简述盐酸格拉司琼分散片的药理毒理
药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。 毒理研究 急性毒性：小鼠和大鼠单次静脉注射本品的半数致死剂量（LD50）分别为17～25 mg/kg和14～16 mg/kg。亚急性与慢性毒性试验：大鼠连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为3.0 mg/kg、0.5 mg/kg；犬连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为0.3 mg/kg、0.5 mg/kg，犬静脉注射本品3 mg/kg时肝功能轻度损害，但未发现组织学改变。生殖毒性：大鼠和兔分别静脉注射本品9 mg/kg/天和3 mg/kg/天，均未发现对妊娠有影响。本品对哺乳动物细胞没有致突变作用。致癌试验：大鼠和小鼠50 mg/kg/天连用59周，肝细胞癌和肝腺瘤发生率上升。......阅读全文
盐酸格拉司琼片的用法用量介绍
口服。通常成人用量为1mg/次，2次/日，首次给药于化疗和放疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。 日最大用量：24小时内不超过9 mg。
盐酸格拉司琼片的注意事项
1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者，使用本品时应严密观察。 2.高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10 mg，以免引起血压进一步升高。 3.与食物同时服用时吸收略有延迟。
盐酸格拉司琼片的贮藏及包装
贮藏 遮光，密封保存。 包装 铝铝包装。2片/盒，4片/盒，8片/盒。
简述注射用盐酸格拉司琼的药物相互作用
1、药物相互作用 本品不会影响或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统。目前，还没有一项明确的关于本品与其他药物之间药理或药代相互作用的研究。因为格拉司琼是经肝脏的细胞色素P-450药物代谢酶而代谢，任何影响或抑制这种酶的物质都将影响格拉司琼的代谢和消除半衰期。 2、药物过量 目前对于盐酸格
关于注射用盐酸格拉司琼的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液的药理作用
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT3，5-HT3可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及
关于盐酸昂丹司琼片的药理毒理介绍
本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂，有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗
盐酸格拉司琼片的类别及贮藏方法
类别同盐酸格拉司琼规格1mg(按C18H24N4O计)贮藏遮光,密封保存。
盐酸格拉司琼的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L盐酸溶液中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫
关于盐酸格拉司琼片的用药禁忌介绍
孕妇及哺乳期妇女用药： 多个体外或体内评估试验证实本药对哺乳类动物细胞无遗传毒性。动物试验无致畸胎性。尚无孕妇使用本品经验，也缺乏在母乳中分泌及排泄资料，因此，应当遵循以下原则： 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 儿童用药：尚无儿童用药经验，
盐酸格拉司琼的类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤辅助药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)盐酸格拉司琼片(2)盐酸格拉司琼注射液
盐酸格拉司琼片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最
盐酸格拉司琼注射液的检查方法
pH值应为4.5~7.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,用流动相稀释制成每1ml中约含格拉司琼0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每ml中含格拉司琼5μg的溶液系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸格拉司
关于注射用盐酸格拉司琼的简介
注射用盐酸格拉司琼，用于治疗因放射治疗、细胞毒素类药物化疗引起的恶心和呕吐。 化学名称： 1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环（3，3，1）壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。 分子式：C18H24N4O·HCl 分子量：348.88 成 份：本品主要成份为盐酸格拉司琼
盐酸格拉司琼片的药物相互作用
对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定问没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。 对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外，对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4(参与一些主要的麻醉止痛
简述盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药理毒理
盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液的药理毒理： 药理作用：盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液是一种选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确。可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的5-HT3受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺，兴奋迷走传入神经从而导
概述盐酸昂丹司琼注射液的药理毒理
昂丹司琼是一强效的，高选择性的5-HT3受体拮抗剂。其控制恶心和呕吐的确切作用机制尚不清楚。但已注意到化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。昂丹司琼能阻断这一反射的触发。 迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部后去的5-HT释放，从
盐酸格拉司琼注射液的基本性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
盐酸格拉司琼注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含格拉司琼80g的溶液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见盐酸格拉司琼含量测定项下。测定法见盐酸格拉司琼含量测定项下,并将结果乘以0.8955。
盐酸格拉司琼片的适应症及规格
适应症 用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐。 规格 1mg(以C18H24N4O计)
盐酸格拉司琼片的药代动力学
健康受试者单次空腹口服盐酸格拉司琼片1mg后，血浆峰浓度值约为3.63ng/ml，达峰时间约为1.180小时，虹浆清除半衰期为6.23小时，癌症患者半衰期显著延长，为9.8-11.6小时。在体内广泛分布，分布容积约3.94L/kg，服药后48小时，大约12％的剂量以原形药的形式在尿中排泄，余下的
盐酸格拉司琼片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最
使用盐酸格拉司琼片的注意事项介绍
一、不良反应： 常见的不良反应仅为头痛、便秘、无力、腹泻、腹痛、消化不良，但多数为轻至中度，一般无需特殊处理。偶有过敏反应，个别较重(如过敏性休克)。其它过敏反应还包括出现轻微皮疹，临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高。 二、禁忌： 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用
盐酸格拉司琼注射液的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品显氯化物
盐酸格拉司琼注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品显氯
盐酸格拉司琼片的性状及适应症
性状 本品为白色或类白色片。 适应症 用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐
简述盐酸托烷司琼胶囊的药理作用
托烷司琼是一种高选择性、竞争性的5羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。5-HT3受体是5羟色胺受体的一种亚型，周围神经和中枢神经系统中均有分布。5羟色胺是由小肠粘膜上的嗜铬细胞在手术或特定物质的刺激下释放出来的，这些物质包括能引起恶心、呕吐反射的肿瘤化疗中常用的一些药物。 托烷司琼通过选择性的阻
关于盐酸雷莫司琼注射液的药理毒理介绍
[药理作用] 1．5-HT3受体拮抗作用：在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中，本药显示了对5-HT3受体的拮抗作用。 2．抗恶性肿瘤药物所诱发呕吐的抑制作用：对使用顺铂诱发的雪貂的呕叶，在出现呕叶之前或在初次呕吐之后给予本
关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的药理毒理介绍
顺铂等化疗药物可使5－羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。此5－羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的5－HT3受体结合，该刺激经过呕吐中枢诱发呕吐。一般认为，盐酸雷莫司琼是通过阻断5－HT3受体而发挥止吐作用的。 1．5－HT3受体拮抗作用 在豚鼠离体结肠的5－羟色胺诱发收缩实验中
服用盐酸格拉司琼片有哪些不良反应
口服。通常成人用量为1mg/次，2次/日，首次给药于化疗和放疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。 日最大用量：24小时内不超过9 mg。