关于酮洛芬缓释胶囊的药理毒理介绍
1.毒理研究 致癌作用、致突变作用对生育障碍作用小鼠长期毒性试验(最高32mg/kg/d;96mg/m2/d)没有显示有潜在的致癌作用。人体治疗的最高推荐剂量为300mg/天,60kg体重体表面积约1.6m2,大约是5mg/kg/d;185mg/m2/d。根据体表面积推算,小鼠服用剂量是人体最高推荐剂量的一半。大鼠2年的长期毒性试验(最高6.0mg/kg/d;36mg/m2/d)没有显示有潜在的致瘤作用。所有的除雌性鼠外的试验组均给药长达104周,(最高6.0mg/kg/d;36mg/m2/d),但实验在81周终止,因为存活率低。剩余的大鼠在87周后逐渐被处死,在对照试验中,给药组104周存活率低于6%。也进行过2年最高12.5mg/kg/d;(75mg/m2/d)的长期毒性试验,但因为存活率低,因此没有结论,但也可证明没有潜在致癌性。在动物试验中,酮洛芬也没有显示致突变性。雄性大鼠服用最高9.0mg/kg/d(54mg/......阅读全文
酮洛芬
性状本品为白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。本品在甲醇中极易溶,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为93~96℃。鉴别(1)取本品约50mg,加乙醇1ml使溶解,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热至沸,放冷,即产生橙色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱
关于-酮洛芬的基本信息介绍
酮洛芬是一种化学物质,呈白色结晶性粉末状;无臭或几乎无臭。在甲醇中极易溶,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。熔点约93—96℃。为芳基烷酸类化合物。具有镇痛、消炎及解热作用。消炎作用较布洛芬为强,副作用小,毒性低。口服易自胃肠道吸收。1次给药后,约o.5~ 2小时可达血浆峰浓度。t 1/
关于酮洛芬的物化性质介绍
一、基本信息 中文名称:酮基布洛芬 中文别名:酮洛芬;α-甲基-3-苯甲酰基苯乙酸;右旋酮洛芬;(+)-(S)-α-苯甲酰基-苯乙酸;(S)-(+)-酮洛芬;右旋酮基布洛芬;右酮洛芬 英文名称:ketoprofen 英文别名:Ketoprofen,98%; 2-(3-benzoylphe
关于酮洛芬的注意事项介绍
肠胃病患者慎用、有支气管哮喘病史患者,可能会引起支气管痉挛、并用抗凝血剂的患者,应随时监测其凝血酶原时间,孕妇及哺乳期妇女慎用,心功能不全及高血压患者慎用,过量服用可能引起头痛、呕吐、倦睡、低血压停药后即可自行消失。 [其他名称] 异丁苯丙酸,异丁洛芬,拔怒风。 [适应症] 本品的镇痛、消炎
关于酮洛芬凝胶的用法用量介绍
1、成份:本品每克含主要成份酮洛芬25毫克。辅料为:卡波姆940、乙醇、橙花油、熏衣草油和三乙醇胺等。 2、性状:无色几乎透明的凝胶;有芳香味。 3、适应症: 局部治疗由风湿或外伤引起的关节,腱,韧带和肌肉的疼痛,炎症和创伤。 包括:关节炎,关节周炎,关节滑膜炎,腱炎,腱鞘滑膜炎,粘液囊
关于培洛霉素的药理毒理介绍
1.药理 本品属抗肿瘤药。是博来霉素的衍生物,在体外可抑制多种癌细胞增殖,在体内对多种小鼠移植性肿瘤和诱发肿瘤及狗自发性淋巴肉瘤有抗肿瘤作用。 本品的作用机制是通过裂解单链和双链DNA而抑制肿瘤细胞DNA 的合成。 2.毒理 动物实验显示,给大鼠连续静脉注射本品,结果引起大鼠肺纤维化。
关于酒石酸美托洛尔缓释片的药理毒理介绍
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房
酮洛芬肠溶胶囊的检查方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法方法1)测定。酸中溶出量溶出条件以0.1mol/L盐酸溶液750m为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经2小时时取样。供试品溶液取溶出液10ml,滤过,取续滤液。对照品贮备液取酮洛芬对照品约14mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并
酮洛芬肠溶胶囊的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法方法1)测定。酸中溶出量溶出条件以0.1mol/L盐酸溶液750m为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经2小时时取样。供试品溶液取溶出液10ml,滤过,取续滤液。对照品贮备液取酮洛芬对照品约14mg,精密称定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释
关于扑米酮的药理毒理介绍
本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电
关于辅舒酮的药理毒理介绍
1、药效学 按推荐剂量吸入丙酸氟替卡松后,在肺部显示出强效的糖皮质激素类抗炎作用,能减轻哮喘的症状和恶化,与全身性给药的皮质激素相比,其不良反应的发生率和严重程度明显较低。 2、临床前安全性 毒理学显示本品只有当给药剂量远远高于推荐的治疗剂量时,才出现该类皮质激素的典型作用。在长期毒性、生
关于酮替酚的药理毒理介绍
本药属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂。具有保护肥大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜,使之在变应原攻击下,减少膜变构,减少释放过敏活性介质的作用。故亦有肥大细胞膜保护剂之称。此药兼具变态反应病的预防及治疗双重功能。并有较强的H1受体拮抗作用,故亦可将之看作抗组胺药,它的H1受体拮抗
氟比洛芬酯注射液的药理毒理介绍
本品是以脂微球为药物载体的非甾体类镇痛剂。药物进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后,氟比洛芬酯从脂微球中释放出来,在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬,通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用。 2.毒理研究 生殖毒性:妊娠前及妊娠初期大鼠静脉内给予5mg/kg/天,出现排卵及着床减少;器官形
关于达美康缓释片的药理毒理介绍
药效学性质 格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物,结构中含有氮杂环,因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。 格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平,显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平,其疗效可持续至治疗二年以上。 除了这些代谢性质外,格列齐特还有一些血液生化特性。 (1)对胰岛
酮洛芬搽剂介绍
性状本品为无色至微黄色澄清溶液鉴别(1)取本品1ml,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热至沸,放冷,即产生橘红色沉淀。2)取本品,用乙醇稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在255nm的波长处有最大吸收。检查pH值应为5.6~7.0(通则0631)乙醇量应为6
简述头孢克洛缓释片的药理毒理
1、头孢克洛缓释片的药理作用 :头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛是敏感的。 体外和临
阿昔洛韦胶囊的药理毒理
抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结
关于洛索洛芬钠胶囊的用法用量介绍
口服,不宜空腹服药: 1、用于适应症1或2时,成人一次60mg(1粒),一日3次。出现症状时,可1次口服60~120mg(1~2粒),应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。 2、用于适应症3时,成人一次顿服60mg(1粒),应随年龄及症状适宜增减。但原则上一日2次,每日最大剂量不超过180mg(3粒)
关于巴氯芬片的药理毒理介绍
1、药理作用 巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。 巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射
关于巴氯芬片的药理毒理介绍
巴氯芬片是—种作用于脊髓部位的肌肉松驰剂。巴氯芬通过刺激GABAB受体,从而抑制兴奋性氨基酸谷氨酸和天门冬氨酸的释放,抑制脊髓内的单突触反射和多突触反射。 巴氯芬对神经肌肉间的冲动传递没有影响,并具有镇痛作用。对于与骨骼肌痉挛有关的神经性疾病,巴氯芬的临床作用主要表现为缓解反射性肌肉痉挛,以及
关于双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊的药理毒理介绍
药理学:体内和体外试验均证明,双氯芬酸钠能够抑制环氧化酶的活性,从而抑制前列腺素的合成,并能够影响其释放,因此具有解热镇痛的作用。双氯芬酸钠可以抑制血小板的聚集,可延长凝血酶原时间。双氯芬酸钠有两种代谢产物也具有生物活性,但活性远低于双氯芬酸钠,其中一种为4-羟双氯芬酸钠,其抗炎活性为双氯芬酸钠
孕三烯酮胶囊的药理毒理
本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宫
关于酮洛芬片的注意事项介绍
1、本品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。 2、有下列情况患者慎用:60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)。 3、下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。 4、用药
关于酮洛芬凝胶的注意事项介绍
1、注意事项: 局部长时间使用此产品可造成皮肤敏感性增加。如发生过敏,应停止用药,并应采取适当的治疗措施。局部使用酮洛酚可能,但是罕见发生皮肤对光敏感性增加。如果患者有皮肤过敏史或认为有对光过敏的可能,在接触日光照射前避免使用本品。法斯通 R 凝胶不能用于开放性伤口或皮肤损伤。 2、孕妇及哺
简述硝苯地平缓释胶囊的药理毒理
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。 药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑
概述酮洛芬缓释小丸的药物相互作用
1、药物相互作用 下文的药物相互作用研究是建立在每日服用200mg酮洛芬剂量的基础上的。如果每日服用酮洛芬缓释胶囊超过200mg,药物相互作用会因药物结合率升高而升高。 (1)抗酸剂:在给予酮洛芬胶囊同时给予抗酸剂如氢氧化镁、氢氧化铝不会影响酮洛芬的吸收速度和吸收总量。 (2)阿司匹林:服
简述酮洛芬缓释片的药物相互作用
1.饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 2.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 3.与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。 4.与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。
关于头孢克洛颗粒的药理毒理介绍
1、药理作用 头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。本品对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对本品是敏感的。 体外和临床研究已证实本品对以下多数微生物有抗菌活性:
关于洛丁新的药理毒理i介绍
1.药理 (1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。 (2)减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血
关于更昔洛韦的药理毒理介绍
细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于 1.竞争抑制脱氧鸟