上海药物所解析亲吻素受体配体识别与下游G蛋白招募机制
1996年，亲吻素（kisspeptin）被发现。当科学家发现kisspeptin通过与其受体KISS1R结合并激活来发挥作用时，它的生理重要性才显现出来。KISS1R信号通路被认为是下丘脑-垂体-性腺轴的重要的上游调节因素。 研究表明，持续给予kisspeptin可以恢复黄体生成素的脉冲性分泌，这提示位于上游的KISS1R可能是治疗生殖疾病更好的靶点。KP-10的给药在动物模型中已被证明可以有效治疗生殖障碍，但这种内源性配体易被代谢降解。因此，开发更有效稳定的靶向KISS1R的激动剂是当前的研究重点。为了克服kisspeptin在体内的降解和快速清除问题，药物化学家开发了TAK-448等kisspeptin-10类似物。这些化合物展现出比kisspeptin更好的生物活性和更长的作用时间。 6月26日，中国科学院上海药物研究所段佳团队联合徐华强团队，在《细胞报告》（Cell Reports）上在线发表了题为Struct......阅读全文
联合团队揭示苦味受体配体识别和G蛋白偶联机制
7月5日，中科中山药物创新研究院研究员段佳课题组、李翼课题组联合中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组、杨德华课题组，报道了非甾体抗炎药物氟芬那酸改造化合物Compound 28.1（Cpd 28.1）结合苦味受体TAS2R14分别偶联Ggust和Gi复合物结构，揭示了苦味受体独特的双口袋配体识
G蛋白偶联受体信号通路激活的MAPK/Erk信号通路图
研究证实，受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联的受体和部分细胞因子受体均可激活ERK信号转导途径。如：生长因子与细胞膜上的特异受体结合，可使受体形成二聚体，二聚化的受体使其自身酪氨酸激酶被激活；受体上磷酸化的酪氨酸又与位于胞膜上的生长因子受体结合蛋白2（Grb2）的SH2结构域相结合，而Grb2的SH3结构域
G蛋白偶联受体信号通路激活的MAPK/Erk信号通路图
研究证实，受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联的受体和部分细胞因子受体均可激活ERK信号转导途径。如：生长因子与细胞膜上的特异受体结合，可使受体形成二聚体，二聚化的受体使其自身酪氨酸激酶被激活；受体上磷酸化的酪氨酸又与位于胞膜上的生长因子受体结合蛋白2（Grb2）的SH2结构域相结合，而Grb2的SH3结构域
研究揭示多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统
近日，澳大利亚莫纳什大学等科研机构的科研人员在Cell上发表了题为“Discovery of Human Signaling Systems: Pairing Peptides to G Protein-Coupled Receptors”的文章，发现了多肽与G蛋白偶联受体配对的信号系统。 肽
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍NFE2L2
这个基因编码一个转录因子，它是碱性亮氨酸拉链（bzip）蛋白的一个小家族的成员。编码的转录因子调节启动子中含有抗氧化反应元件（are）的基因；其中许多基因编码参与对损伤和炎症反应的蛋白质，包括自由基的产生。编码不同亚型的多个转录变体已经被鉴定为该基因。[由RefSeq提供，2015年9月]This
粘附类G蛋白偶联受体激活通用机制研究获突破
aGPCR与Stachel序列相关的激活模式 Stachel序列与ADGRG2的相互作用模式 a. Stachel序列激活的ADGRG2-β-Gs复合物结构模型。b. Stachel序列成“U”型构型结合于ADGRG2七次跨膜螺旋形成的口袋中，并且沿底部开口方向分割
盐皮质激素及其受体
醛固酮主要由肾上腺皮质球状带合成及分泌，平均分泌量为100～200/zg/d，血浆浓度为0．1～lnmoI/L，主要在肝脏代谢排出。此外，心脏、血管等组织也能合成醛固酮，并以自分泌和(或)旁分泌的形式发挥作用，可能参与了局部病理、生理过程，如纤维化等。醛固酮合成原料为胆固醇，经多种细胞色素P45
细胞膜受体的激素受体的相关介绍
激素与受体结合后如何产生生物效应？20世纪60年代提出的第二信使假设认为,作为第一信使的激素分子与细胞膜受体结合后并不进入细胞。结合激素的受体能使位于膜上的腺苷酸环化酶活化,从而使ATP转成环（化）腺苷酸（cAMP）,后者称为第二信使,它能引发细胞内一系列生化反应而产生最终生物效应。例如,肾上腺
科学家攻克G蛋白偶联受体信号转导重大科学难题
中科院上海药物研究所研究员徐华强领衔的交叉团队，利用冷冻电镜技术成功解析视紫红质与抑制型G蛋白（Gi）复合物的近原子分辨率结构，攻克了细胞信号转导领域的重大科学难题。6月14日，相关研究成果在线发表于《自然》。 GPCR是最大的一类细胞跨膜信号转导受体家族和最重要的药物靶标，其通过偶联下游G蛋
科学家攻克G蛋白偶联受体信号转导重大科学难题
中科院上海药物研究所研究员徐华强领衔的交叉团队，利用冷冻电镜技术成功解析视紫红质与抑制型G蛋白（Gi）复合物的近原子分辨率结构，攻克了细胞信号转导领域的重大科学难题。6月14日，相关研究成果在线发表于《自然》。 GPCR是最大的一类细胞跨膜信号转导受体家族和最重要的药物靶标，其通过偶联下游G蛋白
研究发现胰高血糖素受体结构揭示G蛋白选择调控机制
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学Denise Wootten研究组合作，在G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor，GPCR）结构与功能研究领域取得又一突破性进展：解析了人源胰高血糖素受体（
特殊G蛋白偶联受体－作为开发新型癌症药物的关键靶点
近日，一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自瑞典卡罗琳学院的研究人员通过研究揭示了癌症突变影响细胞膜表面特定类型受体的分子机制，相关研究或为开发治疗特定类型癌症的个体化药物疗法提供新的思路，比如直肠癌和肺癌等。 文章中，研究者重点对一类名为Clas
科学家解析亲吻素受体配体识别与G蛋白招募机制
6月26日，中国科学院上海药物研究所研究员段佳团队联合徐华强团队，首次解析了Gq偶联的KISS1R与内源性最短有效多肽kisspeptin-10（KP-10）和多肽类似物TAK-448的复合物结构，揭示了多肽激动剂与KISS1R的相互作用机制，为未来基于结构的药物设计奠定了坚实基础。相关研究在线发表
金长文团队揭示G蛋白偶联受体多样性的分子机制
2019年5月15日，Molecular Cell在线发表了题为“Conformational Complexity and Dynamics in a Muscarinic Receptor Revealed by NMR Spectroscopy”的研究论文，报道了应用液体核磁共振方法研究M
免疫球蛋白G－(－I－g－G－)－的纯化
硫酸铵沉淀可纯化小鼠抗体的所有亚类和其他种属抗体，本方案也可用于纯化任何种 属 的 IgM、 IgG 和 IgA。材 料腹水 或 MAb 上 清（单 元 1.4)VPBS饱 和 硫 酸 铵（SAS)硼 酸 盐 缓 冲 液（可选）聚丙燏酰胺葡聚糖凝胶 S-200 Superfine (Pharmaci
糖皮质激素受体和盐皮质激素受体协作维持心脏健康
近日，一项刊登在国际杂志Science Signaling上的研究报告中，来自国立卫生研究院等机构的科学家们通过对小鼠进行研究发现，结合在应激激素上的两种蛋白或能互相协作来维持心脏的健康，这两种蛋白均为应激激素受体，分别为糖皮质激素受体（GR）和盐皮质激素受体（MR），二者能够协调行动来保持心脏
核受体信号通路AR雄激素受体的临床解释
雄激素受体（AR），也称为NR3C4（核受体亚家族3，C组，成员4），是一种核受体，通过结合任何雄激素激活，包括睾酮和二氢睾酮在细胞质中，然后易位到细胞核。 雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切，较高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。 雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子; 然而，
生物物理所等揭示G蛋白耦联受体的信号转导机制
9月8日，中国科学院生物物理研究所的王江云课题组和山东大学医学院的孙金鹏课题组应用最新的非天然氨基酸编码技术，揭示了G蛋白偶联受体重要的信号转导机制，相关文章发表在Nature communications上。 G蛋白偶联受体（GPCR）是药物研究的重要靶点，超过30%的临床处方药是直接作用在
新的计算方法来设计热稳定的G蛋白偶联受体
来自俄罗斯莫斯科物理科学与技术研究所（MIPT）、斯科尔科沃科学技术研究所（Skoltech）和美国南加州大学（USC）的研究人员开发出一种新的计算方法来设计热稳定的G蛋白偶联受体（GPCR），这对开发新药有很大帮助。经证实这种方法可用于获得几种主要人类受体的结构。对这种新方法的概述发表在201
5羟色胺家族部分受体的配体识别和G蛋白选择调控机制
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，与人类疾病密切相关，是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号
细胞信号传导通路与受体耦联的G蛋白的结构与分类
G蛋白是一类与GTP或GDP结合的、具有GTP酶活性、位于细胞膜胞浆面的外周蛋白。它由三个亚基组成，分别是α亚基（45kD）、β亚基（35kD）、γ亚基（7kD）。总分子质量为100kD左右。G蛋白有两种构像，一种是以αβγ三聚体存在并与GDP结合，为非活化型；另一种构象是α亚基与GTP结合并导致β
激素核受体的基本信息
中文名称激素核受体英文名称hormone nuclear receptor定 义细胞核内激素作用的靶分子。多为反式作用因子，当与相应的激素结合后，能与DNA的顺式作用元件结合，调节基因转录。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），激素与维生素（二级学科）
雌激素受体α的概念和作用
雌激素受体α（ERα），也称为NR3A1（核受体亚家族3，A组，成员1），是雌激素受体的两种主要类型之一，雌激素受体是由性激素雌激素激活的核受体。 在人类中，ERα由基因ESR1（雌激素受体1）编码。
植物激素受体的功能和应用
植物激素受体是指能与植物激素专一地结合的物质。这种物质能和相应的物质结合，识别激素信号，并将信号转化为一系列的生理生化反应，最终表现出不同的生物学效应。受体是激素初始作用发生的位点。所以，了解激素受体的性质及其在细胞内的存在位置，是研究激素作用机理的重要内容之一。激素受体是一种蛋白质，它们可能定位于
α雌激素受体的结构和功能
中文名称α雌激素受体英文名称α-estrogen receptor定 义类固醇激素受体家族中最重要的一员，是激素调节的转录因子的重要代表，在女性生殖组织的生长分化及肿瘤的发生发展、预后中起非常重要的作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），激素与维生素（二级学科）
甲状腺激素受体的结构和功能
中文名称甲状腺激素受体英文名称thyroid hormone receptor定 义在细胞核内以原型与染色质结合在一起的蛋白质。有α和β两型，对DNA识别位点有高度亲和性。与甲状腺激素结合后，主要功能是转导与发育和能量产生有关的信息。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），激素与维生素（二级学科
促甲状腺激素受体抗体怎么查
促甲状腺激素受体抗体的检测方法通常有两种：1、生物分析法，测定反应体系为患者血清IgG、效应细胞、FRTL-5细胞系。细胞表面TSH受体数量是甲状腺细胞的10-100倍，提高了检测结果的灵敏度和稳定性。2、受体分析法，以第一代放射受体分析方法为例，被测反应体系为TSH受体，通常来自动物组织。第二
雄激素受体（AR）的作用介绍
雄激素受体（AR），也称为NR3C4（核受体亚家族3，C组，成员4），是一种核受体，通过结合任何雄激素激活，包括睾酮和二氢睾酮在细胞质中，然后易位到细胞核。 雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切，较高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。 雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子; 然而，
G蛋白的蛋白调控介绍
G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用。与GDP（紫色）结合后，G蛋白处于非活性状态。GTP取代GDP后，G蛋白活化并传递信号。G蛋白形式多样，大多数用于信号传递，有些则在诸如蛋白质合成中起重要作用。本文主要介绍异三聚体G蛋白，它由三条不同的链组成，分别为α（棕黄色）β（蓝色）γ（绿色）。红色部分
G蛋白的介绍
G蛋白是指能与鸟苷二磷酸结合，具有GTP水解酶活性的一类信号传导蛋白。G蛋白参与的信号转导途径在动植物体中是一种非常保守的跨膜信号转导机制。当细胞转导胞外信号时，首先由不同类型的G蛋白偶联受体(GPCRs)接受细胞外各种配基(胞外第一信使)。然后受体被活化，进一步激活质膜内侧的异三聚体G蛋白，后者再