简述甲氨蝶呤的药理毒理

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。......阅读全文

甲氨蝶呤的鉴别方法

1、取本品约5mg,加0.5%碳酸铵溶液1mL溶解后,用盐酸溶液(9→1000)稀释制成每1mL中含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm与306nm的波长处有最大吸收,在234nm与262nm的波长处有最小吸收。2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集108

关于甲氨蝶呤片的简介

  甲氨蝶呤片,适应症为  1.各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病;  2.头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病;  3.乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

甲氨蝶呤的基本信息

本品为4-氨基-10-甲基叶酸及结构相似物的混合物,主要成分为L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按无水物计算,含C20H22N8O5应为98.0%~102.0%。

甲氨蝶呤的计算化学数据

1、 计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.8 2、 氢键供体数量:5 3、 氢键受体数量:12 4、 可旋转化学键数量:9 5、 互变异构体数量:24 6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):211 7、 重原子数量:33 8、 表面电荷:0 9、 复杂度:704 10、同位素原子数量:0 11

甲氨蝶呤的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取甲氨蝶呤对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。色谱条件见有关物质项下,进样体积10µL。系统适用性溶液与系统适用性要求见有

甲氨蝶呤的鉴别方法

(1)取本品约5mg,加0.5%碳酸铵溶液1ml溶解后,用盐酸溶液(9→-1000稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm与306nm的波长处有最大吸收,在234m与262nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集108

甲氨蝶呤的功能与主治

(1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。(2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。(3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺癌、卵

甲氨蝶呤片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于甲氨蝶呤10mg),精密称定,置10ml量瓶中,加流动相适量,超声10分钟,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心,取上清液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱

甲氨蝶呤的功能与主治

  (1)全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。  (2)动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。  (3)大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病

甲氨蝶呤的基本性状

本品为橙黄色结晶性粉末本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。比旋度取本品,精密称定,加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(通则0621),比旋度为+19°至+24

简述荷莫塞(注射用氨甲环酸)的药理毒理

  药理作用:纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关,也与纤溶引起的机体反应,各种出血症状及变态反应等的发生发展的治愈相关联。荷莫塞(注射用氨甲环酸)可抑制这种纤溶酶的作用,而显示止血、抗变态反应、消炎效果。  1.抗纤维蛋白溶酶的作用:氨甲环酸能与纤溶酶和纤溶酶原上的

简述头孢氨苄颗粒的药理毒理

  1.药理:头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门

简述头孢氨苄片的药理毒理

  1、药理 头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门

简述硫酸柳丁氨醇的药理毒理

  为选择性β2受体激动剂能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者,其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1受体的激动作用较弱,故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。

简述头孢氨苄胶囊的药理毒理

  1.药理 头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门

简述氨苯砜片的药理毒理

  本品为砜类抑菌剂,对麻风杆菌有较强的抑菌作用,大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似,作用于细菌的二氢叶酸合成酶,干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似,均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外,本品尚具免疫抑制作用,可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期单用,麻风杆

氨甲环酸注射液的药理毒理

  本品为抗纤维蛋白溶酶药,其化学结构与赖氨酸相似,能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。

关于甲氨蝶呤的药典信息介绍

  1、基本信息  本品为4-氨基-10-甲基叶酸及结构相似物的混合物,主要成分为L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按无水物计算,含C20H22N8O5应为98.0%~102.0%。  2、性状  本品为橙黄色结晶性粉末。  本品在水、乙醇、三

关于甲氨蝶呤的含量测定介绍

  照高效液相色谱法(通则0512)测定。  供试品溶液  取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。  对照品溶液  取甲氨蝶呤对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。  色谱条件  见有关物质项下,进样体积10µL。  系

关于甲氨蝶呤的鉴别测定介绍

  1、取本品约5mg,加0.5%碳酸铵溶液1mL溶解后,用盐酸溶液(9→1000)稀释制成每1mL中含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm与306nm的波长处有最大吸收,在234nm与262nm的波长处有最小吸收。  2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱

概述甲氨蝶呤的适应症

  1、全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。  2、动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。  3、大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺

甲氨蝶呤片的基本性状

本品为淡橙黄色片。

关于甲氨蝶呤的剂量与用法

  1、治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。  2、治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,

甲氨蝶呤片的鉴别和性状

性状本品为淡橙黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量,照甲氨蝶呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

甲氨蝶呤的主要功能

甲氨蝶呤,为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。

甲氨蝶呤的药物相互作用

1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质

甲氨蝶呤的适应症介绍

  主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。  本品为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本

甲氨蝶呤的药物相互作用

  1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;  2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;  3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;  4、与保泰松和磺胺类药物同

甲氨蝶呤片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于甲氨蝶呤2.5mg),置25m量瓶中,加流动相2oml,超声使甲氨蝶呤溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见甲氨蝶呤含量测

甲氨蝶呤的副作用有哪些?

  1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。  2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。  3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。  4、肾脏损害常见于高剂量时,