简述阿立哌唑口腔崩解片的药理作用
阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是D2受体和5-HT1A受体的部分激动剂,也是5-HT2A受体的拮抗剂。 与其它具有抗精神分裂症的药物一样,阿立哌唑的作用机制尚不清楚。但目前认为是通过D2和5-HT1A受体的部分激动作用及5-HT2A受体的拮抗作用的介导而产生。与其它受体的作用可能产生阿立哌唑临床上某些其它的作用,如对α1受体的拮抗作用可阐释其体位性低血压现象。......阅读全文
关于阿立哌唑的药典信息介绍
1、基本信息 本品为7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹诺酮,按干燥品计算,含C23H27Cl2N3O2不得少于98.5%。 2、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。 本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇、丙酮或乙腈中微溶,在水、0.1mol/L盐酸溶
关于阿立哌唑胶囊的基本介绍
阿立哌唑胶囊,用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。 1、成份 本品主要成份是阿立哌唑,化学名称为:7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}
阿立哌唑口崩片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含阿立哌唑16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长处有最大吸收。
使用阿立哌唑片的一般注意事项
1. 体位性低血压 阿立哌唑具有a1-肾上腺素能受体的拮抗作用,可能引起体位性低血压。在阿立哌唑治疗精神分裂症(n=926)的5项短期安慰剂对照试验中,与体位性低血压相关事件的发生率包括:体位性低血压(安慰剂1%,阿立哌唑1.9%)、体位性头晕(安慰剂1%,阿立哌唑0.9%)和晕厥(安慰剂1%
阿立哌唑与QTc间期病例报告
研究要点:非典型抗精神病药中,阿立哌唑的QTc间期延长效应最轻,甚至可能缩短QTc间期;对于存在心梗后QTc间期延长的老年精神病患者而言,阿立哌唑可能是较为安全的治疗选择之一。自FDA针对抗精神病药发布黑框警告,提示此类药物可升高痴呆相关精神病老年患者的死亡风险之后,这一年龄群体的抗精神病药使用始终
孕妇及哺乳期妇女使用阿立哌唑片的介绍
尚未在怀孕妇女中进行适当的并且控制良好的研究。怀孕妇女服用阿立哌唑是否会引起胎儿损害或影响生殖能力,尚不清楚。对于孕妇,只有当对胎儿的潜在利益高于潜在危险时,才可以使用。 阿立哌唑对人类阵痛和分娩的影响尚不清楚。 阿立哌唑可分泌到哺乳期大鼠的乳汁中。阿立哌唑及其代谢物是否分泌到人乳汁中,尚不
关于阿立哌唑胶囊的毒理研究介绍
1、重复给药毒性 在白种大鼠为期26周剂量60mg/kg的长期毒性研究和为期2年剂量为40和60mg/kg [以mg/m2计,分别相当于人最大推荐剂量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC计,相当于人在MRHD时暴露量的7~14倍]的致癌性研究中,动物出现视网膜变性。对白种小鼠和猴视网膜的评中
阿立哌唑的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇、丙酮或乙腈中微溶,在水0.1mo/L盐酸溶液或0.1molL氢氧化钠溶液中几乎不溶。鉴别(1)取阿立哌唑对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质项下色谱条件试验,取对照品溶液与有关
关于阿立哌唑的物质检查介绍
1、有关物质 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品10mg,置50mL量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀。 对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置200mL量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。 系统适用性溶液:取杂质Ⅰ对照品、杂质Ⅱ对照品与阿立哌唑对照品各适量,加甲醇
关于阿立哌唑的注意事项介绍
1、慎用于心血管疾病患者(心肌梗死、缺血性心脏病、心脏衰竭或者传导异常病史)、脑血管疾病患者或者诱发低血压的情况(如脱水、血容量过低和降压药治疗)。 2、慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况。 3、慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。
关于阿立哌唑胶囊的用法用量介绍
由使用其它抗精神病药改用本品者:某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药;而另一些患者开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。 成人:每日一次。起始剂量为10mg,用药2周后,可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量,最大可增至30mg。此后,可维持此剂量不变。每
阿立哌唑胶囊的鉴别及检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品内容物适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试
关于多潘立酮口腔崩解片的毒理研究介绍
1、多潘立酮口腔崩解片的遗传毒性:雄性和雌性小鼠显性致死研究、雌性小鼠和雌性大鼠微核试验、人类淋巴细胞染色体异常研究、果蝇伴性隐性致死试验和伤寒杆菌Ames代谢活动试验都没有发现和遗传突变相关的证据。 2、多潘立酮口腔崩解片的致癌性:在对小鼠给药18个月和大鼠给药24个月的致癌性研究中,雌性小
使用多潘立酮口腔崩解片的不良反应
1. 多潘立酮口腔崩解片的不良反应—偶见口干、头痛、失眠、神经过敏、头晕、嗜睡、倦怠、腹部痉挛、腹泻、反流、恶心、胃灼热感、皮疹、瘙痒、荨麻疹、口腔炎、结膜炎等。 2. 多潘立酮口腔崩解片的不良反应—有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化、女性月经不调等,但停药后即可恢复正常。 3
使用多潘立酮口腔崩解片的注意事项
1. 孕妇慎用,哺乳期妇女使用多潘立酮口腔崩解片期间应停止哺乳。 2. 建议儿童使用多潘立酮混悬液。 3. 由于多潘立酮主要在肝脏代谢,故肝功能损害的患者慎用多潘立酮口腔崩解片。 4. 老年患者应在医师指导下使用。 5. 心脏病患者(如心律失常、充血性心衰等)以及接受化疗的肿瘤患者、电解
尼美舒利口腔崩解片的药理作用
本品属非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。其作用机理可能与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。
阿立哌唑致异常勃起一例
患者男,22岁,未婚,学生。患者于2009年1月无明显诱因下渐起出现孤僻懒散,不与同学交流,不料理个人卫生,后出现白语自笑,猜疑同学害他,于2011年2月20日首次入我院住院治疗。既往体健,无重大躯体疾病史及药物过敏史,个人史及家族史均无异常。入院时体格检查和神经系统检查无阳性体征。精神检查
简述哌唑嗪的药理作用
阻断小动脉和静脉上的α1受体,使血管扩张,外周阻力下降,回心血量减少。在治疗剂量不拮抗α2受体,故不促进NA释放,降压同时,对心率影响较小。此外,尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺囊和前列腺尿道的平滑肌收缩,可改善良性前列腺增生出现的排尿困难,膀胱底部α1受体较少,故对膀胱收缩影响较小。研
关于阿立哌唑胶囊的注意事项介绍
1、因阿立哌唑具有α1-肾上腺素能受体的拮抗作用,可能引起体位性低血压。阿立哌唑应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。 2、癫痫发作 在短期安慰剂对照试验中,有0、1%(1/926)的阿立哌唑
关于阿立哌唑的使用注意事项介绍
1、适应症 用于治疗各类型的精神分裂症。国外临床试验表明,本品对精神分裂症的阳性和阴性症状均有明显疗效,也能改善伴发的情感症状,降低精神分裂症的复发率。 2、用法用量 由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。 3、不良反应 比较轻,体重增加、锥体外系反应等发生率低,所
阿立哌唑胶囊的类别规格及贮藏方法
类别同阿立哌唑规格5mg贮藏密封,在干燥处保存。
阿立哌唑胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色粉末鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品内容物适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含16g的溶液,滤过,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在255nm的波长处有最大吸收。
老年人使用阿立哌唑胶囊的介绍
在上市前临床试验中接受阿立哌唑治疗的7,951例患者中,991例(12%)年龄≥65岁,789例(10%)年龄≥75岁。991例患者中的大多数(88%)被诊断为阿尔茨海默性痴呆。 阿立哌唑治疗精神分裂症和双相障碍躁狂发作的安慰剂对照试验中未录入足够的年龄在65岁或65岁以上的病例,以至不能确定
使用阿立哌唑胶囊的不良反应介绍
1.在短期安慰剂对照试验中与停药相关的不良事件因不良事件而导致的停药率在阿立哌唑治疗者(7%)和安慰剂治疗者(9%)中没有差异,且导致停药的不良事件类型在阿立哌唑胶囊和安慰剂治疗者中也相同。 2.与剂量相关的不良事件4个不同固定剂量(2、10、15、20和30mg/d)阿立哌唑和安慰剂的对照试
概述阿立哌唑胶囊的药物相互作用
鉴于本品主要作用于中枢神经系统,在与其它作用于中枢神经系统的药物和乙醇合用时应慎重。因其拮抗a1-肾上腺素能受体,故阿立哌唑有可能增强某些抗高血压药的作用。 其它药物影响阿立哌唑的可能性 阿立哌唑不是CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2
特殊人群使用多潘立酮口腔崩解片的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药:对于孕妇,只有在治疗的收益大于可能的风险时,才可谨慎使用多潘立酮口腔崩解片。哺乳期妇女:多潘立酮口腔崩解片可通过乳汁排泄,不建议哺乳期妇女使用。 2、儿童用药:1岁以下的婴幼儿的代谢和血脑屏障功能发育尚不完全,应用时不能排除发生中枢不良反应的可能性,故应慎用。如使用须
概述多潘立酮口腔崩解片的药物相互作用
1.抗胆碱能药品,如痛痉平,溴丙胺太林、山莨菪碱、颠茄片等,会减弱本品的作用,不宜同时服用。 2.多潘立酮口腔崩解片与对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等同用时,会使这些药物的吸收率增加。 3.抗酸剂和抑制分泌药物会降低多潘立酮的口服生物利用度,不宜与多潘立酮口腔崩解片同时服用。 4
简述尼索地平口腔崩解片的药理毒理
1.本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,能阻止心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取,具有选择性扩张冠状动脉和外周血管的作用,改善心肌供血,降低外周阻力,从而降低心肌耗氧,增强心肌对缺氧的耐受性,降低高血压病人血压。 2.降压作用呈剂量依赖性。在引起血压下降的同时,对呼吸和中枢神经系统无明显影响。
盐酸吡格列酮口腔崩解片的药理作用
在对照的临床试验中,出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120毫克∕日的剂量服用了4天,之后的7天里,用药剂量达180毫克∕日。他说,这期间未出现任何临床症状。 当出现服药过量时,应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。
概述阿立哌唑胶囊的药代动力学
根据推测,阿立哌唑的活性主要源于母体药物—阿立哌唑,较小程度上是来自它的主要代谢物—脱氢阿立哌唑,后者显示了与母体药物相似的对D2受体的亲和力,血浆含量是母体药物暴露量的40%。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的平均消除半衰期分别约为75小时和94小时。给药14天内两种活性成分达到稳态浓度。阿立哌唑的蓄积