注射用甲氨蝶呤的检查和鉴别方法
鉴别(1)取本品,照甲氨蝶呤项下的鉴别(1)项试验显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查碱度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为溶液的澄清度取本品1瓶,加水2m(5mg规格或0.1g规格)或10ml(lg规格)使溶解,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(5mg规格)或2号浊度标准液(0.1g规格或1g规格)(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含甲氨蝶呤1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见甲氨蝶呤有关物质项下限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质的峰面积不得大于对照溶液的主峰面积的......阅读全文
甲氨蝶呤片的性状和贮藏方法
性状本品为淡橙黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量,照甲氨蝶呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于注射用甲氨蝶呤的注意事项介绍
大剂量鞘内注射可致惊厥和其它难以处理的副作用，主要表现在神经系统。 甲氨蝶呤应在有用细胞毒药物经验的医师持续地监督下使用，并应确认用药的益处大于潜在的危险性，应该告诉病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危险性，用药后应认真随访病人以便尽早发现副作用，应有适当的设施来处理可能发生的并发症。 1
概述注射用甲氨蝶呤的药物相互作用
当甲氨蝶呤在蛋白质结合位点上被其它药物所替代时，将产生潜在的药物毒性的相互作用，这些药物包括：水杨酸盐、非甾体类抗炎药、磺胺、苯妥英。 口服抗生素，例如四环素、氯霉素和不能吸收的广谱抗生素可能通过抑制肠道菌群或通过细菌抑制药物代谢，从而降低甲氨蝶呤肠道吸收或干扰肝肠循环。 已有报道，甲氨蝶呤
关于注射用甲氨蝶呤适应症的概述
注射用甲氨蝶呤是一种药物，适用于各型急性白血病，头颈部癌、支气管肺癌等。 1.各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病。 2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。 3.头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。 4.
甲氨蝶呤的药物用法
1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。儿童1.5mg～5mg/日。2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg～20mg/次，动脉插管给药，每日或隔
甲氨蝶呤的风险术语
R25：Toxic if swallowed.吞食有毒。R36/38：Irritating to eyes and skin.刺激眼睛和皮肤。R61：May cause harm to the unborn child.可能对未出生婴儿造成危害。
甲氨蝶呤的药理毒理
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，
甲氨蝶呤的副作用
1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。4 肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿
甲氨蝶呤的药理毒理
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑
甲氨蝶呤的安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。S36/37：Wear suitable protective
甲氨蝶呤药理毒理介绍
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑
简述甲氨蝶呤的药理毒理
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，
甲氨蝶呤的基本性状
性状本品为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶，在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。比旋度取本品，精密称定，加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，用2dm的测定管依法测定（通则0621），比旋度为+19'至+24°。
简述甲氨蝶呤的副作用
1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。 4、肾脏损害常见于高剂量时，
甲氨蝶呤的计算化学数据
1、 计疏水参数计算参考值（XlogP）：-1.8 2、 氢键供体数量：5 3、 氢键受体数量：12 4、 可旋转化学键数量：9 5、 互变异构体数量：24 6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：211 7、 重原子数量：33 8、 表面电荷：0 9、 复杂度：704 10、同位素原子数量：0 11
甲氨蝶呤的基本性状
本品为橙黄色结晶性粉末本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。比旋度取本品,精密称定,加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(通则0621),比旋度为+19°至+24
甲氨蝶呤的计算化学数据
计疏水参数计算参考值（XlogP）：-1.8氢键供体数量：5氢键受体数量：12可旋转化学键数量：9互变异构体数量：24拓扑分子极性表面积（TPSA）：211重原子数量：33表面电荷：0复杂度：704同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：1不确定原子立构中心数量：0确定化学键立构中心数量：0不确定化
甲氨蝶呤的不良反应
1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。4、肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿
甲氨蝶呤的基本信息
化学式：C20H22N8O5分子量：454.439CAS号：59-05-2EINECS号：200-413-8
甲氨蝶呤的功能与主治
（1）全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。 （2）动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。 （3）大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援（HDMTX-CFR疗法），作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病
甲氨蝶呤的适应症
主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。本品为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性
关于甲氨蝶呤片的简介
甲氨蝶呤片，适应症为 1．各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病； 2．头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病； 3．乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。
甲氨蝶呤的基本信息
本品为4-氨基-10-甲基叶酸及结构相似物的混合物，主要成分为L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸，按无水物计算，含C20H22N8O5应为98.0%~102.0%。
甲氨蝶呤的含量测定方法
照高效液相色谱法（通则0512）测定。供试品溶液取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取甲氨蝶呤对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。色谱条件见有关物质项下，进样体积10µL。系统适用性溶液与系统适用性要求见有
甲氨蝶呤的功能与主治
（1）全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。（2）动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。（3）大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援（HDMTX-CFR疗法），作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺癌、卵
甲氨蝶呤的理化性质
熔点：195℃沸点：561.26℃闪点：11℃密度：1.41g/cm3折射率：1.691外观：黄色结晶性粉末溶解性：易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液，微溶于稀盐酸，几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚
关于甲氨蝶呤的基本介绍
甲氨蝶呤，是一种有机化合物，化学式为C20H22N8O5，主要用作抗叶酸类抗肿瘤药，通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，甲氨蝶呤在3类致癌物清单中。 化学式：C20
甲氨蝶呤的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液对照品溶液取甲氨蝶呤对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性溶液与系统适用性要求见有关物质项下
关于注射用甲氨蝶呤的药代动力学介绍
肌内注射后达峰时间为0.5小时～1小时。血浆蛋白结合率约为50%，本品透过血脑屏障的量甚微。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐。主要经肾（约40%～90%）排泄，大多以原形药排出体外；约10%通过胆汁排泄，半衰期（t1/2α）为1小时；半衰期（t1/2β）为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10
甲氨蝶呤片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于甲氨蝶呤2.5mg),置25m量瓶中,加流动相2oml,超声使甲氨蝶呤溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见甲氨蝶呤含量测