关于利奈唑胺注射液的毒理研究介绍
在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关,动物研究中表现为骨髓细胞减少血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少,以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。总之,淋巴组织的征象与可能观察到的食欲减少、体重减轻和抑制体重增加相关。 口服给予大鼠利奈唑胺连续6个月,80mg/kg/天剂量组雄性动物可见坐骨神经出现不可逆的、轻微到轻度的轴变性;该剂量组在3个月中期尸检时也发现1只雄性动物出现坐骨神经轻微变性。对灌流固定组织进行敏感的形态学评估以研究视神经退变的证据。在给药6个月后,2只雄性大鼠可见轻微到中度的视神经退变,但由于该异常发现为急性改变,且分布不对称,因此其与药物的直接相关性尚不明确。显微检查发现的这种神经退变与老年大鼠自发性单侧视神经退变相似,可能是常见背景性改变的加剧。 上述作用剂量与一些人类受试者中观察到的作用剂量相当。对血象......阅读全文
关于利奈唑胺注射液的药代动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU
关于利奈唑胺葡萄糖注射液的用法用量介绍
复杂的皮肤和皮肤软组织感染,社区获得性肺炎及伴发的菌血症,院内感染的肺炎,11岁以下儿童每8小时,10mg/kg,静注或口服,成人每12小时,600mg静注或口服,疗程10-14天,万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症,11岁以下儿童每8小时,10mg/kg静注或口服,成人每12小时,600
关于利奈唑胺葡萄糖注射液的简介
利奈唑胺葡萄糖注射液,本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,院内获得性肺炎,复杂性的皮肤和皮肤软组织感染,非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染,社区获得性肺炎及伴发的菌血症。 适应症:本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染
关于利奈唑胺的主要用途介绍
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂。利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用,对厌氧菌亦具抗菌活性。与其他药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与
关于利奈唑胺片的适应症介绍
本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染: ·院内获得性肺炎,由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药的菌株)或肺炎链球菌引起的院内获得性肺炎。 ·社区获得性肺炎,由肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎,包括伴发的菌血症,或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎。 ·复杂
关于利奈唑胺片的注意事项介绍
在应用利奈唑胺的患者中有出现骨髓抑制的报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少)。在已知转归的病例中,停用利奈唑胺后血象指标可以上升并回复到治疗前的水平。出现这些影响的风险似乎与疗程有关。使用利奈唑胺治疗的老年患者出现血恶液质的风险高于年轻患者。血小板减少在严重肾功能不全(无论是否正
儿童使用利奈唑胺注射液的简介
利奈唑胺用于儿童患者下列感染时的安全和有效性已得到以下研究的证实,包括在成年人中进行的充分的对照良好的临床研究、儿童患者的药代动力学研究资料,以及在0-11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性药物对照的临床研究(参见适应症、用法用量和临床研究) : ●院内感染的肺炎 ●复杂性皮肤和皮肤软组织感
利奈唑胺注射液的适应症
本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染(见注意事项、儿童用量和用法用量)。 耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症(见临床研究)。 院内获得性肺炎,致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[MDRSP])。如果已证实或怀疑存在革兰阴
简述利奈唑胺口服混悬液的药理毒理
本品为合成的抗G+ 菌药,其作用为抑制细菌蛋白质合成。其突出特点是与细菌50S亚基附近界面的30S亚基结合,阻止70S初始复合物的形成而发挥杀菌作用。对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)敏感。由于本品的特殊结构,因此与其他抗菌药无交叉耐药性,特别对耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(V
使用利奈唑胺片过量的介绍
在过量事件中,建议应用支持疗法,维持肾小球的滤过。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期临床研究中,给予利奈唑胺3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000 mg/kg/天和2000 mg/kg/天的利奈唑胺时,动物急性中毒的
使用利奈唑胺过量的相关介绍
用药过量时,建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过,血液透析能加速利奈唑胺的清除。在i期临床研究中,给予利奈唑胺3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺时,动物急性中毒的临床症
利奈唑胺的注意事项介绍
1、为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效,利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果,应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料,当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治
利奈唑胺的相互作用介绍
通过细胞色素酶p450代谢的药物:在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9;2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生
孕妇使用利奈唑胺的相关介绍
利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌,因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。 尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时,才建议妊娠妇
利奈唑胺的动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标au
儿童使用利奈唑胺的相关介绍
利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到临床研究证实:院内感染的肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、对万古霉素耐药的屎肠球菌感染以及由对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤或皮肤软组织感染。 在经脑室腹膜分流术的儿童患者中得到的药代动力学资
关于利奈唑胺葡萄糖注射液的注意事项介绍
1、为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效,利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果,应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料,当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治
关于利奈唑胺片的特殊人群使用介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌,因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。 尚未在妊娠妇女中进行充分的、严格对照的临床研究。只有潜在的益处超过
利奈唑胺注射液的适应症及规格介绍
适应症 本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染(见注意事项、儿童用量和用法用量)。 耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症(见临床研究)。 院内获得性肺炎,致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[MDRSP])。如果已证实或怀疑
使用利奈唑胺葡萄糖注射液过量的介绍
用药过量时,建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过,血液透析能加速利奈唑胺的清除。在i期临床研究中,给予利奈唑胺3小时后,通过3小时的血液透析,30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺时,动物急性中毒的临床症
利奈唑胺注射液的药物相互作用
通过细胞色素酶P450代谢的药物 :在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶P450的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶P450代谢,也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1A2,2C9,2C19,2D6,2E1和3A4)的活性。所以,预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶P450诱导代谢的药物产生相互作
使用利奈唑胺注射液的不良反应
因为开展临床试验的条件各不相同,在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能与另一种药物在临床试验中的不良反应率直接比较,并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。 成年患者 在疗程最长达28天的7个III期阳性药物对照的临床研究中,入选了2046例患者以评价各种剂型利奈唑胺的安全性。
使用利奈唑胺的不良反应介绍
利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。 利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病
使用利奈唑胺的注意事项介绍
1、利奈唑胺可与食物共用或分开服用。 2、如果患者有高血压病史,应告知医师。 3、当使用利奈唑胺时,应避免食用大量酪胺含量高的食物和饮料。每餐摄入的酪胺量应低于100mg。酪胺含量高的食物包括那些通过储存、发酵、盐渍和烟熏来矫味而引起的蛋白质变性,例如陈年乳酪(每盎司含0-15mg酪胺)、发
儿童使用利奈唑胺片的相关介绍
利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到以下研究的证实,包括在成年人中进行的充分的、严格对照的临床研究、儿童患者的药代动力学研究资料以及在0-11岁革兰阳性菌感染的儿童中进行的阳性药物对照的临床研究(见【适应症】、【用法用量】和【临床研究】) : ●院内感染的肺炎 ●复杂性皮
关于利鲁唑片的毒理研究介绍
1、利鲁唑片的遗传毒性: 利鲁唑Ames试验、L5178Y细胞基因突变试验、大鼠细胞遗传学试验、小鼠微核试验结果均为阴性;人淋巴细胞染色体畸变试验结果意义不明确,第二次试验未能重复该结果。 利鲁唑主要活性代谢产物N-轻基利鲁唑小鼠淋巴瘤试验和体外L5178Y细胞微核试验结果阳性,L5178Y
利奈唑胺的适应症
用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染: 1、耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症; 2、院内获得性肺炎(hap),致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[mdrsp])。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染,临床上需要联合
利奈唑胺的效果如何?
利奈唑胺是一种抗生素药物,主要用于治疗由敏感菌引起的各种感染。它属于恶唑烷酮类抗生素,具有广谱抗菌活性,对许多革兰氏阳性和阴性菌都有抑制作用。 利奈唑胺的效果主要取决于感染的类型和严重程度,以及患者的个体差异等因素。一般来说,利奈唑胺可以有效地治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖系统感染等
利奈唑胺的用法用量如何?
成人:一般建议每次口服600mg,每日2次,或每次静脉滴注600mg,每日2次。治疗时间一般为7-28天,具体根据感染类型和严重程度而定。 儿童:目前尚未确定儿童的用药剂量,因此不建议儿童使用。 给药方式:利奈唑胺可以口服或静脉滴注。口服时应在饭后服用,以减少胃肠道不适的发生。静脉滴注时需要
关于利奈唑胺片的药代动力学介绍
吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU