关于硫唑嘌呤片的药理毒理介绍

在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。......阅读全文

硫鸟嘌呤片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于硫鸟嘌呤10mg),照硫鸟嘌呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取溶出度项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在257n

关于氢溴酸伏硫西汀片的药理毒理分析

  一、氢溴酸伏硫西汀片的药理作用:  氢溴酸伏硫西汀抗抑郁作用机制尚不完全明确,但被认为与抑制5-羟色胺(5-HT)再摄取导致的血清素活性增强有关。氢溴酸伏硫西汀还具有其他一些活性,包括5-HT3受体拮抗作用和5-HT1A 受体激动作用,这些活性在氢溴酸伏硫西汀发挥抗抑郁效应中的作用尚未确定。  

关于吡硫翁锌气雾剂的药理毒理介绍

  吡硫翁锌能有效抑制表皮角脘细胞的过度增殖,并能抑制皮脂过度分泌,有抑菌作用,可减轻皮损处的炎性反应,缓解皮损处的瘙痒及疼痛。 毒性研究 急性毒性试验显示,口服本品LD50大鼠为170-200 mg/kg,小鼠为300 mg/kg。

关于非洛地平片的药理毒理介绍

  本品为选择性钙离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压,对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,

关于氯霉素片的药理毒理介绍

  本品在体外具广谱抗微生物作用,包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌

关于卡托普利片糖衣的药理毒理介绍

  本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。

关于硫酸奎宁片的药理毒理介绍

  奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。  奎宁也引起疟色素聚集,但发展缓慢,很少形成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核

关于克拉霉素片的药理毒理介绍

  1.药理 本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在

关于异福片的药理毒理介绍

  本品为抗结核药,是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用,对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强,对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性,并减少耐药菌株的产生。 利福

关于黄芩苷片的药理毒理介绍

  黄芩苷片,用于急、慢性肝炎,迁延性肝炎的辅助治疗。  一、成份   本品主要成份β-D-葡萄糖酸-5,6-二羟基-4H-苯并吡喃-7。  化学名:5,6,4'-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸苷  分子式:C21H18O11  分子量:446.35  二、药理毒理  抗炎抗变态反应:本品对豚鼠

关于氨茶碱片的药理毒理介绍

  本品为茶碱与乙二胺复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对

关于强力霉素片的药理毒理介绍

  四环素类抗生素 本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本

关于硝苯地平片的药理毒理介绍

  硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内释放,而不改变血浆钙离子浓度。  药理  (1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。 

硫唑嘌呤的计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:1氢键受体数量:7可旋转化学键数量:2互变异构体数量:4拓扑分子极性表面积:143重原子数量:19表面电荷:0复杂度:354同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:0不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中心数量:0共价

硫唑嘌呤的临床意义

本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4mg。其他疾病的治疗剂量:一般情况下,本品起始剂量为1~3mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临床反应(

硫唑嘌呤的含量测定方法

含量测定取本品约0.6g,精密称定,置200ml量瓶中,加氨试液20ml使溶解,精密加入硝酸银滴定液(0.1mol/L)50ml,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液100ml,加硝酸(1→2)20ml,放冷后,加硫酸铁铵指示液2ml,用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用

硫唑嘌呤的适应症

主要用于器官移植时抗排异反应,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首选药

硫唑嘌呤的理化性质

密度:1.907g/cm3熔点:243-244℃沸点:685.7℃logP:0.67折射率:1.924外观:淡黄色结晶性粉末溶解性: 在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在稀氨溶液中易溶

硫唑嘌呤的基本信息

化学式:C9H7N7O2S分子量:277.263CAS号:446-86-6EINECS号:207-175-4

硫唑嘌呤的注意事项

本品可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎,外包装破裂后不得接受,手持膜衣完整的本品无害,也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对症处理,严重者可考虑透析排出。

硫唑嘌呤的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280m的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应

硫唑嘌呤的安全信息

安全术语S22:Do not breathe dust.不要吸入粉尘。S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医

硫唑嘌呤的基本性状

性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。

简述硫唑嘌呤的临床应用

  本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案,通常第一天剂量为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整,一般为每日每公斤体重1~4mg。  其他疾病的治疗剂量:一般情况下,本品起始剂量为1~3mg/kg/日,在持续治疗期间,根据临

硫唑嘌呤的适应症

主要用于器官移植时抗排异反应,多与皮质激素并用,或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对上述疾病的治疗不作为首选药

硫唑嘌呤的鉴别方法

鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280m的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应

硫唑嘌呤的结构和功能

硫唑嘌呤(Azathioprine),是一种有机化合物,化学式为C9H7N7O2S,是巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用,由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴

硫唑嘌呤的基本信息

中文名硫唑嘌呤外文名Azathioprine别    名6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑-5-基)硫代]-1H-嘌呤化学式C9H7N7O2S分子量277.263CAS登录号446-86-6EINECS登录号207-175-4熔    点243 至 244 ℃沸    点685.7 ℃水溶性几乎

硫唑嘌呤的理化性质

密度:1.907g/cm3熔点:243-244℃沸点:685.7℃logP:0.67折射率:1.924外观:淡黄色结晶性粉末溶解性: 在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶,在稀氨溶液中易溶

硫唑嘌呤的不良反应

1、毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少,甚至再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。2、增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。3、可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。