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概述乙胺吡嗪利福异烟片Ⅱ的药代动力学

利福平 利福平空腹吸收好,进食后服药可使药物吸收速度和程度降低。2h 血浆药物浓度达到峰值,吸收后广泛分布于全身;除脑膜炎时,脑脊液中药物浓度较低。本品的表观分布容积大约是55L,蛋白结合率高达80%。本品去乙酰化反应后,成为活性代谢物去乙酰利福平。本品及其代谢物主要经胆汁排泄,且本品有肠肝循环。大约有10% 的原型药物经尿排出。 本品的血浆消除半衰期为3~5h,多次给药后半衰期缩短,为2~3h。由于自身的肝药酶诱导作用,利福平服药6~10天后消除率有所增加。大剂量服用本品,由于胆道的排泄达到饱和,排泄可能延缓。 异烟肼 口服吸收快,进食后服用本品吸收的速度和程度均有所降低。1~2h后血药浓度达到峰值。吸收后异烟肼广泛分布于全身体液和组织中,表观分布容积约是43 L;蛋白结合率低,仅0~10%。本品经N-乙酰转移酶乙酰化为乙酰异烟肼,然后再生物转化为异烟酸和单乙酰肼,单乙酰肼有肝毒性。本品乙酰化的速度受遗传因素的影响......阅读全文

简述盐酸左西替利嗪片的药代动力学

  左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系,个体间差异小。  左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全, 进食可能导致左西替利嗪的吸收速度下降,但是总的吸收度不会降低,左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。 临床试验结果显示5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%,成人给药后约0

概述盐酸贝那普利片的药代动力学

  1、吸收和血浆浓度  至少37%的口服盐酸贝那普利被吸收。该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟,贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。  在口服盐酸贝那普利后的贝那普利拉的绝对生物利用度为静脉注射代谢物后利用度的2

简述氟桂利嗪的药代动力学

  口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻

概述氟桂嗪的药代动力学

  本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。  1、吸收  氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。  2、分布  氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和

概述盐酸吡格列酮口腔崩解片的药代动力学

  1次/日口服给药24h后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占总吡格列酮

概述苯甲酸利扎曲普坦片的药代动力学

  本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲

关于西替利嗪的药代动力学介绍

  健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童

概述缬沙坦氢氯噻嗪片的药代动力学

  1、缬沙坦  吸收 缬沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用1次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。  进餐时服用缬沙坦,使AUC减少48%,血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否与

概述拉莫三嗪的药代动力学

  拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。  血浆蛋白结合率约

治疗皮肤结核的相关介绍

  皮肤结核应视为全身感染的一部分,强调早期、足量、规则、全程及联合使用3~4种抗结核药物,以保证疗效,延缓或防止结核分枝杆菌的耐药性。必要时配合外科治疗。  1. 系统治疗:一线抗结核药物包括利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、利福喷丁、利福布丁;二线抗结核药物包括环丝氨酸、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺

概述盐酸吡格列酮的药代动力学

  1次/日口服给药24小时后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占总吡格列酮峰

利巴韦林片的药代动力学

  口服吸收迅速,生物利用度(F)约45%,少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约 1-2mg/L。小儿每曰以面罩吸药2.5小时共3天,平均血药峰浓度(Cmax)为0.2mg/L;每曰吸药20小时共5天,平均血药峰浓度(Cmax)为1.7mg/L,与血浆蛋白几乎不

利塞膦酸钠片的药代动力学

  本品的药代动力学特点如下: 吸收 本品口服后由上消化道迅速吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为服药后1小时,在一定剂量范围内(单剂量给药:2.5~30mg,多剂量给药:2.5~5mg),吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90

关于抗结核病药物分类的介绍

  抗结核病药物按照使用频率和效果分为2类,分别是第一线抗结核病药和第二线抗结核病药。第一线抗结核药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。特点:疗效好,毒性低;主要应用:能有效治疗大部分结核病人。第二线抗结核药:药物:对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素、利福定等。特点:或疗效较差、或毒性较大;

概述贝那普利的药代动力学

  口服贝那普利0.5-1小时之内,血药浓度达峰值,由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下,口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下,口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约

概述甲磺酸多沙唑嗪控释片的药代动力学吸收

  多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时,与普通片相比,4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%,8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 :血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 :该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5

简述氢氯噻嗪片的药代动力学

  口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降明显减慢,可能是

抗结核病药的相关内容介绍

  结核病系由结核杆菌引起的慢性消耗性传染病,又称疥病和“白色瘟疫”,是一种古老的人畜共患传染病 [1] 。治疗这种病症的药物为抗结核病药。现在普遍认为,结核病灶中存在4种不同状态的菌群,A群为持续生长繁殖菌,B群为间断繁殖菌,C群为酸性环境中半休眠状态菌,D群为完全休眠菌。一线抗结核药物并非对所有

关于抗结核病药的基本信息介绍

  结核病系由结核杆菌引起的慢性消耗性传染病,又称疥病和“白色瘟疫”,是一种古老的人畜共患传染病。治疗这种病症的药物为抗结核病药。现在普遍认为,结核病灶中存在4种不同状态的菌群,A群为持续生长繁殖菌,B群为间断繁殖菌,C群为酸性环境中半休眠状态菌,D群为完全休眠菌。一线抗结核药物并非对所有代谢状态的

肺结核伴酒精性肝病的用药分析

  1 病历摘要    患者,男,56岁。问断咳嗽、咯血1年,加重2周。胸片见双肺散在斑点、斑片、条索状阴影,密度中等偏高,边界不清。痰涂片找到抗酸杆菌。嗜酒40年,每日饮250ml烧酒或1000ml黄酒。曾诊断“酒精性肝病”,未经治疗。B超水肝脏光点广泛增粗密集。血ALT 67U/L AS

关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍

  本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。  吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。  分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均

关于西沙必利片的药代动力学介绍

  本品口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时。西沙必利主要通过CYP3A4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。  口服给药的绝对生物利用度约40%,血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增

概述缬沙坦氢氯噻嗪分散片的药代动力学

  1、缬沙坦  吸收:缬沙坦口服后吸收迅速,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似,无论是否与食物同服,8小时后的血药浓度相似。  分布:绝大部分缬沙坦(94-97%)与血清蛋白结合(主要是

简述盐酸特拉唑嗪片的药代动力学

  1、药代动力学  原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右,半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄,60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。  2、贮藏  遮光,密闭保存。  3、包装  铝塑泡罩包装,14片/盒,28片/盒。

关于盐酸肼屈嗪片的药代动力学介绍

  口服吸收良好,达90%,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低为30%~50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3~7小时,肾功能衰竭时延长,但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内,故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用,持续3~

盐酸金刚乙胺糖浆的药代动力学

  据Physician’s Desk Reference(57版介绍),虽然盐酸金刚乙胺的药代动力学已经非常清楚,但尚没有有效的药效学数据来建立一个血浆浓度与它的抗病毒效果之间的关系。 片剂和糖浆剂口服后吸收是相同的,即单一剂量100mg盐酸金刚乙胺口服吸收后血药浓度峰值为74±22ng/ml(范

关于乙胺丁醇的药代动力学介绍

  口服后经胃肠道的吸收75~80%。广泛分布于全身各组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高;但胸水和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率

关于异戊巴比妥片的药代动力学介绍

  口服后在消化道吸收迅速,15~30分钟生效,约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中,因本品脂溶性高,易通过血脑屏障,进入脑组织,起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2β约为14~40小时,血药浓度达峰时间,个体差异大。本品在肝脏代谢,约50%转化为羟基异戊巴比妥,主要与葡萄

概述奥氮平片的药代动力学

  奥氮平日服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。  奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-

概述盐酸林可霉素片的药代动力学

  口服不为胃酸灭活,可自胃肠道吸收,空腹口服仅20%~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。成人空腹或进食后服0.5g,分别在2小时和4小时达血药峰浓度(Cmax)2.6mg/L和1.0mg/L,12小时后在血清中仍有微量。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进