渥咪哌唑的药代动力学及禁忌症
药代动力学 渥咪哌唑口服经小肠迅速吸收,1h内起效,食物可延迟其吸收,但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。渥咪哌唑单次给药时生物利用度约为35%,反复给药的生物利用度可达60%。渥咪哌唑口服后0.5~7h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~1.16mg/L。渥咪哌唑吸收入血后主要和血浆蛋白结合,其血浆蛋白结合率为95%~96%。渥咪哌唑可分布到肝、肾、胃、十二指肠,甲状腺等组织,到达平衡后分布容积为0.19~0.48L/kg,与细胞外液相当,渥咪哌唑不易透过血-脑脊液屏障,但易透过胎盘,渥咪哌唑在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢,至少有6种代谢产物,主要有5-羟渥咪哌唑,渥咪哌唑砜和少量渥咪哌唑硫醚。渥咪哌唑在体内几乎完全以代谢方式进行消除,血浆消除半衰期为0.5~1h,慢性肝病患者为3h;血药浓度在给药后4~6h基本消失,其中约有72%~8......阅读全文
盐酸哌唑嗪片
性状本品为白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸哌唑嗪20mg),加10%氢氧化钠溶液1.5ml,研磨5分钟,加三氯甲烷10ml,振摇15分钟,静置,分层,分取三氯甲烷层滤过,滤液蒸干,提取物照盐酸哌唑嗪项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰
咪达唑仑的检查方法
酸性溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加0.lmol/L盐酸溶液10m溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深,有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加甲醇溶解并稀释制成毎1m中含1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液
硝酸咪康唑阴道软胶囊
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液见有关物质项下对照品溶液取硝酸咪康唑对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以正已烷-三氯甲烷-甲醇(54:28:18)为展开剂,另在展开缸中放一盛有浓氨溶液5ml的小烧杯。测定法吸取供试品溶液与对照
咪康唑软膏的含量测定
照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;0.5%醋酸铵溶液-乙腈和甲醇(1:1)混合液(15:85)为流动相;检测波长为230nm。硝酸咪康唑峰与内标物质峰的分离度应符合要求。内标溶液的制备取邻苯二甲酸二丁酯适量,加甲醇-氯仿(1:1)制成每1m
咪达唑仑的含量测定
取本品约0.12g,精密称定,加冰醋酸30ml溶解后,加醋酐20m,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(O.lmol/L)相当于16.29mg的CgH13CF。
硝酸咪康唑的检查方法
检查甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲淳10ml溶解,溶液应澄清无色。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每nl中含10mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取硝酸咪康唑与硝
哌唑嗪的临床应用
具有降压作用,扩张周围血管,主要扩张小动脉,降低外周阻力而降压,减低心脏前后负荷,松弛血管平滑肌,引起血管扩张,血压降低。用于高血压的治疗。 用法与用量口服:高血压,初量0.5mg/次,3次/日,4—6天后可每日递增0.5~lmg,视反应可渐增至1-2mg/次,3~4次/日。充血性心衰,初量0
咪康唑软膏的药理毒理介绍
本品属广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;本
硝酸咪康唑栓的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂甲醇-三氯甲烷(1:1)。供试品溶液取本品20粒,精密称定,微温使熔化,混合均匀,冷凝后精密称取适量(约相当于硝酸咪康唑0.5g),置l0oml量瓶中,加溶剂适量,温水浴并时时振摇使油层澄清,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,冷冻3小时,迅速滤过,取续
咪达唑仑的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品与咪达唑仑对照品,加甲醇分别溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液作为供试品溶液与对照品溶液,照有关物质项下方法,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集108图)一致(3)本品显有机氟化物的鉴别反应(通则0301)。
硝酸咪康唑胶囊的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品内容物适量,加甲醇适量,超声使硝酸咪康唑溶解,并稀释制成每ml中含硝酸咪康唑10mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法
关于咪康唑口腔贴片的简介
咪康唑口腔贴片一般为片剂,50mg,14片/瓶,厂商为德国。 [1]诺弥可作为一种拥有独特专利剂型的咪康唑贴片,可以在口腔内迅速释放并稳定维持抗菌浓度以治疗口咽念珠菌病 [4]咪康唑口腔贴片是以壳聚糖为药物核心释放材料,研发口腔给药释放系统及肿瘤和艾滋病并发症念珠菌感染的口腔溃疡治疗药物。 1
硝酸咪康唑的鉴别方法
鉴别(1)取本品约3mg,加二苯胺试液1滴,应显深蓝色(2)取本品,加甲醇-0.1mol/L盐酸溶液(9:1)制成每1r中约含0.4mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在264m、272nm与280nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集474图)一
咪康唑软膏的注意事项
1.避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。 2.孕妇及哺乳期妇女慎用。 3治疗念珠菌病,需避免密封包扎,否则可促使致病菌生长。 4用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。 5.用于妇科疾病时:无性生活史的女性应在医师指导下使用;用药期间注意个人卫生,防止
硝酸咪康唑的基本性状
性状本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无或几乎无臭。本品在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在水或乙醚中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)应为178~184℃,熔融时司时分解。
咪达唑仑的鉴别方法
(1)取本品与咪达唑仑对照品,加甲醇分别溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液作为供试品溶液与对照品溶液,照有关物质项下方法,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集108图)一致。(3)本品显有机氟化物的鉴别反应(通则0301)。
硝酸咪康唑的含量测定方法
含量测定取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸-醋酐(1:1)35ml,使溶解,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于47.92mg的C18H14Cl4N2O·HNO3。
咪达唑仑的基本性状
本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末;无臭;遇光渐变黄本品在冰醋酸或乙醇中易溶,在甲醇中溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612第一法)为160~164℃。
咪达唑仑马来酸盐的简介
咪达唑仑马来酸盐,是一种有机化合物,化学式为C22H17ClFN3O4,是一种麻醉药,主要用于手术前或诊断检查前的镇静。 一、咪达唑仑马来酸盐的理化性质: 沸点:496.9ºC PSA:104.78000 LogP:3.47160 [1] 二、咪达唑仑马来酸盐计算化学数据: 疏水参数
硝酸咪康唑的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约3mg,加二苯胺试液1滴,应显深蓝色(2)取本品,加甲醇-0.1mol/L盐酸溶液(9:1)制成每1r中约含0.4mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在264m、272nm与280nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集474图)一
哌唑嗪的药动学
口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率
盐酸哌唑嗪的检查方法
酸度取本品0.30g,加水20ml,振摇,滤过,取滤液,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4.5有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。系统
哌唑嗪的不良反应
1、首次应用时出现“首剂现象”:严重的体位性低血压(通常在首次给药后30~90分钟或与其它降压药合用时出现)、眩晕、头痛、心悸、出汗等。这是由于阻断内脏交感神经的活性使静脉扩张,回心血量显著减少所致,低钠饮食的患者较易发生,如果将首次剂量改为0.5mg,临睡前服用,可防止或减轻这种不良反应。首剂
盐酸哌唑嗪的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密量取3ml,置100ml量瓶中,用甲醇-水(7:3)稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸哌唑嗪对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,精密量取3
阿立哌唑片含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于阿立哌唑10mg),置50ml量瓶中,加甲醇使阿立哌唑溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照品溶液取阿立哌唑对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。系统适用性
哌唑嗪的药理作用
本品为选择性突触后α1受体阻滞药,能同时扩张阻力血管和容量血管。对突触前α2受体无明显作用,故不引起反射性心动过速及肾素分泌增加等作用。本品能同时降低心脏前、后负荷,这是用于治疗顽固性充血性心力衰竭的药理基础。本品对血脂代谢有良好影响,能降低LDL胆固醇和增加HDL胆固醇,对尿酸、血钾及糖代谢无
关于哌唑嗪的基本介绍
为人工合成品,选择性拮抗α1受体。 口服生物利用度约50%-70%,1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高,仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢,仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时,药物作用时间持续4-6小时。
哌唑嗪的药效学
本品为突触后α肾上腺素受体阻滞药,使周围血管扩张,周围血管阻力降低,起降压作用。降压时很少发生反射性心动过速,因此对心排血量影响很小。本品能扩张动脉和静脉,降低心脏的前负荷与后负荷,使左心室舒张末期压下降,心功能改善,故可用于治疗心力衰竭。本品治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。本品对
阿立哌唑的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10mg,置50ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取杂质I对照品、杂质Ⅱ对照品与阿立哌唑对照品各适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中分别约含杂
哌唑嗪的相互作用
1、与钙拮抗药同用,降压作用加强,剂量须适当调整。与其它降压药或利尿药同用,也须同样注意。 2、与噻嗪类利尿药或β阻滞药合用,使降压作用加强而水钠潴留可能减轻,合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。可酌情减少本品用量,并密切观察患者反应以调整剂量。 3、与非甾体类抗炎镇痛药同用,尤其