质浓度高于血浆浓度。这类药物抗菌作用强、价格低廉,因而临床应用较广泛。然而,该药98%~99%从肾小球滤过,并以原形从尿中排出,故不但具有肾毒性且可损害听神经。氨基糖苷类共分为3
简述噻嗪类利尿药的作用机制
噻嗪类利尿药作用于髓袢升支远端和远曲小管近端,抑制Na和Cl的重吸收而起到排钠利尿的作用,由于流入远曲小管和集合管的Na增多,使得钠钾的交换增多,故增加K的排泄,其利尿作用强度中等。利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(
氨基己糖苷酶的基本信息
中文名称氨基己糖苷酶英文名称hexosaminidase定 义催化水解N-乙酰氨基己糖糖苷键的酶。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)