简述甲磺酸多沙唑嗪缓释片的药代动力学

吸收:缓释片具有比普通片更为平稳的血浆药物浓度参数.服药后8-9小时血浆药物浓度达峰值,峰浓度约为同剂量普通片的三分之一.24小时后两种剂型的谷浓度水平相似。 多沙唑嗪缓释片峰/谷浓度比值低于普通片峰,谷浓度比值的二分之一。 稳态时,与普通片相比,4mg多沙唑嗪缓释片的相对生物利用度为54%,8mg的相对生物利用度为59%. 老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。 分布:血浆蛋白结合率约为98%。 生物转化:该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5%.多沙唑嗪主要通过0-脱甲基化和羟基化代谢。 排泄:半衰期:双相终末半衰期为22小时。老年患者及肾脏损伤患者的药代动力学无明显改变。 目前有关多沙唑嗪在肝功能受损患者中使用及其与已知影响肝脏代谢药物(如西咪替丁)作用的资料尚不充分.在一项12例中度肝功受能损伤患者试验中,单剂最多沙唑嗪的药时曲线下面积(AUC)升高43%.口服清除率减少40%.与其它完全经......阅读全文

甲磺酸多沙唑嗪的类别和贮藏方法

类别抗高血压药贮藏遮光,密封保存。

甲磺酸多沙唑嗪片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10片,分别置25ml(1mg规格)或50ml(2mg规格)或100ml(4mg规格)量瓶中,加流动相适量,超声使甲磺酸多沙唑嗪溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取甲磺酸多沙唑嗪对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀

使用甲磺酸多沙唑嗪片过量的介绍

  药物过量最可能导致低血压,患者应立即平卧,取头低位。并根据个体情况,必要时采取其它支持治疗, 通常采用静脉输液。由于多沙唑嗪与血浆蛋白结合率高,故透析方法无效。

甲磺酸多沙唑嗪的杂质和制剂类型

制剂(1)甲磺酸多沙唑嗪片(2)甲磺酸多沙唑嗪胶囊杂质质HO2CC9H8O4180.16 2,3-二氢苯并[b][1,4]二嗯英2-羧酸

关于甲磺酸多沙唑嗪片的毒理作用

  遗传毒性 本品微核试验、鼠伤寒沙门氏菌诱变试验和人体外周血细胞培养染色体畸变试验未见阳性。  生殖毒性 大鼠口服20mg/Kg/日甲磺酸多沙唑嗪(AUC为人每日服用12mg的4倍)可见雄性生殖力下降,停药后两周可恢复。家兔和大鼠分别口服41和20mg/Kg/曰(其血药浓度分别为人每日服用12mg

甲磺酸多沙唑嗪胶囊的鉴别方法

1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。2)取本品的内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在245mm的波长处有最大吸收,在225nm与295nm的波长处有最小吸收

甲磺酸多沙唑嗪胶囊的基本性状

本品内容物为白色或类白色粉末。

简述盐酸特拉唑嗪片的药代动力学

  1、药代动力学  原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右,半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄,60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。  2、贮藏  遮光,密闭保存。  3、包装  铝塑泡罩包装,14片/盒,28片/盒。

简述盐酸特拉唑嗪胶囊的药代动力学

  男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,≥70岁和20~39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆

关于甲磺酸多沙唑嗪片的用法用量介绍

  初始剂量为1mg (半片),以减少体位性低血压和首剂晕厥的发生率,体位性低血压多发生在药后2-6 小时之间,故在首次给药和每次增加剂量后的这段时间应注意测定血压。如停药数天,应按初始治疗方案重新开始用药。  高血压:初始剂量为1mg (半片),每日1次。根据患者的立位血压反应(基于服药后2-6小

甲磺酸多沙唑嗪的性状和鉴别方法

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在二甲基亚砜中溶解,在水、甲醇或乙醇中微溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集733图)一致

甲磺酸多沙唑嗪片的类别和贮藏方法

类别同甲磺酸多沙唑嗪,规格按C2H25O3N计(1)1mg(2)2mg(3)4mg贮藏遮光,密封保存。

甲磺酸多沙唑嗪胶囊的检查和检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。2)取本品的内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在245mm的波长处有最大吸收,在225nm与295nm的波长处有最

甲磺酸多沙唑嗪胶囊的类别和贮藏方法

类别同甲磺酸多沙唑嗪。规格按C23H25O5N计(1)1mg(2)2mg贮藏遮光,密封保存。

甲磺酸多沙唑嗪控释片的药理作用

  药理作用多沙唑嗪片是长效?1-受体阻滞剂。本品选择性作用于节后?1-肾上腺素受体,使周围血管扩张,周围血管阻力降低而降低血压,对心排出量影响不大。与其他的?1-受体阻滞剂一样,多沙唑嗪对立位血压和心率影响较大。本品作用于前列腺和膀胱颈平滑肌的?1-肾上腺素受体,使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌

甲磺酸多沙唑嗪控释片的适应症

  适用于良性前列腺增生和高血压。

甲磺酸多沙唑嗪的检查和鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集733图)一致检查氯化物取本品0.1g,加水40m,置水浴中加热使溶解,放冷,加稀硝酸20ml,摇匀,使甲磺酸析出,滤过,取滤液30ml,依法检查(通则0

甲磺酸多沙唑嗪控释片的注意事项

  体位性低血压/晕厥 与所有的α受体阻滞剂一样,小部分的患者在治疗初始阶段出现了体位性低血压,表现为头晕和无力,极少出现意识丧失(晕厥)。使用α受体阻滞剂治疗时,应告知患者如何防止出现体位性低血压以及应对措施。在开始服用多沙唑嗪时,患者也应被告知在服用本品初始阶段如何防止因眩晕或无力而致的损伤。心

甲磺酸多沙唑嗪胶囊的性状和检查方法

性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。2)取本品的内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在245mm的波长处有最大吸收,在

甲磺酸多沙唑嗪控释片的功能主治

   原发性高血压;良性前列腺增生。

简述硫酸沙丁胺醇缓释片的药代动力学

  本品为缓释片,药物按零级动力学释放被人体吸收,每天服药两次就可以使血药浓度稳定到治疗水平。本品口服由胃肠道吸收。健康成人空腹一次口服本品8mg。血药浓度达峰时间Tmax为4.16小时,T1/2=10.5±2.5h,Cmax=10.121±3.93ng/ml,表现分布容积为156±38L,多次给药

甲磺酸多沙唑嗪控释片的化学成分

  本品化学名称为:[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二恶烷-2-撑羰基)]哌嗪甲磺酸盐。

甲磺酸多沙唑嗪片的性状和鉴别方法

性状本品为白色或类白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在245nm的波长处有最大吸收,在25mm与

关于甲磺酸多沙唑嗪控释片的用法用量介绍

  国外临床使用的最大剂量为每日1次8 mg,国内目前尚无此临床经验。常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。  【不良反应】有关本品在儿童中的有效性及安全性尚未证实。  【禁忌】已知对喹唑啉类或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞,应针对

使用甲磺酸多沙唑嗪片的不良反应介绍

  在有对照的临床试验中,最常见的不良反应为体位性低血压(很少伴有晕厥),非特异性不良反应包括: 头晕、乏力、低血压、外周性水肿、呼吸困难、头痛、不适、体位性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、胃肠道反应(腹痛、 腹渴、恶心、呕吐、胃肠炎)、口干、背痛、胸痛、心择、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、

甲磺酸多沙唑嗪片的检查和鉴别方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品的细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含多沙唑嗪5μg的溶液,滤过,取滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在245nm的波长处有最大吸收,在25mm与295nm波长处有最小吸

甲磺酸多沙唑嗪控释片的药物相互之作用

   1 吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。  2 西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期,但其临床意义不详。  3 其他降压药与本品同用时降压作用增强,需调整剂量。  4 雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。  5 拟

老年人使用甲磺酸多沙唑嗪片的介绍

  (1)常规剂量的多沙唑嗪可用于肾功能受损的患者及老年患者。  (2)本品在老年高血压者可能有明显低血压反应,须减少每曰维持量。  (3)本品在良性前列腺增生治疗中,老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

甲磺酸多沙唑嗪控释片的药物相互作用

  血浆中大部分(98%)多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外数据表明,多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β阻滞剂、非甾体类抗炎药物、抗生素、口服降糖药、促尿酸尿药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。  【孕妇及哺乳期妇女用

关于甲磺酸多沙唑嗪片的基本信息介绍

  甲磺酸多沙唑嗪片,1.原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者,可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用。2.良性前列腺增生的对症治疗。  本品主要成份为甲磺酸多沙唑嗪。其化学名称为:[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-