简述马来酸依那普利胶囊的药代动力学
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收,与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。 服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓,依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。......阅读全文
马来酸依那普利的含量测定方法和性状
含量测定取本品约0.4g,精密称定,加冰醋酸15ml与无水二氧六环(取二氧六环500ml,加入经干燥的4A分子筛10g,放置过夜,即得)5ml,微温使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)
使用马来酸依那普利片过量的危害介绍
有关人类用此药过量的资料很有限,到目前为止.过量用药的最显著的特征为明显的低血压,在服药后6小时开始发生.同时,肾素一血管紧张素系统受阻.出现昏迷.曾有报道服用300毫克和440毫克的剂量后. 血清依那普利的水平分别高于正常的100倍和200倍的病例。 对于过量用药的治疗。建议静脉输注生理盐水
关于马来酸依那普利叶酸片的简介
马来酸依那普利叶酸片,用于治疗伴有血浆同型半胱氨酸水平升高的原发性高血压。马来酸依那普利降低高血压病人的血压,叶酸可以降血浆同型半胱氨酸水平。降低血浆同型半胱氨酸水平,是否能预防心脑血管事件的发生尚不明确。
马来酸依那普利片的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于马来酸依那普利),加稀硫酸2ml,搅拌,滤过,滤液滴加高锰酸钾试液,红即消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的呆留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量,加流动相使马来酸依那普
雷尼替丁胶囊的药代动力学
口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度 (F) 约为 50% ,血药浓度达峰时间( T max ) 1~2 小时,血浆蛋白结合率为 15%±3% ,有效血浓度为 100ng/ml ,在体内分布广泛,表观分布容积 (Vd) 为 1.1~1.9L/Kg ,且可通过血 -脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓
利福平胶囊的药代动力学
利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可
关于马来酸咪达唑仑片的药理毒理及药代动力学
药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全,首过效应明显,达峰时间0.5~1.5小时,人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织,易透过血脑屏障,血浆蛋白结合率96~98%。表观分布容积0.7~1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环,乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢,主要活性代谢产物为α-
简述复方曲尼司特胶囊的药代动力学
曲尼司特: 口服给药后2~3小时血药浓度达峰值,半衰期约为8.6小时,24小时血药浓度明显降低,48小时后在检出限度以下。本品主要在肝脏代谢,代谢物为4位脱甲基产物并与硫酸及葡萄糖醛酸结合,主要由尿排泄。 硫酸沙丁胺醇:口服后由胃肠道吸收,30分钟后作用开始,最大作用时间为2~3小时,持续6小
简述氯沙坦钾胶囊的药代动力学介绍
本品口服吸收良好,经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6-9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%;血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率
简述奥美拉唑肠溶胶囊的药代动力学
口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本
简述盐酸伊托必利胶囊的药代动力学
代动力学: 本品口服后吸收迅速,给药后约30分钟可达峰值血药浓度,半衰期约为6小时。多次口服给药时,血清中药物浓度与单次给药时相同。本品原形药物4-5%、其他代谢物约75%从尿中排泄。动物试验体内主要分布于肝、胆、肾、脑和消化系统,中枢神经系统分布很少。 贮藏:密闭、遮光,在干燥处(10~3
简述尼美舒利缓释胶囊的药代动力学
吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax为12.19±2.02 mg/L,达峰时间为1.22~2.75小时,其吸收速率和吸收程度不受食物影响。口服200mg尼美舒利缓释胶囊后,Cmax为7.28±0.72 mg/L,达峰时间为5.0±1.3小时。 分布 药物吸收后主
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(
简述盐酸米诺环素胶囊的药代动力学
本品口服后迅速被吸收,食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g,1~4小时内(平均2.1小时)达血药峰浓度(Cmax),为2.1~5.1mg/L。本品脂溶性较高,易渗透入许多组织和体液中,如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10~30倍,在唾液和泪液中的浓度比其他四
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述盐酸特拉唑嗪胶囊的药代动力学
男性患者服药后基本上完全吸收。饭后立即服药对吸收程度的影响极小,但使血浆浓度达峰时间延迟大约40分钟。特拉唑嗪的肝首过代谢很小。服药后约1小时达到峰值,半衰期约为12小时。在年龄对特拉唑嗪药代动力学影响的研究中发现,≥70岁和20~39岁年龄的病人,其血浆半衰期分别为14.0和11.4小时。血浆
简述双氯芬酸钠缓释胶囊的药代动力学
口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积0。12~0。55L/kg。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,表现分布容积0。12~55 L/kg。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出。
简述氨甲苯酸注射液的药代动力学
1、氨甲苯酸注射液的药代动力学: 口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值,口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4~5ug/ml。口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24小时,36%±5
简述二甲双胍马来酸罗格列酮片的特殊人群药代动力学
1、肾损害:在肾功能减退(根据肌酐清除率判断)的患者中,二甲双胍的血浆和血液半衰期均延长,肾脏清除率降低.与肌酐清除率的降低成比例(参见【注意事项】,及盐酸二甲双胍处方资料中“药理毒理和药代动力学”部分)。由于二甲双胍禁用于肾损害患者,故本品也禁用于这类患者。肝损害:与健康受试者相比,伴有中、重
氨甲环酸胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维
氨甲环酸胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
使用马来酸依那普利片的不良反应介绍
已证明一般情况下马来酸依那普利耐受性良好。在临床研究中.马来酸依那普利副作用的总发生率与安慰剂相似。大多数副作用均性质轻微而短暂。不须终止治疗。 下述副作用与应用马来酸依那普利片有关: 1.晕眩和头痛是较常见的副作用。2%~3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。少于2%的病人报告发生其它副作用,包括
关于马来酸依那普利分散片的禁忌介绍
以下情况禁用依那普利: — 对马来酸依那普利或其它ACEI药物或其中任一成分过敏者。 — 已知的血管神经性水肿病史(如先前使用ACE抑制剂治疗发生血管神经性水肿、遗传性 /先天性血管神经性水肿)。 — 肾动脉狭窄(双侧或单侧肾患者单侧)。 — 肾移植后。 — 血流动力学相关的主动脉或二
马来酸依那普利叶酸片的药理作用
马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内快速而完全地水解为依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用。 叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四
使用马来酸依那普利叶酸片过量的介绍
使用马来酸依那普利过量的资料很有限。过量用药的最显著的特征为低血压,在服药后6小时发生。同时,肾素-血管紧张素系统受阻,出现昏迷。曾有报道服用300mg和400mg的剂量后,血清依那普利拉的水平分别高于正常的100倍和200倍的病例。 对于过量用药的治疗,建议静脉输注生理盐水,如有可能,也可输
关于马来酸依那普利片的注意事项介绍
1.症状性低血压 症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人.服用马来酸依那普利的高血压病人.由于利尿剂治疗、饮食限盐.透析、腹泻或呕吐等而致血容量不足.则较可能发生低血压(请参阅药物的相互作用和副作用)。 在无论是否伴有肾功能不全的心衰病人中.曾观察到症状性低血压的发生。心衰程度较重的病人.
概述马来酸依那普利片的药物相互作用
1.降压治疗本品与其它降压治疗同时应用时可发生迭加作用。 2.血清钾在临床试验中,血清钾一般都保持在正常范围内。单独使用马来酸依那普利治疗高血压病人48周后,可见血清钾平均升高约0.2毫克当量/毫升。在用马来酸依那普利加一种噻嗪类利尿药治疗的病人中,利尿药的 排钾作用常因依那普利的作用而减弱。