关于甲氨蝶呤片的简介
甲氨蝶呤片，适应症为 1．各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病； 2．头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病； 3．乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。......阅读全文
关于甲氨蝶呤的剂量与用法介绍
1、治疗白血病：通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。儿童1.5mg～5mg/日。 2、治疗绒毛膜上皮癌：10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。 3、治疗头颈部癌或妇科癌：10mg～20mg/次，动脉插管给药
甲氨蝶呤相关的淋巴增殖性疾病的简介
甲氨蝶呤相关的淋巴增殖性疾病是指长期应用免疫抑制剂甲氨蝶呤(methotrexate，MTX)的个体(自身免疫性疾病如类风湿关节炎、银屑病和皮肌炎的患者)发生的淋巴组织增殖或淋巴瘤。临床上表现为多种组织类型的淋巴瘤特征，多数病例为EB病毒(EBV)阳性，在停用MTX后部分病例能自发缓解。
甲氨蝶呤药理毒理介绍
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑
关于甲氨蝶呤注射液的成分介绍
本品主要成份是甲氨蝶呤，其化学名称为：S－(+) -N -2－[4－[[(2，4－二氨基－6－蝶啶基）甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸 其结构式为： 分子式：C 20H 22N 8O 5 分子量：454.45 辅料：氢氧化钠和/或氯化钠，注射用水
关于注射用甲氨蝶呤的禁忌概述
下列情况下禁用甲氨蝶呤：肾功能已受损害、孕妇、营养不良、肝肾功能不良或伴有血液病者，如白细胞减少、血小板减少、贫血及骨髓抑制。 警告 1. 银屑病：在过去用甲氨蝶呤治疗银屑病过程中，已有死亡病例的报告。甲氨蝶呤只能用于已确诊、用常规疗法无效的、严重的、已钙化的、致残型银屑病。 2. 肺部副
关于注射用甲氨蝶呤的成分介绍
1、成份： 本品主要成份为：甲氨蝶呤。其化学名称为：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲酰基)谷氨酸。 分子式：C20H22N8O5 分子量：454.45 其辅料为甘露醇和氯化钠。 2、性状： 本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。
甲氨蝶呤的计算化学数据
计疏水参数计算参考值（XlogP）：-1.8氢键供体数量：5氢键受体数量：12可旋转化学键数量：9互变异构体数量：24拓扑分子极性表面积（TPSA）：211重原子数量：33表面电荷：0复杂度：704同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：1不确定原子立构中心数量：0确定化学键立构中心数量：0不确定化
甲氨蝶呤的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液对照品溶液取甲氨蝶呤对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性溶液与系统适用性要求见有关物质项下
简述甲氨蝶呤的药理毒理
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，
甲氨蝶呤的不良反应
1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。4、肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿
甲氨蝶呤的计算化学数据
1、 计疏水参数计算参考值（XlogP）：-1.8 2、 氢键供体数量：5 3、 氢键受体数量：12 4、 可旋转化学键数量：9 5、 互变异构体数量：24 6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：211 7、 重原子数量：33 8、 表面电荷：0 9、 复杂度：704 10、同位素原子数量：0 11
甲氨蝶呤的基本信息
本品为4-氨基-10-甲基叶酸及结构相似物的混合物，主要成分为L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸，按无水物计算，含C20H22N8O5应为98.0%~102.0%。
甲氨蝶呤的基本性状
性状本品为橙黄色结晶性粉末。本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶，在稀碱溶液中易溶，在稀盐酸中溶解。比旋度取本品，精密称定，加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，用2dm的测定管依法测定（通则0621），比旋度为+19'至+24°。
简述甲氨蝶呤的副作用
1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。 4、肾脏损害常见于高剂量时，
甲氨蝶呤的鉴别方法
1、取本品约5mg，加0.5%碳酸铵溶液1mL溶解后，用盐酸溶液（9→1000）稀释制成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在244nm与306nm的波长处有最大吸收，在234nm与262nm的波长处有最小吸收。2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集108
甲氨蝶呤的功能与主治
（1）全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。 （2）动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。 （3）大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援（HDMTX-CFR疗法），作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病
甲氨蝶呤的鉴别方法
(1)取本品约5mg,加0.5%碳酸铵溶液1ml溶解后,用盐酸溶液(9→-1000稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm与306nm的波长处有最大吸收,在234m与262nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集108
甲氨蝶呤的适应症
主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。本品为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性
甲氨蝶呤的理化性质
熔点：195℃沸点：561.26℃闪点：11℃密度：1.41g/cm3折射率：1.691外观：黄色结晶性粉末溶解性：易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液，微溶于稀盐酸，几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚
甲氨蝶呤的含量测定方法
照高效液相色谱法（通则0512）测定。供试品溶液取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取甲氨蝶呤对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。色谱条件见有关物质项下，进样体积10µL。系统适用性溶液与系统适用性要求见有
甲氨蝶呤的功能与主治
（1）全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。（2）动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。（3）大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援（HDMTX-CFR疗法），作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺癌、卵
甲氨蝶呤的基本性状
本品为橙黄色结晶性粉末本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。比旋度取本品,精密称定,加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(通则0621),比旋度为+19°至+24
甲氨蝶呤的基本信息
化学式：C20H22N8O5分子量：454.439CAS号：59-05-2EINECS号：200-413-8
关于注射用甲氨蝶呤的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药： 用于孕妇作为D类药物。甲氨蝶呤有潜在的胚胎毒性和致突变性，因此不推荐用于妊娠妇女。如果用药的潜在益处大于危害的话，甲氨蝶呤可用于可能怀孕的妇女，并应采取适当的避孕措施，如果患者在用药期间妊娠，应将其对胚胎的潜在危害告诉患者。 甲氨蝶呤能泌入乳液，故哺乳期间禁止使用
关于甲氨蝶呤的药代动力学介绍
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，t1/2α为1小时；t1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。
关于注射用甲氨蝶呤的用法用量介绍
抗肿瘤化疗：甲氨蝶呤可采用肌注、静脉途径给药。 绒毛膜癌及类似滋养层疾病，常规剂量是15～30mg/日，肌注5天。通常一至数周后，在所有毒性反应全部消失后，再开始下一个疗程。通常需要3～5个疗程。 治疗的有效性可采用24小时尿HCG（人绒毛膜促性腺激素）定量分析进行评估。在第三次或第四次疗程
甲氨蝶呤的物理性质
1、熔点：195℃2、沸点：561.26℃3、闪点：11℃4、密度：1.41g/cm35、折射率：1.6916、外观：黄色结晶性粉末7、溶解性：易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液，微溶于稀盐酸，几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
CRISPR改善甲氨蝶呤的抗癌疗效
作为一种经典的化疗药物，甲氨蝶呤（methotrexate）已在临床上使用了将近70年。它的基本作用机制是众所周知的。这种药物抑制二氢叶酸还原酶（DHFR），其中DHFR是一种产生被称作四氢叶酸（THF）的叶酸功能形式的酶。THF是制备核酸---比如携带细胞遗传信息的DNA和参与蛋白表达的RNA
甲氨蝶呤的副作用有哪些？
1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。 4、肾脏损害常见于高剂量时，
甲氨蝶呤的主要功能
甲氨蝶呤，为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。