概述甲磺酸加替沙星分散片的药理毒理

加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性,其R-和S-对映体抗菌活性相同。甲磺酸加替沙星分散片抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程。体外试验和临床使用结果均表明,甲磺酸加替沙星分散片对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性: 1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌(仅限于对甲氧西林敏感的菌株)、肺炎链球菌(对青霉素敏感的菌株)。 2、革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。 3、其他微生物:肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。遗传毒性:Ames试验中本品对多数菌株无致突变作用,但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/TU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下本品对真核生......阅读全文

关于硫酸依替米星的简介

  依替米星为氨基糖苷类抗生素,本品对静止期细菌的杀灭作用强,为静止期抗菌药。其主要不良反应是耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、血象变化、肝酶增高、菌群失调及二重感染等。  【检查】 硫酸盐 精密量取硫酸滴定液适量,用水稀释制成每1ml中约含硫酸盐(SO4)0.075mg、0.15mg、0.20mg的溶

硫酸依替米星的含量测定

含量测定第一法照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含依替米星0.025mg的溶液。对照品溶液取依替米星对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含依替米星0.025mg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用

硫酸奈替米星的检查方法

检查酸度取本品,加水制成每1ml中含40mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~5.5。溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.70g,分别加水5ml,使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(通则09

替米沙坦的基本性质

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中溶解,在二氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中略溶,在甲醇中微溶,在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在lmol/L氢氧化钠溶液中易溶,在0.1mo/L盐酸溶液中极微溶解。

替米沙坦的含量测定方法

含量测定取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸10ml振摇使溶解,加醋酐20ml,再加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相当于25.73mg的C3H30N4O2。

替米沙坦的鉴别方法

鉴别(1)取本品约10mg,加冰醋酸2ml使溶解,加碘化铋钾试液2滴,即生成棕黄色沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1m中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法测定(通则0401)测定,在228mm和290nm的波长处有最大吸收,在268nm的波长处有最小吸收(3)本品

替加环素的计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):1.1氢键供体数量:7氢键受体数量:11可旋转化学键数量:7互变异构体数量:1000拓扑分子极性表面积:206重原子数量:42表面电荷:0复杂度:1240同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:4不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中

替加氟的性状鉴别检查方法

性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、丙醇或三氯甲烷中溶解,在水或乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为164~169℃。鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml,加热使溶解,放冷,加溴试液1ml,振摇,红色即消失(2)取本品,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含10g

替加氟片的基本性状

性状本品为白色片。

替加氟片的鉴别方法

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于替加氟25mg)置5oml量瓶中,加无水乙醇约35ml,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处有最大吸收,在23

替加氟片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于替加氟25mg)置5oml量瓶中,加无水乙醇约35ml,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处有最大吸收,在23

替加氟胶囊的基本性状

性状本品内容物为白色粉末

替加氟胶囊的鉴别方法

鉴别(1)精密称取本品的内容物适量(约相当于替加氟25mg),置50ml量瓶中,加无水乙醇约35ml,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用无水乙醇稀释制成每1ml中约含替加氟10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在270nm的波长处

替加氟胶囊的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于替加氟50mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,微温,振摇使替加氟溶解,放冷,用流动相稀释至刻度摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含20g的溶液。对照品溶液

替加氟的类别及贮藏方法

类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)替加氟片(2)替加氟注射液(3)替加氟胶囊

替加氟片的成分及规格

  成份  本品化学名称为:1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。 化学结构式: 分子式:C 8H 7FN 2O 3 分子量:200.17  规格  50mg

替加氟片的注意事项

  1.用药期间定期检查白细胞、血小板计数,若出现骨髓抑制,轻者对症处理,重者需减量,必要时停药。一般停药2~3周即可恢复。 2.轻度胃肠道反应可不必停药,给予对症处理,严重者需减量或停药,餐后服用可以减轻胃肠道反应。 3.有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重,酌情减量。

替加氟片的药理作用

  本品为氟尿嘧啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成,主要作用于S期,是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。慢

替加氟片的成分及性状

  成份  本品化学名称为:1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。 化学结构式: 分子式:C 8H 7FN 2O 3 分子量:200.17  性状  本品为白色片。

替加氟片的不良反应

  轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主,个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛,停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。

替加氟片的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于替加氟50mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,温热,振摇使替加氟溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含20g的溶液。对照品溶液取替

替加环素的适应症

本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗:复杂性腹腔内感染:由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株)、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星

替加环素的物化性质

密度:1.455 g/cm3熔点:164-166℃沸点:890.9ºC闪点:492.6ºC折射率:1.675

替加环素的基本信息

中文名称:替加环素英文名称:tigecyclineCAS号:220620-09-7分子式:C29H39N5O8分子量:585.649精确质量:585.28000PSA:205.76000

替加环素的不良反应

1、临床试验经验由于临床研究是在各种条件下进行的,一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床研究所观察到的不良反应发生率进行比较,而且也不能反映实际的不良反应发生率。在多个临床研究中,共有2514例患者接受了替加环素治疗,其中7%患者因治疗中出现不良反应而中止替加环素治疗,而所

关于替加环素的基本介绍

  替加环素(tigecycline),化学名为((4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺,分子式为C29H39N5O8,是一种静脉给

甲磺酸培氟沙星的检查方法

酸度取本品,加水制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~4.5溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.58g,分别加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓;如显色,与黄绿色5号标准比色液(通则0901第一法

司帕沙星的类别和贮藏方法

类别喹诺酮类抗菌药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)司帕沙星片(2)司帕沙星胶囊

司帕沙星的类别和制剂类型

类别喹诺酮类抗菌药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)司帕沙星片(2)司帕沙星胶囊

司帕沙星片的基本性状

本品为淡黄色或黄色片或薄膜衣片,除去包衣后显黄色。