概述氟伐他汀钠胶囊的药代动力学

1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀后,吸收迅速,在1小时内达到峰值血药浓度,绝对生物利用度为24%(9-50%),进食对生物利用度有所影响,但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比,晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍,Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次给药后,氟伐他汀表现出饱和的首过效应,致使血浆中氟伐他汀的浓度显著升高。 2、分布 氟伐他汀主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。氟伐他汀的表观分布容积(Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合,这种结合与氟伐他汀,华法令,水杨酸和格列苯脲的血药浓度无关。 3、代谢 氟伐他汀主要在肝脏中代谢。循环药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入全身血液循环。氟伐他汀在人类肝脏的代谢途径已经被阐明,氟伐他汀的生物转化是通过多种细胞色素P450(CYP)的替代......阅读全文

关于阿托伐他汀钙胶囊的简介

  阿托伐他汀钙胶囊,适应症为原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂台子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法||a和||b型)患者.如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族

关于儿童使用阿托伐他汀的介绍

  本品应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4-17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。  本品在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日.尚无本品对该人群生长发育的安全性资料 [3] 。

关于瑞舒伐他汀的结构特征介绍

  瑞舒伐他汀虽具有他汀类药物共有的药效基团二羟基庚酸部分, 但其分子的其余结构却与其它同类药物迥异, 其中极性甲磺酰氨基的存在使它呈现较低的亲脂性。 这意味着其被动扩散能力较低, 难于进入非肝细胞。 但它却可以通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入, 具有选择性分布并作用于肝中 HMG-C

阿托伐他汀可能导致哪些肌肉损伤?

  阿托伐他汀可能导致的肌肉损伤包括肌肉疼痛、关节疼痛和肌肉乏力等症状。在极少数情况下,阿托伐他汀可能引起严重的肌肉问题,如横纹肌溶解症,这是一种严重的肌肉损伤,需要立即医疗干预。  如果您在使用阿托伐他汀期间出现肌肉疼痛或其他相关症状,应立即联系医生进行评估。医生可能会建议进行一些检查,如肌酸激酶

关于瑞舒伐他汀的临床应用介绍

  一、瑞舒伐他汀的临床应用:  临床上用于原发性高胆固醇血症、家族性高胆 固醇血症及其它原因引起的脂质紊乱的治疗。  有关罗伐他汀的概述、结构特征、临床应用、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。  二、瑞舒伐他汀的适应证:用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的 治疗。  三、瑞

阿托伐他汀钙的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集965(3)本品显钙盐鉴别(1)的反应(通则0301)。

关于阿托伐他汀的临床应用介绍

  1.高甘油三酯血症(Fredrickson Ⅳ型)  在几项涉及64例单纯高甘油三酯血症者的临床研究中,立普妥的疗效如下表,立普妥的患者的甘油三酯基线水平为中值565(267-1502)。  2.β脂蛋白异常血症中的作用(FredricksonⅢ型):  立普妥对16例β脂蛋白异常血症的(Fre

阿托伐他汀钙的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂Ⅱ乙腈-枸橼酸铵缓冲液(取9.62g无水枸橼酸,加水900ml溶解,用氨水调节pH值至7.4,用水稀释至1000ml)(1:1)。供试品溶液取本品10mg,精密称定,置100m量瓶中,加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度,对照品溶液取阿托伐他汀钙对照品适量,精密称定加溶

关于阿托伐他汀老年用药的禁忌

  临床研究中39828名服用立普妥的患者,15813名(40%)≥65岁,2800名(7%)≥75岁。这两个人群与年轻受试者的整体安全性和有效性无差异。其它临床使用经验报告也显示老年人群和年轻人群没有差异。但不能除外某些老年患者对药物敏感性更高,高龄(≥65岁)是肌病的一个易感因索,因此立普妥应用

关于阿托伐他汀药品钙片的简介

  本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高

阿托伐他汀钙的杂质类型介绍

质I(去氟阿托伐他汀钙)H3C、CH3COOHHC66H70CaN4O101119.36 (3R,5R)-7-[2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨甲酰基)吡咯-1-基]-3,5二羟基庚酸钙杂质Ⅱ(阿托伐他汀钙非对映异构体H3C、CH3COOIOH及其对映异构体 C6H68CaF2N4O1011

关于阿托伐他汀的研发历程介绍

  1985年Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀钙。1997年:Lipitor成为第五个被美国FDA批准用于治疗高胆固醇患者的他汀。Lipitor首先在英国被批准使用,随后在美国上市。在上市的前3个月,Lipitor成为了降脂市场的领导者。  1998年:华尔街分析学家称Lipitor为“tu

简述阿托伐他汀的适应症

  1、高胆固醇血症:  原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。  在纯合子家

关于瑞舒伐他汀的用法用量介绍

  高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型):口服,推荐瑞舒伐他汀起始剂量10mg,常用剂量5~40mg,每日1次,饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症:口服,推荐起始剂量20mg,每日1次,最大日剂量40mg。 亚裔患者:推荐开始剂量5mg,每日1次,剂量可根据情况调整为每日

简述氟伐他汀钠胶囊特殊情况下的药代动力学

  1、在一般人群中,氟伐他汀的血浆浓度并不随年龄和性别而改变。但是,在妇女和老人中发现对其治疗反应增强。  2、因为氟伐他汀主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化,因此在肝功能不全的患者不能排除出现蓄积的可能性。  3、对于具有肝病史以及饮酒过量的患者,应谨慎使用氟伐他汀钠。氟伐他汀的AU

​高糖腹透液对腹膜间皮细胞分泌VEGF-的影响及氟伐他汀...

高糖腹透液对腹膜间皮细胞分泌VEGF 的影响及氟伐他汀的干预作用武 侠,刘 佳*,刘艳春,徐亚光,赵秀芬,钱 军,邢昌赢(南京医科大学附属医院肾内科,江苏 南京 210029)[摘 要] 目的:观察氟伐他汀(fluvastatin,Flu)对高糖腹透液(high-glucose peritoneal

关于阿托伐他汀的药效学介绍

  立普妥及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物深度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。

阿托伐他汀钙的类别及贮藏方法

类别降血脂药。贮藏遮光,密封保存。

阿伐他汀钙片的主要作用是什么?

  阿伐他汀钙片的主要作用是降低血液中的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以及甘油三酯水平,轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平,并且能够稳定动脉粥样硬化斑块,保护血管内皮。  具体来说,阿伐他汀钙片主要用于治疗高胆固醇血症,包括原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症。它适用于以下情况:  饮食治疗和其它非药物治疗

简述瑞舒伐他汀钙的适应症

  1、适用于原发性高胆固醇血症(Ⅱa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合性脂血障碍(Ⅱb型)患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。  2、瑞舒伐他汀钙可降低升高的LDL-胆固醇、总胆固醇、甘油三酸酯和ApoB,增加HDL-胆固醇。  3、也适用于纯合子家族性高胆固醇血症患者,可单独使用或配合

简述阿托伐他汀钙片的适应症

  一、阿托伐他汀钙片的性状:阿托伐他汀钙片为白色薄膜衣片,除去膜衣显白色。  二、阿托伐他汀钙片的适应症:  1、高胆固醇血症  原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效

关于瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的简介

  瑞舒伐他汀钙片薄膜衣是降低血脂和胆固醇的药物。  1、药品名称:瑞舒伐他汀钙片薄膜衣  2、瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的主要成分:双-(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)  3、瑞舒伐他汀钙

简述阿托伐他汀钙片的药效学

  1、阿托伐他汀钙片的药效学  阿托伐他汀及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物浓度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。  2、药物过量:  阿托伐他汀钙片过量尚无

使用阿托伐他汀钙胶囊过量的介绍

  本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应检查患者的肝功能和监测血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量药物与血浆蛋白结合,血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。  【对驾车及机器操作能力的影响】  目前尚无不良事件报告提示服用本品会对患者的驾驶能力及操

使用阿托伐他汀钙的注意事项

  1、用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用阿托伐他汀钙时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用阿托伐他汀钙还应定期监测肝功能试验。  2、在阿托伐他汀钙治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时,应停用阿托伐他汀钙。  3、应用阿托伐

阿托伐他汀钙片是否会降低血浆浓度?

  阿托伐他汀钙片在与其他药物相互作用时,可能会影响其血浆浓度。具体来说:  当与环孢霉素或细胞色素P4503A4(CYP3A4)强诱导剂如利福平合用时,阿托伐他汀的血浆浓度可能会降低,从而可能降低其疗效。  另一方面,当与细胞色素P4503A4(CYP3A4)强抑制剂如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂

匹伐他汀钙片的不良反应及禁忌

  不良反应  临床试验受试者886人中有197人(22.2%)出现不良反应。自觉和他觉症状共有50人(5.6%),主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。与临床检查值相关的异常有167人(18.8%),主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升

匹伐他汀钙片的性状及适应症

  性状  类白色片,除去包衣后为类白色  适应症  用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症[1]。  注意:  1、使用本药之前应进行充分检查,确诊是高胆固醇症或家族性高胆固醇症后,才能使用。  2、对于家族性高胆固醇症中的同型结合子患者缺少治疗经验,临床上判定治疗无效后,方可将本药作为低密度脂蛋白

阿托伐他汀钙的鉴别及检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集965(3)本品显钙盐鉴别(1)的反应(通则0301)。检查甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液应澄清无色氯化物取本品0.25g

关于阿托伐他汀钙的用药禁忌介绍

  1、活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高。  2、已知对阿托伐他汀钙中任何成分过敏。  3、妊娠阿托伐他汀钙禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为