甲磺酸托烷司琼片的药代动力学及贮藏
药代动力学 甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生物利用度约76%。表观分布容积(V)约为350升。蛋白结合率约71%。 甲磺酸托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5：1)。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约7～10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降低为0.1-0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰......阅读全文
盐酸托烷司琼胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量,加流动相溶解并稀释制成每1nl中含托烷司琼1mg的溶液,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置500ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸托烷司琼有关物质项下。
简述托烷司琼的药理作用
一、药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺（5-HT3）受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前膜5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能
盐酸托烷司琼的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸10ml,温热使溶解,加醋酐70ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于32.08mg的C17H20N2O2·HCl。
盐酸托烷司琼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm的波长处有最小吸收(2)取本品适量,加有关物质项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为
盐酸托烷司琼的含量测定方法
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸10ml,温热使溶解,加醋酐70ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于32.08mg的C17H20N2O2·HCl。
关于托烷司琼的用法用量介绍
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸托烷司琼片/盐酸托烷司琼注射液： 1、儿童： （1）一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： （2）2岁以上的儿童剂量0.1毫克/公斤，最高可达5毫克/天。 （3）第1天静脉给药：
贝乐司的药代动力学及贮藏
药代动力学 巴柳氮钠到达结肠后，肠道细菌产生的偶氮还原酶将其裂解，释放出分子中的治疗活性部分5-氨基水杨酸和载体分子4-氨基苯甲酰基-β-氨基丙酸。 吸收：在健康受试者中，原形巴柳氨钠的全身吸收非常低且有个体差异。单次口服1.5克或2.25克1-2小时后达到平均Cmax。 分布：人体血浆蛋
简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速，生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值（30ng/mL）。口服后迅速分布到全身各组织，血浆蛋白结合率为70%～76%，表观分布容积（Vd）为140L，并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似，主要经肝脏代谢，半衰期β相约为3h。代谢产物主要
盐酸托烷司琼胶囊的性状及鉴别方法
性状本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品粉末适量(约相当于托烷司琼5mg),加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品内容
盐酸托烷司琼的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm
盐酸托烷司琼胶囊的鉴别方法
(1)取本品粉末适量(约相当于托烷司琼5mg),加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含托烷司琼10g
盐酸托烷司琼胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10粒,分别将内容物倾人100ml量瓶中,囊壳用少量水洗净,洗液并入量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。精密量取续滤液5ml,置25m1量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸托烷司琼对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml
盐酸托烷司琼胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品粉末适量(约相当于托烷司琼5mg),加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含托烷司琼1
关于盐酸托烷司琼的药典信息介绍
一、来源 本品为吲哚-3-甲酸1αH,5αH-托品-3α-醇酯盐酸盐，按干燥品计算，含C17H20N2O2•HCl不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。 本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中几乎不溶。 三、鉴别 1、取本品，加0.1m
使用托烷司琼的不良反应介绍
盐酸托烷司琼片/盐酸托烷司琼口服溶液： 盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。极少数病人可能出现一过性血压改变或过敏反应，前者无需特殊治疗，后者经抗过敏治疗后可好转。 注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司
关于托烷司琼的基本信息介绍
托烷司琼，西药名。常用制剂有片剂、口服溶液剂、注射剂等。为止吐药和止恶心药。用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 [1] 托烷司琼为高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。可选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT。该品为外周神经元和中枢神经
使用托烷司琼的注意事项介绍
一、盐酸托烷司琼片： 1、高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高。故高血压患者应慎用，其用量不宜超过12mg/天。 2、盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3、肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长。但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不
概述托烷司琼的药物相互作用
一、盐酸托烷司琼片： 1、盐酸托烷司琼若与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥）同时使用，则可导致盐酸托烷司琼的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量（代谢不良者不需增加）。 2、细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对盐酸托烷司琼的血浆浓度的影响，在正常使用的情况下无需调整剂量。 二、盐酸托
关于盐酸托烷司琼胶囊的基本介绍
盐酸托烷司琼胶囊，适应症为预防肿瘤化疗所引起的恶心和呕吐。 一、成份： 本品主要成分为盐酸托烷司琼，其化学名为1H-吲哚-3-羧酸内-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]辛-3-基酯盐酸盐。 分子式：C17H20N2O2·HCl 分子量：320.82 二、性状：本品为硬胶囊，内含白色粉
盐酸格拉司琼片的贮藏及包装
贮藏 遮光，密封保存。 包装 铝铝包装。2片/盒，4片/盒，8片/盒。
关于盐酸雷莫司琼口内崩解片的药代动力学介绍
健康成人口服本药0.4～1.6mg时，血浆中原药浓度在给药后约2小时达峰，半衰期约为5小时。Cmax和AUC与给药量成正比，体内动态呈线性。根据静脉给药时的血浆中药物浓度求出的有效利用率是50%以上。给药后24时小尿中原药排泄率是8~13%。尿中除原药外，代谢产物还有去甲基物、氢氧化物以及其结合
盐酸托烷司琼注射液的检查方法
pH值应为4.0~6.5(通则0631)。清度与颜色本品应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,用流动相稀释制成每1ml中约含托烷司琼lmg的溶液(1ml:5mg规格),或直接取本品(2ml:2mg
盐酸托烷司琼胶囊的性状鉴别检查方法
性状本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品粉末适量(约相当于托烷司琼5mg),加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品内容
关于注射用盐酸托烷司琼的简介
注射用盐酸托烷司琼，适应症为预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。用于外科手术后恶心和呕吐。 1、成份： 本品主要成份为盐酸托烷司琼。 化学名称：3-吲哚甲酸(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3α-辛基)酯盐酸盐。 分子式：C17H20N2O2.HCl 分子量：320.82 本品
关于托烷司琼的化学品信息介绍
中文名称：托烷司琼 中文别名：1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环桥[3,2,1]辛-3-基酯；3-吲哚甲酸-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)酯；托普西隆；吲哚-3-甲酰氯；1ΑH,5ΑH-托烷-3Α-基吲哚-3-羧酸酯； 英文名称：tropisetron 英文别
关于盐酸托烷司琼注射液的简介
盐酸托烷司琼注射液，适应症为预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 成份：本品主要成份为盐酸托烷司琼，其化学名称为内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。 分子式：C17H20N2O2·HCl 分子量：320.81 性状：本品为无色或几乎无色的澄明
简述盐酸托烷司琼胶囊的药理作用
托烷司琼是一种高选择性、竞争性的5羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。5-HT3受体是5羟色胺受体的一种亚型，周围神经和中枢神经系统中均有分布。5羟色胺是由小肠粘膜上的嗜铬细胞在手术或特定物质的刺激下释放出来的，这些物质包括能引起恶心、呕吐反射的肿瘤化疗中常用的一些药物。 托烷司琼通过选择性的阻
关于盐酸托烷司琼胶囊的毒理研究介绍
1.急性毒性试验：口服(p.o.)给药，狗的试验中出现呕吐。小鼠的LD50值：(p.o.)487mg/kg；大鼠的LD50值(p.o.)265mg/kg。 2.亚急性毒性试验及慢性毒性试验：口服(p.o.)给药(大鼠4周连续给药20mg/kg/日，26周连续给药15mg/kg/日；狗4周连续给
注射用盐酸托烷司琼的检查方法
酸度取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼1mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.6~7.0溶液的澄清度与颜色取本品1瓶,加水2ml使溶解,溶液应澄清无色。如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(通则0901第一法
简述盐酸托烷司琼胶囊的注意事项
1.金雀花碱/异喹胍代谢不良者在为期六天的疗程中，不需要减少5毫克/天的剂量。 2.在急性肝炎或脂肪肝患者中采用5毫克/天共六天的给药方案，则不必减量。 3.本品可能引起疲劳和头晕，患者在驾车或操纵机械时须小心。 4.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故托烷司琼用量不宜超过