简述昂丹司琼注射液的药理作用
昂丹司琼注射液是强效、高选择性的5—HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5—HT,经由5—HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5—HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐,系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的5—HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明,但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心,其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。......阅读全文
盐酸昂丹司琼片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取含量均匀度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在282mm与257nm的波长处有最小吸收。(3)取本品细粉适量,加水溶
关于盐酸昂丹司琼片的基本介绍
盐酸昂丹司琼片,止吐药。用于: ①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐; ②预防和治疗手术后的恶心呕吐。 成份:本品主要成份为盐酸昂丹司琼。 化学名称:2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。 分子式:C18H19N3O·HC
使用昂丹司琼的注意事项介绍
1.过敏体质者慎用。 2.少儿、老人及孕妇并非严格禁忌,但应控制每天不得超量,应0.15mg/kg。昂丹司琼对人类怀孕期使用的安全性尚未确定,不推荐早孕期间使用昂丹司琼。 3.老年人及肝功不良者消除半衰期可延长至5h或更长,亦应控制剂量。 4.对肾脏损害患者,无需调整剂量及用药次数和用途途
盐酸昂丹司琼片的成分及性状
成份 本品主要成份为盐酸昂丹司琼。 化学名称:2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。 化学结构式: 分子式:C 18H 19N 3O·HCI·2H 2O 分子量:365.86 性状 本品为白色或类白色或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类
关于昂丹司琼的基本信息介绍
昂丹司琼,化学名称为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮,化学式为C18H19N3O,为白色或类白色结晶性粉末,无臭、味苦,在甲醇中易溶、在水中略溶、在丙酮中微溶,临床上用于预防或治疗化疗药物(如顺铂、阿霉素等)和放射治疗引起的恶心呕吐
盐酸昂丹司琼片的基本性状
本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
关于昂丹司琼的市场分析介绍
1.昂丹司琼是一种强效的、高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂。化疗药物和缓解治疗可引起小肠5-羟色胺释放,通过(5-HT3)受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射,昂丹司琼能阻断这个反射发生。从而阻止化疗和放疗引起的恶心、呕吐症状。疗效优于甲氧氯普氯普胺。具有促进胃动力,加速胃排空
盐酸昂丹司琼片的注意事项
1.对肾脏损害患者,无需调整剂量、用药次数和用药途径。 2.对肝功能损害患者,肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此,用药剂量每日不应超过8mg。 3.腹部手术后不宜使用本品,以免掩盖回肠或胃扩张症状。
盐酸昂丹司琼片的用法用量介绍
1. 对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服昂丹司琼片8mg(2片),连用5天。 2. 对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼注射液8mg,以后每8~12小时口服昂丹司琼片8m
使用昂丹司琼的不良反应介绍
1.肝功损害:由于昂丹司琼经肝脏代谢,对中度及高度肝功不良及年老体弱者每天用药剂量不应超过0.15mg/kg,同时应注意肝功恶化时及时用保肝药物。 2.大便干结、腹胀:由于昂丹司琼抑制肠道蠕动所致,严重者症状可持续5~7天。处理此类情况并不难,注意调整饮食结构,增加运动,适当配合内科药物如增强
盐酸昂丹司琼类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤辅助药贮藏遮光,密封保存制剂(1)盐酸昂丹司琼片(2)盐酸昂丹司琼注射液
盐酸昂丹司琼片的类别及贮藏方法
类别同盐酸昂丹司琼。规格按C8H1N3O计(1)4mg(2)8mg贮藏遮光,密封,在阴凉干燥处保存
盐酸昂丹司琼片适用于哪些情况?
化疗引起的恶心和呕吐:盐酸昂丹司琼片可以有效预防和减轻化疗引起的恶心和呕吐。 放疗引起的恶心和呕吐:对于接受放射治疗的患者,盐酸昂丹司琼片可以预防和减轻放疗引起的恶心和呕吐。 手术后的恶心和呕吐:在某些手术后,盐酸昂丹司琼片可以帮助预防和减轻恶心和呕吐的症状。 中枢神经系统疾病引起的恶心和
盐酸昂丹司琼的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在lmol/L盐酸溶液中略溶。熔点取本品,以五氧化二磷为干燥剂干燥30分钟后,依法测定(通则0612),熔点为175~180℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品约10mg,加水5ml使溶解,加稀碘化铋钾试液1ml,即
关于盐酸昂丹司琼片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而,由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应,故不推荐人在怀孕期特别是妊娠头3月使用本品。实验显示,本品可由授乳动物乳汁中分泌,故服用本品时暂停母乳
关于盐酸昂丹司琼片的药理毒理介绍
本品是一强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂,有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传人支的激动也可引起位于第四脑室底部Postrema区的5-HT释放,从而经过中枢机制而加强。本品对化疗
关于盐酸昂丹司琼片的用法用量介绍
1. 对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服昂丹司琼片8mg(2片),连用5天。 2. 对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼注射液8mg,以后每8~12小时口服昂丹司琼
盐酸昂丹司琼片的规格及用法用量
规格 4mg ,8mg 用法用量 1. 对于高度催吐的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼注射液8mg,停止化疗以后每8~12小时口服昂丹司琼片8mg(2片),连用5天。 2. 对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼注射液8m
关于欧贝盐酸昂丹司琼的基本介绍
盐酸昂丹司琼,为高选择性的5-羟色胺3受体拮抗剂,本品能够阻断因5-HT3受体引起迷走传入神经兴奋而导致的呕吐反射。临床用于治疗癌症患者放、化疗引起的呕吐。 【欧贝盐酸昂丹司琼的性状】欧贝(自甲醇中结晶)熔点231~232℃;其盐酸二水合物为白色结晶性固体(自水/异丙醇中结晶),熔点178.5
盐酸昂丹司琼片的药物相互作用
1.没有证据表明本品会诱导或抑制其它同时服用药物的代谢。有专门研究表明,本品与酒精、替马西泮、呋塞米、曲马多及丙泊酚无相互作用。 2.对司巴丁及异喹胍代谢差的患者,对本品消除的半衰期无影响。对这类患者重复给药后,药物的暴露水平与正常人体无差异,故用药剂量和用药次数不须改变。 3.与地塞米松合用可
盐酸昂丹司琼注射液的检查方法
pH值应为3.0~4.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,用流动相稀释制成每1ml中约含昂丹司琼0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件用氰基硅烷键合硅胶为填充剂( Kromasil C
关于盐酸昂丹司琼注射液的简介
1、盐酸昂丹司琼注射液,适应症为本品用于控制癌症化疗和放射治疗一起的恶心和呕吐;亦适用于预防和手术后恶心呕吐。儿童:4岁以上儿童:控制癌症化疗和放疗一起的恶心和呕吐。4岁以下儿童:控制癌症化疗引起的恶心呕吐。2岁以上儿童:预防和治疗手术后的恶心呕吐。 2、盐酸昂丹司琼注射液的成份: 化学名称
简述昂丹司琼的药代动力学
昂丹司琼口服吸收迅速,生物利用度约为60%。单次口服8mg后1.5h血药浓度达峰值(30ng/mL)。口服后迅速分布到全身各组织,血浆蛋白结合率为70%~76%,表观分布容积(Vd)为140L,并可经乳汁分泌。药物经口服与静脉注射在体内的代谢相似,主要经肝脏代谢,半衰期β相约为3h。代谢产物主要
盐酸昂丹司琼片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量均匀度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在282m
欧贝盐酸昂丹司琼使用过量的介绍
【药物过量】用药过量后会出现下列现象:视觉障碍、严重便秘、低血压及迷走神经节短暂二级AV阻滞。这些现象可得到完全纠正。对欧贝无特异的解毒药,当怀疑用药过量时,应适当地采取对症疗法和支持疗法。不推荐用吐根治疗欧贝用药过量,因为患者会因欧贝自身具有的止吐作用,而不反应。 【盐酸昂丹司琼的贮藏】 注
盐酸昂丹司琼注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
盐酸昂丹司琼注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含昂丹司琼80μg的溶液对照品溶液取盐酸昂丹司琼对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含昂丹司琼80μg的溶液色谱条件见有关物质项下。检测波长为310nm系统适用性要求见有关物质项下。测
服用昂丹司琼片的不良反应有哪些
可有头痛腹部不适 便秘口干 皮疹偶见支气管哮喘或过敏反应短暂性无症状转氨酶增加上述反应轻微无须特殊处理个别患者有癫痫发作并有胸痛心律不齐低血压及心动过缓的罕见报告 [禁忌症]:对本品过敏者胃肠梗阻者
服用盐酸昂丹司琼片的不良反应介绍
可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微,无须特殊处理。个别患者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。
概述盐酸昂丹司琼注射液的药理毒理
昂丹司琼是一强效的,高选择性的5-HT3受体拮抗剂。其控制恶心和呕吐的确切作用机制尚不清楚。但已注意到化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT,经由5-HT受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。昂丹司琼能阻断这一反射的触发。 迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部后去的5-HT释放,从