关于甲氨蝶呤注射液的成分介绍
本品主要成份是甲氨蝶呤,其化学名称为:S-(+) -N -2-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸 其结构式为: 分子式:C 20H 22N 8O 5 分子量:454.45 辅料:氢氧化钠和/或氯化钠,注射用水......阅读全文
甲氨蝶呤的药物相互作用
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性; 2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量; 3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用; 4、与保泰松和磺胺类药物同
甲氨蝶呤的主要功能
甲氨蝶呤,为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。
甲氨蝶呤的物理性质
1、熔点:195℃2、沸点:561.26℃3、闪点:11℃4、密度:1.41g/cm35、折射率:1.6916、外观:黄色结晶性粉末7、溶解性:易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
甲氨蝶呤的应用剂量与用法
1、治疗白血病:通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。2、治疗绒毛膜上皮癌:10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。3、治疗头颈部癌或妇科癌:10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日
甲氨蝶呤的类别及制剂类型
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封,在阴凉处保存。制剂(1)甲氨蝶呤片(2)注射用甲氨蝶呤(R)-甲氨蝶呤 C2oHa2N8O5454.44 R)-2-[4[N-[(2,4二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰氨基]戊二酸
甲氨蝶呤的副作用有哪些?
1、胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 2、骨髓抑制主要表现为白细胞下降,对血小板亦有一定影响,严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 3、大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,或药物性肝炎,小量持久应用可致肝硬变。 4、肾脏损害常见于高剂量时,
甲氨蝶呤的分子性质数据
1、 摩尔折射率:118.97 2、 摩尔体积(m3/mol):295.6 3、 等张比容(90.2K):926.7 4、 表面张力(dyne/cm):96.4 5、 极化率(10 -24cm 3):47.16
概述甲氨蝶呤的适应症
1、全身用药治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、消化道癌、宫颈癌及恶性淋巴瘤等。 2、动脉插管灌注对头颈部癌和肝癌有较好疗效。 3、大剂量甲氨蝶呤辅以甲酰四氢叶酸钙救援(HDMTX-CFR疗法),作为骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血病、乳腺
甲氨蝶呤的药物相互作用
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质
甲氨蝶呤的结构和功能特点
甲氨蝶呤,是一种有机化合物,化学式为C20H22N8O5,主要用作抗叶酸类抗肿瘤药,通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。
甲氨蝶呤的药物相互作用
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性;2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用;4、与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质
简述甲氨蝶呤片的药理毒理
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,
简述甲氨蝶呤的理化性质
1、理化性质 熔点:195℃ 沸点:561.26℃ 闪点:11℃ 密度:1.41g/cm3 折射率:1.691 外观:黄色结晶性粉末 溶解性:易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚 [1] 2、分子性质数据 摩尔折射率:118.97
CRISPR改善甲氨蝶呤的抗癌疗效
作为一种经典的化疗药物,甲氨蝶呤(methotrexate)已在临床上使用了将近70年。它的基本作用机制是众所周知的。这种药物抑制二氢叶酸还原酶(DHFR),其中DHFR是一种产生被称作四氢叶酸(THF)的叶酸功能形式的酶。THF是制备核酸---比如携带细胞遗传信息的DNA和参与蛋白表达的RNA
关于甲氨蝶呤的计算机化学数据介绍
计疏水参数计算参考值(XlogP):-1.8 氢键供体数量:5 氢键受体数量:12 可旋转化学键数量:9 互变异构体数量:24 拓扑分子极性表面积(TPSA):211 重原子数量:33 表面电荷:0 复杂度:704 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:1 不确定原子立
关于注射用甲氨蝶呤的药代动力学介绍
肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时。血浆蛋白结合率约为50%,本品透过血脑屏障的量甚微。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,半衰期(t1/2α)为1小时;半衰期(t1/2β)为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10
关于注射用甲氨蝶呤适应症的概述
注射用甲氨蝶呤是一种药物,适用于各型急性白血病,头颈部癌、支气管肺癌等。 1.各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病。 2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。 3.头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。 4.
甲氨蝶呤片的性状和贮藏方法
性状本品为淡橙黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量,照甲氨蝶呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量
甲氨蝶呤的类别和鉴别方法
类别抗肿瘤药贮藏遮光,密封,在阴凉处保存。
简述甲氨蝶呤片的注意事项
1.本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险; 2.对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性; 3.全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不
甲氨蝶呤的性状及鉴别方法
性状本品为橙黄色结晶性粉末本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在稀碱溶液中易溶,在稀盐酸中溶解。比旋度取本品,精密称定,加0.05mol/L碳酸钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,用2dm的测定管依法测定(通则0621),比旋度为+19°至+24鉴别(1)取本品约5mg,加0
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量
概述甲氨蝶呤的药物相互作用
1、乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与该品同用,可增加肝脏的毒性; 2、由于用该品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量; 3、该品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,同此与其他抗凝药慎同用; 4、与保泰松和磺胺类药物同
甲氨蝶呤的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品约5mg,加0.5%碳酸铵溶液1ml溶解后,用盐酸溶液(9→-1000稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在244nm与306nm的波长处有最大吸收,在234m与262nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1
注射用甲氨蝶呤的检查方法
碱度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为溶液的澄清度取本品1瓶,加水2m(5mg规格或0.1g规格)或10ml(lg规格)使溶解,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(5mg规格)或2号浊度标准液(0.1g规格或1g规格)(通则0902第一
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,1小时~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,T1/2α为1小时;T1/2β为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。
甲氨蝶呤片的鉴别和检查方法
鉴别(1)取本品细粉适量,照甲氨蝶呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于甲氨蝶呤10mg),精密称定,置10ml量瓶中,加
氨甲环酸注射液的成分及性状
成份 本品为氨甲环酸的灭菌水溶液,主要成份为氨甲环酸。 化学名称:(E)-4-氨甲基环己烷甲酸。 化学结构式: https://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201407151101370990.jpg 分子式:C 8H
氨甲环酸注射液的成分及性状
成份 本品为氨甲环酸的灭菌水溶液,主要成份为氨甲环酸。 化学名称:(E)-4-氨甲基环己烷甲酸。 化学结构式: https://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201407151101370990.jpg 分子式:C 8H