简述柳氮磺吡啶的药理作用

柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡吡啶(SP)与5-氨基水杨酸(5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分。其机制目前认为主要是5-ASA与大肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,减少大肠杆菌和梭状芽胞杆菌,同时抑制肠前列腺素的合成(溃疡性结肠炎患者前列腺素增加)以及其他炎症介质(白三烯)的合成。其抗风湿作用可能是通过磺胺吡吡啶抑制肠道中的某些抗原性物质而产生的,从而抑制强直性脊柱炎和类风湿关节炎的免疫过程。柳氮磺吡啶在胃肠道几无吸收,对结缔组织有特别的亲和力,并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡吡啶。......阅读全文

柳氮磺吡啶肠溶片的成分介绍

  本品主要成份为:柳氮磺吡啶;其化学名为:5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸。 其化学结构式为: 分子式:C 18H 14N 4O 5S 分子量:398.39

柳氮磺吡啶的性状和鉴别方法

性状本品为暗黄色至棕黄色粉末;无臭本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液中易溶。鉴别(1)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在359nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集620图)一致

关于柳氮磺吡啶的物质检查介绍

  1、酸度  取本品1.0g,加水100mL,置水浴中加热5分钟,放冷,滤过,取滤液50mL,加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.5mL,应显红色。  2、氯化物  取本品1.0g,加水100mL,加热至70℃,5分钟后,放冷,滤过,取滤液25mL,依法检查(通则0801),与

柳氮磺吡啶肠溶片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶0.1g),精密称定,置100ml量瓶中,加氨溶液适量,超声使柳氮磺吡啶溶解,放冷,用氨溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用氨溶液定量稀释制成每1ml中含柳氮磺吡啶

简述柳氮磺吡啶肠溶片的药代动力学

  口服柳氮磺吡啶后,小部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。大部分未被吸收的本品被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰

柳氮磺吡啶用药细节,哪些患者不能服用?

  柳氮磺吡啶作为一种历史悠久的药物,除了用于治疗溃疡性结肠炎外,还一直用于类风湿关节炎和强直性脊柱炎的治疗。很多患者也有体会,老觉得胃肠道不好,稍有不慎,可能就会腹痛、腹泻。柳氮磺吡啶则可通过5-氨基水杨酸与磺胺吡啶发挥其抗炎、抑菌作用。  柳氮磺吡啶是治疗强直性脊柱炎的二线药物中使用最广泛的药,

柳氮磺吡啶的类别制剂类型和贮藏方法

类别磺胺类抗菌药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)柳氮磺吡啶肠溶片(2)柳氮磺吡啶栓

柳氮磺吡啶肠溶片的成分是什么?

  柳氮磺吡啶肠溶片的主要成分是柳氮磺吡啶。  柳氮磺吡啶肠溶片在人体内分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶,其中5-氨基水杨酸是主要发挥作用的成分,能够抑制局部炎症反应,缓解溃疡性结肠炎患者出现的腹痛、腹泻、便血等症状。

柳氮磺吡啶肠溶片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶2σmg),加冰醋酸2ml溶解后,加锌粉约0.2g,缓缓煮沸,所显黄色立即消失。(2)取本品细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶50mg),置小试管中,用直火加热,即熔融,继续加热,即发生黄烟与二硫化碳的臭气(3)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则

柳氮磺吡啶肠溶片的鉴别方法

(1)取本品细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶2σmg),加冰醋酸2ml溶解后,加锌粉约0.2g,缓缓煮沸,所显黄色立即消失。(2)取本品细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶50mg),置小试管中,用直火加热,即熔融,继续加热,即发生黄烟与二硫化碳的臭气。(3)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0

柳氮磺吡啶肠溶片的基本性状

本品为肠溶糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后,显黄色至棕黄色。

使用柳氮磺吡啶肠溶片过量的介绍

  当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。对于过量的处理,首先应洗胃,继而静脉补液利尿,静脉给予碳酸氢钠碱化处理,警惕出现少尿和无尿症状,若发生无尿,应及时进行进行透析治疗。若出现高铁血红蛋白症(出现紫绀)时,应静脉缓慢给予亚甲

柳氮磺吡啶栓的性状及鉴别方法

性状本品为脂肪性基质制成的黄色栓鉴别(1)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在359nm的波长处有最大吸收。(2)取本品适量(约相当于柳氮磺吡啶120mg),切碎,加冰醋酸10ml,搅拌,滤过,取滤液2ml,加锌粉约0.2g,缓缓煮沸,所显黄色即消失

柳氮磺吡啶肠溶片的含量测定方法

照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品10片,除去包衣,研细,精密称取细粉适量(约相当于柳氮磺吡啶0.15g),置100ml量瓶中,加0.lmol/L氢氧化钠溶液l0ml,振摇使柳氮磺吡啶溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液1ml,置200ml量瓶中,加水180ml

使用柳氮磺吡啶片的不良反应介绍

  血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度(20~40μg/ml)与毒性有关。浓度超过50μg/ml时具毒性,故应减少剂量,避免毒性反应。  1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

关于柳氮磺吡啶片的注意事项介绍

  1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。  2.应用磺胺药期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用本品疗程长,剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水.以防止此不良反应。治疗中至少每

关于柳氮磺吡啶肠溶片的基本介绍

  柳氮磺吡啶肠溶片,适应症:  1、溃疡性结肠炎治疗轻至中度的溃疡性结肠炎;在重度溃疡性结肠炎中可作为辅助疗法。亦可用于溃疡性结肠炎缓解期的维持治疗。  2、Crohn’s病用于治疗活动期的克隆病,特别是那些累及结肠的患者。  3、类风湿性关节炎对水杨酸类或其他非甾体类抗炎药疗效不显著的类风湿性关

使用柳氮磺吡啶结肠溶胶囊过量的介绍

  当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。对于过量的处理,首先应洗胃,继而静脉补液利尿,静脉给予碳酸氢钠碱化处理,警惕出现少尿和无尿症状,若发生无尿,应及时进行透析治疗。若出现高铁血红蛋白症(出现紫绀)时,应静脉缓慢给予亚甲兰(

关于柳氮磺吡啶肠溶片的禁忌介绍

  对磺胺及水杨酸盐过敏者、肠梗阻或泌尿系梗阻患者、急性间歇性卟啉症患者禁用本品。

柳氮磺吡啶肠溶片是否有副作用

  柳氮磺吡啶肠溶片确实有副作用。  根据相关资料,柳氮磺吡啶肠溶片的不良反应通常发生在治疗的前3个月,超过90%的不良反应发生在前6个月。常见的副作用包括:  消化系统反应:如恶心、厌食、头痛、呕吐、胃部不适等。  血液系统反应:如血小板减少、白细胞减少等。  生殖系统反应:男性可能出现精子活性下

关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   6倍于人用剂量的大鼠及兔子试验结果表明柳氮磺吡啶对雌性生殖力和胎儿无损害。对孕妇的影响仍无足够研究资料。由于动物试验不能完全等同于人类反应,孕妇用药须谨慎。一项国家调查评估了与炎症性肠病(IBD)有关的妇女的妊娠情况,结果提示畸胎的形成与磺胺类药物无关。尚无由于母亲

关于柳氮磺吡啶的药代动力学介绍

  柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中

老年人和儿童使用柳氮磺吡啶片的介绍

  1、儿童用药   由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。  2、老年用药  老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是

柳氮磺吡啶肠溶片的副作用有哪些?

  柳氮磺吡啶肠溶片的副作用包括消化系统、血液系统、生殖系统、泌尿系统、中枢神经系统和皮肤反应等多个方面。  具体来说,可能出现的副作用有:  消化系统反应:包括恶心、厌食、呕吐、腹痛等;  血液系统反应:如血小板减少、白细胞减少等;  生殖系统反应:男性可能出现精子活性下降、数量减少等;  泌尿系

使用柳氮磺吡啶肠溶片的不良反应

  1、最常见的不良反应有:恶心、厌食、体温上升、红斑及搔痒、头痛、心悸。  2、下面所列的不良反应较少见,且可能与剂量有关:  血液系统反应:红细胞异常(如:溶血性贫血、巨红细胞症),紫绀。  胃肠道反应:胃痛及腹痛。  中枢神经系统反应:头晕、耳鸣。  肾脏反应:蛋白尿、血尿。  皮肤反应:皮肤

使用柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的不良反应

  最常见的不良反应有:恶心、厌食、体温上升、红斑及瘙痒、头痛、心悸。  下面所列的不良反应较少见,且可能与剂量有关:  血液系统反应:红细胞异常(如:溶血性贫血、巨细胞症),紫绀  胃肠道反应:胃痛及腹痛  中枢神经系统反应:头晕、耳鸣  肾脏反应:蛋白尿、血尿  皮肤反应:皮肤黄染  下列反应可

关于柳氮磺吡啶肠溶片的用法用量介绍

  服用剂量应根据患者对治疗的反应情况及对药物的耐受性来决定。片剂应在每日固定的时间服用,进餐时服用为佳。先前未曾用本片剂及肠溶片治疗过的患者,建议其在最初几周内逐渐增加剂量。使用肠溶片能降低胃肠道副作用的发生率。肠溶片不可压碎及掰开服用。炎症性肠病(主要为溃疡性结肠炎) 成人: 每天3~4g,分次

关于柳氮磺吡啶肠溶片的药理毒理介绍

  柳氮磺吡啶及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明确,可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能与结缔组织亲和,并在浆液、肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶及其主要代谢物5-氨基水杨酸

关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的用法用量介绍

  成人:每天3-4g(12-16粒),分次口服,用药间隔应不宜超过8小时,为防止消化道不耐受,初始每天1-2g(4-8粒)的小剂量开始,如果每天超过4g(16粒),应警惕毒性增加;严重发作,每次1-2g(4-8粒),每天3-4次,可与类固醇药物合用,组成强化治疗方案;轻度及中度发作,每次1g(4粒

关于柳氮磺吡啶肠溶片的毒理研究介绍

  遗传毒性:在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGPRT基因试验中SSZ均未表现出致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体互换试验、染色体畸变试验及人淋巴细胞微核试验中,其致突变作用尚不明确。   生殖毒性:雄性大鼠给药量为800mg/kg/日(4800mg