盐酸托烷司琼氯化钠注射液的药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期（t1/2β)约为7.3-30.3小时，表现分布容积(V)约为400一600升，蛋白结合辜约为59-71%。 托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪捧出比例为5：1）。代谢物对5-HT3受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约为7—10小时，在代谢不良者中，该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1升/分钟，其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为0.1-0.2升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长约4一5倍、AUC值提高5-7倍，而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。 在剂量超过10毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可......阅读全文
盐酸托烷司琼片的类别及贮藏方法
类别同盐酸托烷司琼。规格5mg(按C17H2N2O2计)贮藏遮光,密封,在阴凉处保存。
注射用盐酸托烷司琼的基本性状
本品为白色疏松块状物。
使用盐酸托烷司琼胶囊的不良反应介绍
1、不良反应 ：本品通常耐受性良好，推荐剂量下的副作用为一过性的。常见的副作用有头痛、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。其中某些可能由同时应用的化疗或原来的疾病所引起。 2、禁忌 ：本品禁用于妊娠女性。对托烷司琼过敏或其他5-HT3受体拮抗剂(如恩丹西酮、格拉司琼)过敏的患者禁用。
简述注射用盐酸托烷司琼的使用禁忌
1、禁忌： 对盐酸托烷司琼过敏者禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药 播报 孕妇禁用。盐酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。 2、儿童用药： 一般不推荐使用，如病情需要必须使用时，其剂量参见【用法用量】。尚无2岁以下儿童的用药经验。 3、老年用药： 老年人应用无需调整剂量。
甲磺酸托烷司琼片的用法用量及禁忌
用法用量 儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： 2岁以上儿童剂量0.2毫克/公斤，最高可达6毫克/天。 第1天静脉给药：将本只6mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中，(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2-6天口服给药。
盐酸托烷司琼注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量,用水定量稀释制成每nl中约含托烷司琼20μg的溶液。对照品溶液取盐酸托烷司琼对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含23g的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品
盐酸托烷司琼片的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品1片,研细,加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品细粉适量,加水溶解并
关于托烷司琼的适应症和规格介绍
1、适应症： 盐酸托烷司琼片/盐酸托烷司琼口服溶液/盐酸托烷司琼注射液/盐酸托烷司琼氯化钠注射液： 用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 注射用盐酸托烷司琼： 用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐，也用于外科手术后恶心和呕吐。 2、规格： 盐酸托烷司琼片：5mg（按托烷司琼计）
甲磺酸托烷司琼片的规格及用法用量
规格 6mg(以甲磺酸托烷司琼计)。 用法用量 儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量： 2岁以上儿童剂量0.2毫克/公斤，最高可达6毫克/天。 第1天静脉给药：将本只6mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中，(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静
关于盐酸托烷司琼口服溶液的用法用量介绍
1、成人：成人剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天。第一天静脉给药：将盐酸托烷司琼5mg（1安瓿）溶于100ml常用的输注液中，（如生理盐水、林格氏液或5％葡萄糖液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。第2~6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。 2、儿童：一般不用
甲磺酸托烷司琼片的药理毒理及贮藏
药理毒理 药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT 3)受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺(5-HT)，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择性地阻断该反射中外周神经原突触前5-HT3受体的兴奋，在中枢神经系
简述盐酸托烷司琼注射液的药理毒理
本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经元的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢5-
盐酸托烷司琼注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品5ml,滴加硅钨酸试液,产生白色至黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,用水稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与284nm波长处有最大吸收,在
简述注射用盐酸托烷司琼的药理毒理
1、药理作用 本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-HT3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能
盐酸托烷司琼注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
盐酸托烷司琼注射液的鉴别方法
(1)取本品5ml,滴加硅钨酸试液,产生白色至黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,用水稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与284nm波长处有最大吸收,在22
关于注射用盐酸托烷司琼的应用介绍
1、肿瘤化疗引起的恶心、呕吐：在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 （1）儿童：一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量：在2岁以上的儿童剂量0.2mg/kg，最高可达5mg/天。 ①第1天静脉给药：将本品溶于100ml常用输注液中（如0.9%氯化钠注射液、林格氏液或
注射用盐酸托烷司琼的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混匀,精密称取适量,加水溶解并定量稀释制成每1m中约含托烷司琼20g的溶液对照品溶液取盐酸托烷司琼对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含23g的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定
注射用盐酸托烷司琼的鉴别方法
(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅钨酸试液,即产生白色至黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与284
关于盐酸托烷司琼胶囊的药物相互作用
1、药物相互作用 ： 食物与胶囊等口服制剂同时摄入，会延缓药物的吸收，并轻度升高其生物利用度(约从60%升高至80%)；本品若与利福平或其它肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，则可导致本品的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)，细胞色素P450酶抑制剂如西米替丁对本品的
盐酸托烷司琼胶囊的性状及鉴别方法
性状本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品粉末适量(约相当于托烷司琼5mg),加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品内容
注射用盐酸托烷司琼的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅钨酸试液,即产生白色至黄色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与284
甲磺酸托烷司琼片的性状及适应症
性状 本品为白色片。 适应症 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
关于盐酸托烷司琼注射液的用法用量介绍
在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 儿童:一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量为0.2mg/公斤，最高可达5mg/天。 第一天静脉给药；将本品溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推
甲磺酸托烷司琼片的适应症及规格
适应症 预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。 规格 6mg(以甲磺酸托烷司琼计)。
概述盐酸托烷司琼胶囊的药代动力学
1、吸收 口服本品几乎被完全吸收(大于95%)，半衰期平均约为20分钟。 2、分布 托烷司琼和血浆蛋白的结合率为71%(主要是α1-糖蛋白)，这种结合是非特异性的。成人的分布容积为400～600升，3～6岁儿童约为145升，7～15岁约为265升。 3、代谢 用药后3小时内达到血浆峰浓
甲磺酸托烷司琼片的禁忌及注意事项
禁忌 对甲磺酸托烷司琼过敏者及孕妇禁用。 注意事项 1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故甲磺酸托烷司琼用量不宜超过12毫克/天。 2.甲磺酸托烷司琼是否泌入人乳尚未证实，故用药患者不应授乳。 3.甲磺酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械时须要小
甲磺酸托烷司琼片的药代动力学
甲磺酸托烷司琼口服血浆药时曲线符合一级吸收二室模型，吸收半衰期约30分钟，达峰时间(t max)约为2.5小时，口服6mg时，其高峰浓度(C max)约为20ng/ml，消除半衰期(t 1/2β)约为10小时；连续5天口服24mg，药物在体内的处置没有改变，血浆中的药物也没有出现蓄积作用。绝对生
盐酸托烷司琼注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品5ml,滴加硅钨酸试液,产生白色至黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,用水稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与28
关于盐酸托烷司琼注射液的使用禁忌介绍
一、禁忌：对盐酸托烷司琼过敏者禁用。 二、注意事项： 1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。 2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在