简述注射用甲氨蝶呤的适应症
甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性,可单独应用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下: 1.抗肿瘤治疗,单独使用:乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎。 2.抗肿瘤治疗,联合使用:急性白血病(特别是急性淋巴细胞性白血病或急性髓细胞性白血病)、Burketts淋巴瘤、晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期,Peter氏阶段系统)和晚期蕈样真菌病。 3.大剂量治疗:大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤:成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌,大剂量甲氨蝶呤应用时,必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。甲酰四氢叶酸(叶酸)是四氢叶酸酯的衍生物,可与甲氨蝶呤竞争进入细胞内,这种“甲酰四氢叶酸解救”可在大剂量甲氨蝶呤应用时保护正常组织细胞免受损害。 4.银屑病化疗:甲氨蝶呤可用于治疗严重、已钙化性、对常规疗法不敏感的致残性银屑病。但因使用时有较大危险,应在经过活检及皮肤科医生确诊后使用。......阅读全文
关于甲氨蝶呤的剂量与用法
1、治疗白血病 通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。 2、治疗绒毛膜上皮癌等 10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg~20mg/次,动脉插管给药,
甲氨蝶呤片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于甲氨蝶呤2.5mg),置25m量瓶中,加流动相2oml,超声使甲氨蝶呤溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见甲氨蝶呤含量测
甲氨蝶呤片的鉴别和性状
性状本品为淡橙黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量,照甲氨蝶呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
甲氨蝶呤片的鉴别方法
(1)取本品细粉适量,照甲氨蝶呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于甲氨蝶呤的鉴别测定介绍
1、取本品约5mg,加0.5%碳酸铵溶液1mL溶解后,用盐酸溶液(9→1000)稀释制成每1mL中含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm与306nm的波长处有最大吸收,在234nm与262nm的波长处有最小吸收。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱
甲氨蝶呤片的基本性状
本品为淡橙黄色片。
甲氨蝶呤的药物相互作用
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质
甲氨蝶呤的物理性质
1、熔点:195℃2、沸点:561.26℃3、闪点:11℃4、密度:1.41g/cm35、折射率:1.6916、外观:黄色结晶性粉末7、溶解性:易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
关于甲氨蝶呤的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液 取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。 对照品溶液 取甲氨蝶呤对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。 色谱条件 见有关物质项下,进样体积10µL。 系
关于甲氨蝶呤的药典信息介绍
1、基本信息 本品为4-氨基-10-甲基叶酸及结构相似物的混合物,主要成分为L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按无水物计算,含C20H22N8O5应为98.0%~102.0%。 2、性状 本品为橙黄色结晶性粉末。 本品在水、乙醇、三
甲氨蝶呤的分子性质数据
摩尔折射率:118.97摩尔体积(cm3/mol):295.6等张比容(90.2K):926.7表面张力(dyne/cm):96.4极化率(10 -24cm 3):47.16
甲氨蝶呤的药物相互作用
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性; 2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量; 3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用; 4、与保泰松和磺胺类药物同
甲氨蝶呤的结构和功能特点
甲氨蝶呤,是一种有机化合物,化学式为C20H22N8O5,主要用作抗叶酸类抗肿瘤药,通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。
甲氨蝶呤的分子性质数据
1、 摩尔折射率:118.97 2、 摩尔体积(m3/mol):295.6 3、 等张比容(90.2K):926.7 4、 表面张力(dyne/cm):96.4 5、 极化率(10 -24cm 3):47.16
甲氨蝶呤的药物相互作用
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质
甲氨蝶呤的主要功能
甲氨蝶呤,为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。
甲氨蝶呤的应用剂量与用法
1、治疗白血病:通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。2、治疗绒毛膜上皮癌:10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。3、治疗头颈部癌或妇科癌:10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日
甲氨蝶呤的类别及制剂类型
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封,在阴凉处保存。制剂(1)甲氨蝶呤片(2)注射用甲氨蝶呤(R)-甲氨蝶呤 C2oHa2N8O5454.44 R)-2-[4[N-[(2,4二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰氨基]戊二酸
甲氨蝶呤的副作用有哪些?
1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。 4、肾脏损害常见于高剂量时,
甲氨蝶呤片的性状和贮藏方法
性状本品为淡橙黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量,照甲氨蝶呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量
甲氨蝶呤的类别和鉴别方法
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封,在阴凉处保存。
关于甲氨蝶呤的物质检查介绍
1、(R)-甲氨蝶呤 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 供试品溶液:取本品,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。 对照溶液:精密量取供试品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。 系统适用性溶液:取消旋甲氨蝶呤,加流动相溶解并稀释制成每1mL中约
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量
甲氨蝶呤片的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量,照甲氨蝶呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于甲氨蝶呤10mg),精密称定,置10ml量瓶中,加
甲氨蝶呤的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品约5mg,加0.5%碳酸铵溶液1ml溶解后,用盐酸溶液(9→-1000稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm与306nm的波长处有最大吸收,在234m与262nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1
甲氨蝶呤的性状及鉴别方法
性状本品为橙黄色结晶性粉末本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。比旋度取本品,精密称定,加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(通则0621),比旋度为+19°至+24鉴别(1)取本品约5mg,加0
概述甲氨蝶呤的药物相互作用
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性; 2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量; 3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用; 4、与保泰松和磺胺类药物同
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。
关于甲氨蝶呤的剂量与用法介绍
1、治疗白血病:通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。 2、治疗绒毛膜上皮癌:10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。 3、治疗头颈部癌或妇科癌:10mg~20mg/次,动脉插管给药