关于环磷酰胺的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体数量:4 可旋转化学键数量:5 互变异构体数量:2 拓扑分子极性表面积:41.6 重原子数量:14 表面电荷:0 复杂度:212 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:1 确定化学键立构中心数量:0 不确定化学键立构中心数量:0 共价键单元数量:1......阅读全文
异环磷酰胺的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致
环磷酰胺片的鉴别方法
(1)取本品,除去包衣,研细,取细粉适量(约相当于环磷酰胺0.2g),用乙醚提取,滤过;滤液除去乙醚后,残渣照环磷酰胺项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
简述环磷酰胺片的骨髓抑制
白细胞减少最常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对血小板影响较小。可影响肝功。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿,系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致,但环磷酰胺常规剂量应用时,其发生率较低
环磷酰胺的药物相互作用
1、CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。2、与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。3、与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。
环磷酰胺的应用注意事项
本品可引起出血性膀胱炎,要多饮水,必要时可用美司钠拮抗。CTX大量给药时应注意膀胱炎,对于有痛风病史、泌尿系统结石史或肾功能损害者应慎用。
环磷酰胺的药物相互作用
1.CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。 2.与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。 3.与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。
简述环磷酰胺的适应症
1、作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。 2、作为免疫抑制剂,用于各种自
使用复方环磷酰胺片的不良反应介绍
1.骨髓抑制为最常见的毒性,白细胞往往在给药后10~14天最低,多在第21天恢复正常,血小板减少比其他烷化剂少见;常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。 2.环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎,大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。 3.当大剂量环磷酰胺(按体重50mg
免疫抑制剂环磷酰胺的介绍
环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”,由于在被活化前无作用,所以与氮芥不同,无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻,表现为食欲减退、恶心,大剂量注射亦可引起呕吐,但不甚严重。脱发较多见,一般在用药后3~4周出现,停药后可再生。 骨髓抑制:白细胞下降远较血小板
关于卡托普利的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):0.3 氢键供体数量:1 氢键受体数量:3 可旋转化学键数量:3 拓扑分子极性表面积(TPSA):57.6 重原子数量:14 表面电荷:0 复杂度:244 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:2 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键
关于诺氟沙星的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:2 氢键受体数量:7 可旋转化学键数量:3 互变异构体数量:0 拓扑分子极性表面积:72.9 重原子数量:23 表面电荷:0 复杂度:519 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定
关于氧氟沙星的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体数量:8 可旋转化学键数量:2 互变异构体数量:0 拓扑分子极性表面积:73.3 重原子数量:26 表面电荷:0 复杂度:634 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:1 确定
关于香兰素的计算机化学数据介绍
1、疏水参数计算参考值(XlogP):0 2、氢键供体数量:1 [6] 3、氢键受体数量:3 [6] 4、可旋转化学键数量:2 [6] 5、互变异构体数量:5 [6] 6、拓扑分子极性表面积:46.5 [6] 7、重原子数量:11 [6] 8、表面电荷:0 [6] 9、复杂度:1
关于法莫替丁的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):-0.6 氢键供体数量:4 氢键受体数量:9 可旋转化学键数量:7 拓扑分子极性表面积(TPSA):176 重原子数量:20 表面电荷:0 复杂度:469 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键
关于洛伐他汀的计算机化学数据介绍
1、分子结构数据 摩尔折射率65.28 摩尔体积(cm3/mol):224.8 等张比容(90.2K):544.8 表面张力(dyne/cm):34.4 极化率(10-24cm3):25.87 [1] 2、计算化学数据 疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢
关于辛伐他汀的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):4.7 氢键供体数量:1 氢键受体数量:5 可旋转化学键数量:7 拓扑分子极性表面积(TPSA):72.8 重原子数量:30 表面电荷:0 复杂度:706 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键
关于注射用异环磷酰胺的药代动力学介绍
用药剂量与血浆药物浓度之间具有线性关系。血浆蛋白结合率较低。分布容积大约相当于全身总体液量,静脉给药后可在数分钟内在各器官和组织检测到异环磷酰胺。未转化的异环磷酰胺可能会通过血脑屏障,关于其活性代谢产物则仍有争议;没有已被证实的数据说明异环磷酰胺可通过胎盘屏障或分泌到乳汁中去。由于本品已在动物实
关于环磷腺苷的概况介绍
环磷腺苷为参与调节细胞功能的第二信使物质,其作用非常广泛,注射大剂量的环磷腺苷,能使心肌收缩力增强,引起血压升高,心输出量增高。并能舒张平滑肌、扩张冠状动脉血管、改善肝功能、促进神经再生(神经细胞无再生功能,只能由神经胶质细胞替代,此处说法不严谨)、抑制皮肤外层上皮细胞分裂及转化异常细胞的功能、
关于环磷腺苷的基本介绍
环磷腺苷(cAMP),别名环磷酸腺苷、腺环磷,化学名称腺苷-3',5'-环磷酸,分子式为C10H12N5O6P,是一种白色结晶粉末的化学品。 环磷腺苷为抗心绞痛药,临床上主要用于心绞痛、急性心肌梗死的辅助治疗,但其作用持续时间较短。 中文名称:腺苷环磷酸酯 中文别名:环化腺
使用环磷酰胺注射液的不良反应介绍
(1)骨髓抑制:白细胞减少较血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应:包括食欲减退、恶心及呕吐,一般停药1~3天即可消失。 (2)泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失。 (
环磷酰胺片的类别及贮藏方法
类别同环磷酰胺。规格50mg贮藏遮光,密封,在30℃以下保存。
异环磷酰胺的杂质和制剂类型
制剂注射用异环磷酰胺杂质质IH3CCC8H17Cl2N2O2P275.11 3-(2-氯乙基)-2[(2氯丙基)氨基]四氢2H-1,3,2-氧氮杂磷杂环已烷-2-氧化物杂质Ⅱhn C7H13Cl2N2O3P275.07 3-(2-氯乙酰基)-2[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮杂磷杂
简述环磷酰胺的药物相互作用
1、CTX可增加血清尿酸水平,与抗痛风药如别嘌醇等同用,应调整抗痛风药的剂量;别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用应密切观察其毒性作用。 2、与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。 3、与多柔比星同用可增加心脏毒性,多柔比星总剂量不应超过400mg/m。 说明:上述内容仅作为介绍,药
环磷酰胺的适应症有哪些?
1.作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。 2.作为免疫抑制剂,用于各种自
使用环磷酰胺的不良反应简介
骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大,也很少引起贫血。此外,环磷酰胺可杀伤精子,但为可逆性。超高剂量时(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。
异环磷酰胺的类别和贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。
异环磷酰胺的和含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.6mg的溶液。对照品溶液取异环磷酰胺对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含0.6mg的溶液。色谱条件见有关物质项下系统适用性要求对照品溶液色谱图中,理论板数按异环磷酰胺峰计
简述环磷酰胺片的药理作用
本品在体外无活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似,与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。
环磷酰胺的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶或结晶性粉末;失去结晶水即液化本品在乙醇中易溶,在水或丙酮中溶解熔点取本品,不经干燥,依法测定(通则0612),熔点为48.5~52℃。鉴别(1)取本品约0.1g与无水碳酸钠1g,置坩埚中混匀,加热熔融后,放冷,加水20ml使溶解,滤过;滤液加硝酸使成酸性后,显氯化物鉴别(1)的反
概述异环磷酰胺的药理作用
美国从1971年起经过17年临床验证,于1988年12月获美国FDA批准,异环磷酰胺/巯乙磺酸钠(I/M)上市,并列为最高等级1A级抗肿瘤药。I是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类(oxazaphosphorine)药物。I是一种前体药物,在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理