关于氯沙坦钾/氢氯噻嗪的毒理研究介绍
1、雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分别是推荐成人(按50Kg体重计算)每天最大剂量的500倍和1000倍。 2、通过对猴子进行三个月,大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性,未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。 3、给予大鼠和小鼠最大耐受剂量的本品,观察时间分别达105周和92周时,未发现氯沙坦钾有致癌作用。 4、体外碱洗脱试验和染色体畸变试验表明,使用相当于人用推荐治疗剂量所能达到的最大血浆浓度的1700倍的氯沙坦钾无直接的致突变作用。 5、每天给雄性和雌性大鼠分别口服氯沙坦钾150和300mg/kg,未发现本品对生殖能力有影响。氯沙坦钾对大鼠胚胎和新生儿会产生不良反应,包括体......阅读全文
孕妇及哺乳期妇女使用缬沙坦氢氯噻嗪片的介绍
在妊娠的第2和第3个3月期,应用直接作用于RAAS的药物可导致胎儿伤害和死亡。在人类,胎儿从妊娠的第2个3月期开始出现肾灌注,其肾灌注依赖于RAAS系统的发育,因此在妊娠的第2和第3个3月期应用缬沙坦的风险增高。 与其他直接作用于RAAS的药物相似,本药不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠,
关于赖诺普利氢氯噻嗪片的药理毒理介绍
1.药理作用: 作为利尿剂,氢氯噻嗪可增强血浆肾素活性及醛固酮分泌,降低血压。赖诺普利通过抑制血管紧张素转换酶(ACE),导致醛固酮分泌下降,降低血压。赖诺普利-氢氯噻嗪合并使用可以更加有效地降低血压,并抵消利尿剂的降低血钾的作用。 2.致癌性、致突变性及生殖毒性: 赖诺普利-氢氯噻嗪:已
氢氯噻嗪的含量测定介绍
照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;0.1mol/L磷酸二氢钠-乙腈(9∶1)(用磷酸调节pH值至3.0±0.1)为流动相;检测波长为271nm,流速为每分钟1.5mL;柱温30℃。取氢氯噻嗪和氯噻嗪对照品,用流动相溶解并稀释制成每1m
氢氯噻嗪片的成分介绍
化学名称:本品主要成份为氢氯噻嗪,其化学名称为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物。 化学结构式: 分子式:C 7H 8ClN 3O 4S 2 分子量:297.74
关于双氢氯噻嗪中毒的基本介绍
氢氯噻嗪(双氢克尿噻、双氢氯噻嗪)抑制肾小管髓袢升支皮质部对钠、氯离子的再吸收,促进氯、钠、钾离子的排泄,而产生利尿作用。主要用于治疗各种原因所致水肿,如心、肝、肾等疾病所致的水肿和腹水及高血压等。口服吸收迅速而完全,半衰期10h左右,以原形由肾脏排泄,24h排出70%。小鼠LD50口服为>80
关于双氢氯噻嗪的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品约20mg,精密称定,置100mL量瓶中,加甲醇-乙腈(1:1)5mL,振摇使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1mL中约含50µg的溶液。 2、对照品溶液 取氢氯噻嗪对照品,精密称定,加流动
关于双氢氯噻嗪的药典信息介绍
一、来源 本品为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物,按干燥品计算,含C7H8ClN3O4S2应为98.0%~102.0%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末,无臭。 本品在丙酮中溶解,在乙醇中微溶,在水、三氯甲烷或乙醚中不溶,在氢氧化钠试液中溶
关于双氢氯噻嗪的用法用量介绍
1、成人常用量:口服。 (1)治疗水肿性疾病,每次 25~50mg,每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。 (2)治疗高血压,每日25~100mg,分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。 2、小儿常用量:口服。每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~60mg/m2,分1~2次服
关于氢氯噻嗪片的用法用量介绍
1.成人常用量 口服。 ①治疗水肿性疾病,每次25~50mg(每次1-2片),每日1~2次,或隔日治疗,或每周连服3~5日。 ②治疗高血压,每日25~100mg(每日1-4片),分1~2次服用,并按降压效果调整剂量。 2.小儿常用量 口服。 每日按体重1~2mg/kg或按体表面积30~6
如何储存氢氯噻嗪?
氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)是一种利尿剂,用于治疗高血压和水肿。为了确保药物的有效性和安全性,请遵循以下储存建议: 避免阳光直射:将氢氯噻嗪存放在阴凉、避光的地方,避免阳光直射,因为阳光可能会破坏药物的化学结构。 温度:将药物存放在室温下,通常在15-30摄氏度(59-
关于氯沙坦钾片的用法用量介绍
本品可同其他抗高血压药物一起使用。 本品可与或不与食物同时服用。 对大多数病人,通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中,剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。 对血管容量积不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人),可考虑采用每天
关于氯沙坦钾片的作用机制介绍
血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要活性物质,为强效的血管收缩剂,在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素II在多种组织内与AT1受体结合(如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏),产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。 同时,它还能够刺激平滑肌细胞增殖。已证实另一种血
关于氯沙坦钾的基本信息介绍
氯沙坦钾商品名为科素亚,是一种用于治疗原发性高血压的药品,适用于联合用药治疗的患者。属于血管紧张素II受体拮抗剂 (Angiotensin II Antagonists)。可同其他抗高血压药物一起使用,本品可与或不与食物同时服用。临床试验发现本品耐受性良好:不良反应轻微且短暂,一般不需终止治疗。
概述缬沙坦氢氯噻嗪分散片的药物相互作用
与其他抗高血压药物合用可以增加本品的抗高血压疗效。 与保钾利尿剂、补钾制剂或含钾的盐替代物、或其他可以增加血清钾的药物(如肝素)合用需要谨慎并监测血钾水平。有报道,同时使用锂、ACE抑制剂和/或噻嗪类利尿剂,可引起血清锂浓度可逆性升高和锂中毒。没有同时应用缬沙坦与锂的经验。因此,在联合应用锂和
氢氯噻嗪的检查方法
酸碱度取本品0.50g,加水25ml,振摇2分钟,滤过,取续滤液10m,加0.01mol/L氢氧化钠溶液0.2ml与甲基红指示液0.15ml,溶液应显黄色。再加0.01mol/L盐酸溶液0.4ml,溶液应呈红色。氯化物取本品1.0g,加水20ml,振摇,滤过,分取滤液10ml,依法检查(通则0801
氯沙坦钾的生产要求
生产要求应对生产工艺等进行评估以确定形成遗传毒性杂质N,N二甲基亚硝胺和N,N-二乙基亚硝胺等的可能性。必要时,应采用适宜的分析方法对产品进行分析,以确认N,N-二甲基亚硝胺和N,N-二乙基亚硝胺等的含量符合我国药品监管部门相关指导原则或ICHM7指导原则的要求。
氯沙坦钾的检查方法
检查碱度取本品适量,加水溶解并稀释制成每lml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10m1溶解后,溶液应澄清无色有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液。对照溶液
关于双氢氯噻嗪的注意事项介绍
1、交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 2、对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。 3、下列情况慎用: (1)无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时
关于双氢氯噻嗪的物质检查介绍
1、酸碱度 取本品0.50g,加水25mL,振摇2分钟,滤过,取续滤液10mL,加0.01mol/L氢氧化钠溶液0.2mL与甲基红指示液0.15mL,溶液应显黄色。再加0.01mol/L盐酸溶液0.4mL,溶液应呈红色。 2、氯化物 取本品1.0g,加水20mL,振摇,滤过,分取滤液10m
关于氢氯噻嗪片的注意事项介绍
(1)交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 (2)对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。 (3)下列情况慎用: ①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量
关于氢氯噻嗪的使用注意事项介绍
1、交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 2、对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。 3、下列情况慎用: (1)无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时
概述缬沙坦氢氯噻嗪分散片的药代动力学
1、缬沙坦 吸收:缬沙坦口服后吸收迅速,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似,无论是否与食物同服,8小时后的血药浓度相似。 分布:绝大部分缬沙坦(94-97%)与血清蛋白结合(主要是
关于氯沙坦钾胶囊的注意事项介绍
低血压及电解质/体液平衡失调 血容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人),可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况,或使用较低的起始剂量。(见用法用量)。 肝功能损害伤:药代动力学资料表明,肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加,故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用
关于氯沙坦钾片的基本信息介绍
氯沙坦钾片,处方药,是全球第一个治疗高血压的血管紧张素II受体拮抗剂(AIIA) [1] ,经国家食品药品监督管理局批准,于1998年在中国正式上市。 多项大型临床研究结果显示:使用氯沙坦能够强效降低血压,减少心血管风险,延缓终末期肾病,RENAAL研究显示,氯沙坦能够显著降低ESRD风险达2
使用氯沙坦钾片过量的介绍
关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速。由于副交感神经(迷走神经)的兴奋,可发生心跳过缓。如果发生症状性低血压,应该给予支持疗法。 氯沙坦及其活性代谢产物都不能通过血液透析而清除。
如何正确服用氢氯噻嗪?
遵医嘱用药:应按照医生开具的处方用药,不可自行调整剂量或停药。 定时服药:氢氯噻嗪一般每天一次,建议在早上或中午饭后服用,以减少夜间尿频和口渴等不适症状。 注意水分摄入:氢氯噻嗪会使身体排出多余的水分,因此应适当增加饮水量,但也不要过量饮水。 避免饮酒:饮酒会增加氢氯噻嗪的副作用,如头晕、
简述氨苯蝶啶氢氯噻嗪片的药理毒理
1.对水、电解质排泄的影响。 (1)利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的N+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性
简述依那普利氢氯噻嗪分散片的药理毒理
本品在肝内水解为具有活性作用的依那普利拉(Enalaprilat),成为一种竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,阻断了血管紧张素Ⅰ到血管紧张素Ⅱ的转化,从而起到降低血压的作用。另一方面,依那普利拉还能减慢缓激肽的分解,使血管阻力降低,因而血压下降。 氢氯噻嗪是一种利尿药,有温和持久的降压作用。 研
关于珠氯噻醇的毒理研究介绍
本品的急性毒性低。在慢性毒性的研究中,未发现在治疗剂量下的慢性毒性。生殖毒性:根据对本品生殖毒性的研究资料,育龄妇女使用本品时无特别需要注意的毒性。但在对大鼠的围产期/出生后的研究中,5-15 mg/kg/日的剂量会导致死产增加,幼仔存活率降低和幼仔发育延迟。但临床显著性尚不明确,而且对幼仔的作
关于氢氯噻嗪片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 (1)对水、电解质排泄的影响。 ① 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制 主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑