甲氨蝶呤的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取甲氨蝶呤对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。色谱条件见有关物质项下,进样体积10µL。系统适用性溶液与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。......阅读全文

甲氨蝶呤的计算化学数据

计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.8氢键供体数量:5氢键受体数量:12可旋转化学键数量:9互变异构体数量:24拓扑分子极性表面积(TPSA):211重原子数量:33表面电荷:0复杂度:704同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:1不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化

关于甲氨蝶呤片的简介

  甲氨蝶呤片,适应症为  1.各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;  2.头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;  3.乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

简述甲氨蝶呤的药理毒理

  四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,

甲氨蝶呤的不良反应

1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。4、肾脏损害常见于高剂量时,出现血尿、蛋白尿

甲氨蝶呤的基本信息

本品为4-氨基-10-甲基叶酸及结构相似物的混合物,主要成分为L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按无水物计算,含C20H22N8O5应为98.0%~102.0%。

甲氨蝶呤的基本性状

性状本品为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶,在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。比旋度取本品,精密称定,加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(通则0621),比旋度为+19'至+24°。

简述甲氨蝶呤的副作用

  1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。  2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。  3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。  4、肾脏损害常见于高剂量时,

甲氨蝶呤的功能与主治

  (1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。  (2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。  (3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病

甲氨蝶呤的理化性质

熔点:195℃沸点:561.26℃闪点:11℃密度:1.41g/cm3折射率:1.691外观:黄色结晶性粉末溶解性:易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚

关于甲氨蝶呤的基本介绍

  甲氨蝶呤,是一种有机化合物,化学式为C20H22N8O5,主要用作抗叶酸类抗肿瘤药,通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。  2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,甲氨蝶呤在3类致癌物清单中。  化学式:C20

甲氨蝶呤的功能与主治

(1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。(2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。(3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺癌、卵

甲氨蝶呤的基本信息

化学式:C20H22N8O5分子量:454.439CAS号:59-05-2EINECS号:200-413-8

甲氨蝶呤的基本性状

本品为橙黄色结晶性粉末本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。比旋度取本品,精密称定,加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(通则0621),比旋度为+19°至+24

甲氨蝶呤的计算化学数据

1、 计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.8 2、 氢键供体数量:5 3、 氢键受体数量:12 4、 可旋转化学键数量:9 5、 互变异构体数量:24 6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):211 7、 重原子数量:33 8、 表面电荷:0 9、 复杂度:704 10、同位素原子数量:0 11

甲氨蝶呤的适应症

主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性

甲氨蝶呤的物理性质

1、熔点:195℃2、沸点:561.26℃3、闪点:11℃4、密度:1.41g/cm35、折射率:1.6916、外观:黄色结晶性粉末7、溶解性:易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。

CRISPR改善甲氨蝶呤的抗癌疗效

  作为一种经典的化疗药物,甲氨蝶呤(methotrexate)已在临床上使用了将近70年。它的基本作用机制是众所周知的。这种药物抑制二氢叶酸还原酶(DHFR),其中DHFR是一种产生被称作四氢叶酸(THF)的叶酸功能形式的酶。THF是制备核酸---比如携带细胞遗传信息的DNA和参与蛋白表达的RNA

关于甲氨蝶呤的剂量与用法

  1、治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。  2、治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,

甲氨蝶呤片的鉴别和性状

性状本品为淡橙黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量,照甲氨蝶呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

甲氨蝶呤片的基本性状

本品为淡橙黄色片。

甲氨蝶呤的药物相互作用

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质

甲氨蝶呤的应用适应症

1、全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。2、动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。3、大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺癌、卵巢癌、

简述甲氨蝶呤片的药理毒理

  四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,

甲氨蝶呤的物理性质

1、熔点:195℃2、沸点:561.26℃3、闪点:11℃4、密度:1.41g/cm35、折射率:1.6916、外观:黄色结晶性粉末7、溶解性:易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。

关于甲氨蝶呤的药典信息介绍

  1、基本信息  本品为4-氨基-10-甲基叶酸及结构相似物的混合物,主要成分为L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按无水物计算,含C20H22N8O5应为98.0%~102.0%。  2、性状  本品为橙黄色结晶性粉末。  本品在水、乙醇、三

甲氨蝶呤的分子性质数据

摩尔折射率:118.97摩尔体积(cm3/mol):295.6等张比容(90.2K):926.7表面张力(dyne/cm):96.4极化率(10 -24cm 3):47.16

甲氨蝶呤的药物相互作用

  1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;  2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;  3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;  4、与保泰松和磺胺类药物同

甲氨蝶呤的适应症介绍

  主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。  本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本

甲氨蝶呤的分子性质数据

1、 摩尔折射率:118.97 2、 摩尔体积(m3/mol):295.6 3、 等张比容(90.2K):926.7 4、 表面张力(dyne/cm):96.4 5、 极化率(10 -24cm 3):47.16

概述甲氨蝶呤的适应症

  1、全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。  2、动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。  3、大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺