卡培他滨的基本性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。本品在甲醇中极易溶解,在乙腈或乙醇中易溶,在水中略溶比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m1l中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+96.0°至+100.0°。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。......阅读全文
卡培他滨如何转化为活性形式?
卡培他滨在体内会转化为活性的5-氟尿嘧啶。 卡培他滨是一种口服化疗药物,它通过体内的代谢过程转化成5-氟尿嘧啶(5-FU),这是一种重要的抗肿瘤药物。5-FU能够干扰癌细胞的生长和分裂,从而抑制肿瘤的发展。
卡培他滨的用法用量是怎样的?
一般情况下,卡培他滨的用法为每日口服1-2次,每次2-3片,建议在饭后服用。 具体用量应根据患者的年龄、体重、病情等因素而定,应在医生的指导下使用。 卡培他滨通常需要连续服用数周或数月,治疗期间应定期进行相关检查。 在服用卡培他滨期间,患者应注意观察身体反应,如出现恶心、呕吐、腹泻等不适症
简述卡培他滨片的药理作用
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU 代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先,FdUMP 及叶酸协同因子N5,10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2'-脱氧
卡培他滨片的副作用有哪些?
消化系统反应:最常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛。这些症状通常为可逆性胃肠道反应,患者可能需要对症治疗或调整剂量。 皮肤症状:可能会出现手足综合征,表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发也较常见。 神经系统症状:包括头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕和失眠等。这
关于卡培他滨片的毒理研究介绍
目前尚无足够多的研究评价卡培他滨的致癌性。卡培他滨在体外不引起细菌(Ames 试验)或哺乳动物细胞(中国仓鼠V79/HPRT 基因突变分析)突变。卡培他滨在体外对人外周血淋巴细胞有致断裂作用,而在小鼠骨髓活体内(微核试验)却无致断裂作用。氟尿嘧啶引起细菌和酵母的突变,还在小鼠体内的微核试验中引起
概述卡培他滨的药物相互作用
1、贝伐单抗:贝伐单抗对卡培他滨或其代谢物的药代动力学参数无显著临床意义的影响。 2、细胞色素P-4502C9底物:卡培他滨与其他已知经细胞色素P-4502C9代谢药物间的相互作用尚未进行正式研究。卡培他滨应慎与此类药物同用。 3、苯妥英:据报道,卡培他滨和苯妥英同时服用会增加苯妥英的血浆浓
使用卡培他滨的不良反应介绍
1、研究者认为,在卡培他滨针对不同适应症进行单药治疗(结肠癌辅助治疗,转移性结直肠癌和转移性乳腺癌治疗)和进行联合化疗方案时都有可能发生不良反应。根据7项临床试验集中分析所得出的最高发生率,将各种不良反应归入以下表格中的相应分类中。各频率分类中,不良反应按严重程度由重到轻排列。频率分为非常常见(
关于卡培他滨的注意事项介绍
1、腹泻:卡培他滨可引起腹泻,有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护,若患者开始出现脱水,应立即补充液体和电解质。在合理用药范围,应及早开始使用标准止泻治疗药物(如洛哌丁胺)。必要时需降低给药剂量(见用法用量)。 2、脱水:开始接受卡培他滨治疗时应防止和纠正脱水。病人出现厌食、虚弱
关于卡培他滨片的用法用量介绍
卡培他滨的推荐剂量为口服1250mg/m2,每日2 次口服(早晚各1 次;等于每日总剂量2500mg/m[sup]2[/sup]),治疗2 周后停药1 周,3 周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30 分钟内用水吞服。在与多西紫杉醇联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1250 mg/m2,每日2 次,
恩曲他滨的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,微臭。本品在水或甲醇中易溶,在无水乙醇中略溶,在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为105°至-115°鉴别(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中
卡培他滨在哪些疾病中有效?
卡培他滨(Capecitabine)是一种口服的化疗药物,主要用于治疗某些类型的癌症。以下是卡培他滨在治疗中常用的疾病: 乳腺癌:卡培他滨通常用于治疗早期和晚期乳腺癌,尤其是那些对其他化疗药物无效或不能耐受的患者。 结直肠癌:卡培他滨可用于治疗转移性结直肠癌,特别是在其他化疗药物无效时。
老年人使用卡培他滨片的介绍
卡培他滨单药治疗转移性结直肠癌,60-79 岁癌患者群胃肠道毒性的发生率与总体人群近似。可逆的3 或4 级胃肠道不良反应在80 岁以上的患者中发生率较高,如腹泻、恶心、呕吐(见特殊用药指南)。当希罗达与其它药物联用时,老年患者(≥65 岁)与年轻患者相比出现更多的3级,4 级及导致停药的不良反应
概述卡培他滨片的药物相互作用
香豆素类抗凝剂:在使用卡培他滨并伴随华法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物类抗凝剂治疗的患者中,已有凝血指标改变和/或出血的报道。这些情况发生于卡培他滨治疗后数天至数月内,一些患者出现在卡培他滨停用1 月内。在一项药物相互作用的研究中,单次服用20mg 华法林后给予卡培他滨治疗,S-华法林的平均AUC
关于卡培他滨片的注意事项介绍
腹泻:卡培他滨可引起腹泻,有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护,若患者开始出现脱水,应立即补充液体和电解质。在合理用药范围,应及早开始使用标准止泻治疗药物(如洛哌丁胺)。必要时需降低给药剂量(见【用法用量】)。 脱水:开始接受卡培他滨治疗时应防止和纠正脱水。病人出现厌食、虚弱、恶
孕妇及哺乳期妇女使用卡培他滨片的介绍
1、妊娠 未进行卡培他滨用于妊娠妇女的研究。基于卡培他滨的药理毒理性质,可推断出卡培他滨用于妊娠妇女可能引起胎儿损伤。在动物生殖毒性研究中,卡培他滨引起胚胎死亡和畸形。这些发现均在氟嘧啶衍生物的预期效应范围内。卡培他滨可能是一种人类致畸剂。妊娠期间禁止使用卡培他滨。如果妊娠期间使用卡培他滨,或
恩曲他滨胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每lml中含恩曲他滨15g的溶液,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在235mm与280nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的
盐酸吉西他滨的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末本品在水中溶解,在甲醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+43°至+50鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
概述卡培他滨片的药代动力学
卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。 生物活化: 卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中,一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶
恩曲他滨的基本性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,微臭。本品在水或甲醇中易溶,在无水乙醇中略溶,在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为105°至-115°
关于卡培他滨的不良反应与注意事项
常见的不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡、腹痛、腹泻、食欲下降、皮肤改变,也有报道称部分患者使用出现短暂性骨髓抑制、毛发脱落、泪液增多、头痛、头晕。 卡培他滨是一种骨髓抑制剂,故有必要每次用药前作血液检查,以监测血细胞和血小板计数。 本品具有肝脏毒副作用,故须定期检查肝功能。此外,也应监测心脏
恩曲他滨胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
盐酸吉西他滨的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末本品在水中溶解,在甲醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+43°至+50。
注射用盐酸吉西他滨的性状及鉴别方法
性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含吉西他滨10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在269nm的波长处有最大吸收(3)本品的水溶液显
关于卡培他滨的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):0.6 氢键供体数量:3 氢键受体数量:7 可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:4 拓扑分子极性表面积:121 重原子数量:25 表面电荷:0 复杂度:582 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:4 不确定原子立构中心数量:0 确
希罗达卡培他滨的毒理研究
目前尚无足够多的研究评价卡培他滨的致癌性。卡培他滨在体外不引起细菌(Ames试验)或哺乳动物细胞(中国仓鼠V79/HPRT基因突变分析)突变。卡培他滨在体外对人外周血淋巴细胞有致断裂作用,而在小鼠骨髓活体内(微核试验)却无致断裂作用。氟尿嘧啶引起细菌和酵母的突变,还在小鼠体内的微核试验中引起染色
齐鲁制药「卡培他滨片」首家通过一致性评价
2月10日,齐鲁制药卡培他滨片(0.5、0.15g)通过一致性评价,为国内首家。 卡培他滨片为抗肿瘤药物,适用于结肠癌辅助化疗,主要用于Dukes' C 期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗等。该药属于5-氟尿嘧啶前体药物,其优势在于具有选择性靶
希罗达卡培他滨的药理作用
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先,FdUMP及叶酸协同因子N5,10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2’ -脱氧尿[嘧啶核
希罗达卡培他滨的适应症
结肠癌辅助化疗 卡培他滨适用于Dukes’ C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期(DFS)不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期(OS),但已有试验数据表明在
恩曲他滨的鉴别方法
(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在235nm与280nm的波长处有最大吸收;吸收系数(E)分别为325~355与350~380。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
注射用盐酸吉西他滨的基本性状
本品为白色疏松块状物或粉末。