关于洛丁新的药理毒理i介绍
1.药理 (1)降压:本品在肝内水解为苯那普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。苯那普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低,产生降压作用。 (2)减低心脏负荷:本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或心脏后负荷,降低肺毛细血管嵌压或心脏前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。 2.毒理 大鼠和小鼠持续口服苯那普利2年,剂量为每天150mg/kg,未发现本品有致癌性。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的110倍;按mg/m2计算,为人类最大用量的18倍和9倍)。 不论在细菌试验中,还是在体外培养的哺乳动物细胞试验中均未发现本品有致突变性。 雌、雄大鼠口服苯那普利,剂量为每天50-150mg/kg,未发现本品影响生殖能力。(该剂量按mg/kg计算,为人类最大用量的37-375倍;按mg/......阅读全文
盐酸洛哌丁胺胶囊的性状鉴别检查方法
性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查含量均匀度取本品1粒,将内容物与囊壳置同一50ml具塞锥形瓶中,精密加甲醇20ml,振摇30分钟,离心,取上清液作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定,应符合规定(通则
右酮洛芬氨丁三醇的检查方法
酸度取本品0.25g,加水25ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为5,5~7.0有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇溶解并稀释制成毎1m中含0.1g的溶液。对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。对照溶液(2)
右酮洛芬氨丁三醇的制剂类型
右酮洛芬氨丁三醇胶囊葡辛胺OHH C14H31NO5293.40 N-正辛基-D葡萄糖胺
关于盐酸洛哌丁胺胶囊的药理毒理介绍
1.药理学 本品为阿片受体激动剂,通过激动肠壁的μ-阿片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,拮抗平滑肌收缩,而减少肠蠕动和分泌,延长肠内容物的滞留时间。 本品可增加肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急。 本品具有与肠壁的高亲和力和明显的受过效应,因此几乎不进入全身血液循环。 2.毒
关于盐酸度洛西丁的市场前景介绍
Frost & Sullivan最新的健康战略分析预测,到2006年,美国抗抑郁症药物的收入最高可达140亿美元。度洛西汀有望在2003年底正式进入美国市场销售。分析家预测,到2006年,度洛西汀年度最高销售额可达6亿美元。 虽然新型抗抑郁剂不断上市,但5-羟色胺再摄制抑制剂的销售量约占全部抗
盐酸洛哌丁胺胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
右酮洛芬氨丁三醇的含量测定方法
取本品约0.5g,精密称定,置分液漏斗中加0.lmol/L盐酸溶液20m1,振摇5分钟,加乙醚振摇提取3每次20ml,合并乙醚液,用水20ml洗涤2次,每次10ml取乙醚层,将乙醚挥干,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)25ml,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml氢氧
关于盐酸洛哌丁胺胶囊的注意事项介绍
腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失。补充水和电解质是最重要的治疗措施。 对于急性腹泻,如服用本品48小时后,临床症状无改善。应停用本品,建议咨询医生。 艾滋病患者使用本品治疗腹泻时,如出现腹胀的早期症状。应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性
关于盐酸洛哌丁胺颗粒的注意事项介绍
1.腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失,补充水和电解质是最重要的治疗措施。 2.对于急性腹泻,如服用本品48小时后,临床症状无改善,应停用本品,建议咨询医生。 3.艾滋病患者使用本品治疗腹泻时,如出现腹胀的早期症状,应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗治疗病毒及
关于洛哌丁胺的分子结构数据介绍
一、毒理学数据 急性毒性。小鼠(mg/kg):75皮下注射;105口服。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):185口服。 二、分子结构数据 1、 摩尔折射率:137.52 2、 摩尔体积(cm3/mol):401.6 3、 等张比容(90.2K):1067.1 4、 表面张力(dyn
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药物相互作用
洛哌丁胺(单剂量4mg)与伊曲康唑{为CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂)合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加3-4倍。在同样的实验中CYP2C8抑制剂吉非贝齐可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加约2倍。与伊 曲康唑和吉非贝齐合用可导致洛哌丁胺血浆峰值增加4倍,总血浆暴 露增加13倍。通过意识活动测验,如主观嗜
右酮洛芬氨丁三醇的基本性状
本品为白色结晶性粉末;有刺激性特臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醚中不溶比旋度取本品2g,加水50ml,充分搅拌使溶解,用0.5mol/L盐酸溶液调节pH值至1.0~1.5,使渐渐析出沉淀,继续搅拌30分钟,滤过,滤渣用水60ml洗涤3次(每次oml),在60℃减压干燥至恒重,精密称取适量,加二氯乙烷溶
右酮洛芬氨丁三醇的基本性状
本品为白色结晶性粉末;有刺激性特臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醚中不溶比旋度取本品2g,加水50ml,充分搅拌使溶解,用0.5mol/L盐酸溶液调节pH值至1.0~1.5,使渐渐析出沉淀,继续搅拌30分钟,滤过,滤渣用水60ml洗涤3次(每次oml),在60℃减压干燥至恒重,精密称取适量,加二氯乙烷溶
右酮洛芬氨丁三醇的鉴别方法
右酮洛芬氨丁三醇胶囊葡辛胺OHH C14H31NO5293.40 N-正辛基-D葡萄糖胺
简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药物相互作用
1、药物相互作用 临床前资料显示洛哌丁胺是P-糖蛋白前体,洛哌丁胺(单剂量16mg)与奎尼丁,利托那韦等P-糖蛋白抑制剂合用可导致洛哌丁胺时,其与P-糖蛋白抑制剂的此种药动学互相作用的临床相关性尚不清楚。尚无本品与其他药物相互作用的报道。 2、药物过量 服用过量,可能出现嗜睡、便秘、肌
右酮洛芬氨丁三醇的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加水5ml使溶解,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,微温,即生成橙色沉淀。(2)取本品0.6g,加硫酸4ml,直火加热约15分钟后,放冷,缓缓加水5ml,加饱和氢氧化钠溶液使成碱性,加热,发生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝,并能使硝酸亚汞试液湿润的滤纸变黑(3)本品的红外光吸收
右酮洛芬氨丁三醇胶囊的检查方法
含量均匀度取本品1粒,将内容物倾人100ml量瓶中,囊壳用水分次洗净,洗液并入量瓶中,加水适量,充分振摇,使右酮洛芬氨丁三醇溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置25ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则0941)溶出度照
丁雪教授PNAS乙肝治疗新希望
由科罗拉多大学波尔得分校领导的一个研究小组发现了肝细胞中乙型肝炎病毒的两个最佳靶点,这一研究发现有可能促成对全球感染这一病毒的4亿人群部分患者的治疗。两篇研究论文发表在10月22日的《美国科学院院刊》(PNAS)上。 领导这些研究的是科罗拉多大学波尔得分校的丁雪(Ding Xue)教授
丁肇中:阿尔法磁谱仪将为寻找新物质提供新精度
“去年5月19日至今,阿尔法磁谱仪已收集到170亿个宇宙射线数据,远超过去100年人类收集到的宇宙射线数据总和。”诺贝尔奖得主、阿尔法磁谱仪项目首席科学家丁肇中教授6月19日在日内瓦说。 当天,在日内瓦附近的欧洲核子研究中心阿尔法磁谱仪项目办公室,丁肇中告诉新华社记者,未来
简述盐酸洛哌丁胺胶囊的药代动力学
吸收:洛哌丁胺大部分被肠壁吸收,但由于明显的首过效应生物 利用度仅约为0.3%。不同剂型的盐酸洛哌丁胺(硬脐囊,软胶囊,有 或无包衣的片剂,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。 分布:研究在大鼠身上的分布显示与肠壁有高亲和力,易与纵肌 层的受体结合。洛哌丁胺与血浆蛋白(
右酮洛芬氨丁三醇胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量(约相当于右酮洛芬氨丁三醇75mg),加水4ml,振摇使右酮洛芬氨丁三醇溶解,滤过,取滤液,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,加热,放冷,即产生橙色沉淀。(2)取本品内容物适量(约相当于右酮洛芬氨丁三醇185mg),加硫酸4ml,直火加热约15分钟后,放冷,缓缓加水5ml,加饱和氢
右酮洛芬氨丁三醇的类别和贮藏方法
类别解热镇痛、非甾体抗炎药。贮藏遮光,密封保存。
简述盐酸洛哌丁胺颗粒的药代动力学
本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。Tmax为4~6小时,t1/2约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中排泄约占5%~10%。
简述洛哌丁胺的适应症和禁忌症
1、适应证 用于各种病因引起的急慢性腹泻,特别适于慢性腹泻的长期治疗。另可用于肛门直肠手术的病人。 2、禁忌证 本品不应用于不需抑制肠蠕动抑制的病人,尤其是肠梗阻、亚肠梗阻或便秘病人,也不可用于胃肠胀气的严重脱水的小儿、急性溃疡性结肠炎及广谱抗生素引起的假膜性肠炎患者。1岁以下儿童和孕妇忌
右酮洛芬氨丁三醇胶囊的含量测定方法
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,计算平均装量,取内容物,混匀,研细,精密称取适量(约相当于右酮洛芬氨丁三醇20mg),置100ml量瓶中,加水适量,充分振摇使右酮洛芬氨丁三醇溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置25ml量瓶中,用水稀
右酮洛芬氨丁三醇胶囊的基本性状
本品内容物为白色粉末。
右酮洛芬氨丁三醇胶囊的类别和贮藏方法
类别同右酮洛芬氨丁三醇规格12.5mg(按C16H14O3计)贮藏遮光,密封保存。
右酮洛芬氨丁三醇的性状及鉴别方法
性状本品为白色结晶性粉末;有刺激性特臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醚中不溶比旋度取本品2g,加水50ml,充分搅拌使溶解,用0.5mol/L盐酸溶液调节pH值至1.0~1.5,使渐渐析出沉淀,继续搅拌30分钟,滤过,滤渣用水60ml洗涤3次(每次oml),在60℃减压干燥至恒重,精密称取适量,加二氯乙
右酮洛芬氨丁三醇的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品约50mg,加水5ml使溶解,加二硝基苯肼试液1ml,摇匀,微温,即生成橙色沉淀。(2)取本品0.6g,加硫酸4ml,直火加热约15分钟后,放冷,缓缓加水5ml,加饱和氢氧化钠溶液使成碱性,加热,发生的气体能使湿润的红色石蕊试纸变蓝,并能使硝酸亚汞试液湿润的滤纸变黑(3)本品的红外光
关于洛哌丁胺的计算机化学数据介绍
1.疏水参数计算参考值(XlogP):5 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:3 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积43.8 7.重原子数量:34 8.表面电荷:0 9.复杂度:623 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心