关于富马酸比索洛尔片的药理学
比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有βl-受体选择性作用。 对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。 比索洛尔无明显的负性肌力效应。 口服比索洛尔3—4小时后达到最大放应。由于半衰期为10—12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常征2周后达到最大抗高血压效应。 比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢,心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。 急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔......阅读全文
富马酸比索洛尔片的成分及性状
成份 本品主要成份为富马酸比索洛尔,其化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。 化学结构式: 分子式:(C18H31NO4)2·C4H4O4 分子量:766.96 药品性状 本品为白色片。
富马酸比索洛尔片的基本性状
本品为白色片。
富马酸比索洛尔片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于富马酸比索洛尔20mg),加水4ml溶解,滤过,滤液加高锰酸钾试液1~3滴,紫红色应褪去,并有棕黄色沉淀生成(2)取本品的细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含富马酸比索洛尔0.lng的溶液,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在271
富马酸比索洛尔片的类别和规格
类别同富马酸比索洛尔。规格(1)2.5mg(2)5mg贮藏密封,凉暗处保存
简述富马酸比索洛尔片的使用禁忌
比索洛尔禁用于以下患者 1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。 2.心源性休克者。 3.二度或三度房宣传导阻滞者(无心脏起搏器)。 4.病窦综合症患者。 5.窦房阻滞者。 6.心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟。 7.血压过低者(收缩压低于l
使用富马酸比索洛尔片过量的危害
β-肾上腺素受体拈抗剂最常见的药物过敏反应为心动过缓,低血压、支气管哮喘,急性心功能不全和低血塘。目前仅有少数比索洛尔药物过址(最大2000mg)的报道,患者出现心动过缓和/或低血压,所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。 通常发生药物过量,应该及时停药并给予支持性的对症
富马酸比索洛尔片的注意事项
用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始,同时应进行定期的监测。 以下情况使用本品时应特别注意: 1.支气管痉挛(支气管哮喘,呼吸道梗阻疾病)。 2.与吸人性麻醉剂合用时。 3.糖尿病患者血糖水平波动较大时.可能会掩盖低血糖症状。 4.严格禁食。 5.有严重过敏史
富马酸比索洛尔片的药代动力
比索洛尔从胃肠道几乎完全披吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(
富马酸比索洛尔片的不良反应
将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生宰分级的定义如下: 很常见(发生率高于1/10) 常见(发生串低于1/1O) 不常见(发生率低于1/100) 罕见(发生率低于1/1OOO) 非常罕见(发生率低于1/10,000)。 神经系统 特别是在服药初期,有可能出现中枢神经紊乱
关于富马酸比索洛尔胶囊的简介
富马酸比索洛尔胶囊,适应症为用于原发性高血压的治疗。 本品主要成份为富马酸比索洛尔。 其化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。 分子式:(C18H31NO4)2 ·C4H4O4 分子量:766.96
富马酸比索洛尔的禁忌
比索洛尔禁用于以下患者: 1. 急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注 正性肌力药物治疗的患者 2. 心源性休克者 3. 二度或三度 房室传导阻滞者(无心脏起搏器) 4. 病窦综合症患者 5. 窦房阻滞者 6. 心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟 7. 血压过低者(收缩
富马酸比索洛尔片的类别及贮藏方法
类别同富马酸比索洛尔。规格(1)2.5mg(2)5mg贮藏密封,凉暗处保存
富马酸比索洛尔片的性状鉴别检查方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于富马酸比索洛尔20mg),加水4ml溶解,滤过,滤液加高锰酸钾试液1~3滴,紫红色应褪去,并有棕黄色沉淀生成(2)取本品的细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含富马酸比索洛尔0.lng的溶液,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则040
简述富马酸比索洛尔片的适应症
高血压.冠心病(心绞痛)。 伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
富马酸比索洛尔片的副作用有哪些?
神经系统异常:常见的有头晕、头痛。在治疗初期出现,并通常在1~2周后消失。 心脏异常:可能会引起心动过缓,既有心力衰竭恶化。对于有高血压或心绞痛的患者,可能会引起房室传导障碍;既有心力衰竭恶化。 血管异常:常见的有肢端发冷或麻木;低血压,特别在心力衰竭患者中。 胃肠道异常:主诉胃肠道病症,
使用富马酸比索洛尔片的注意事项
用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始,同时应进行定期的监测。 以下情况使用本品时应特别注意: 1.支气管痉挛(支气管哮喘,呼吸道梗阻疾病)。 2.与吸人性麻醉剂合用时。 3.糖尿病患者血糖水平波动较大时.可能会掩盖低血糖症状。 4.严格禁食。 5.有严重过敏史
富马酸比索洛尔片的药物相互作用
1.不推荐的合并用药: 用于慢性稳定性心力衰竭的治疗: 钙拮抗剂:对收缩力、房室传导和血压有负面影响。 用于高血压和心绞痛的治疗: 钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓:对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。 用于所有适应症的治疗
富马酸比索洛尔胶囊介绍
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品内容物细粉适量(约相当于富马酸比索洛尔20mg),加水4ml溶解,滤过,滤液加高锰酸钾试液1~3滴,紫红色应褪去,并有棕黄色沉淀生成。(2)取本品的内容物适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含富马酸比索洛尔0.1mg的溶液,滤过,取续滤液,照紫
富马酸比索洛尔含量测定
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于38.35mg的(C18H31NO4)2C4H4O4。
关于富马酸比索洛尔胶囊的毒理分析
小鼠服用本品250mg/kg/日20-24月,大鼠服用本品125mg/kg/日26月,未观察到潜在的致癌事件。按体重计算,这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg(或0.4mg/kg/日对50kg的个体)的625倍和312倍;按体表面积计算,分别是人体最大推荐剂量的59倍和64倍。微生物致突变试
关于富马酸比索洛尔胶囊的药理介绍
本品为选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂,临床上用于降低血压。在治疗剂量范围内,本品无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时(≥20mg)可抑制β2肾上腺素能受体(β2受体主要位于支气管和血管平滑肌)。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。
富马酸比索洛尔的制剂类型
制剂(1)富马酸比索洛尔片(2)富马酸比索洛尔胶囊
富马酸比索洛尔的制剂类型
(1)富马酸比索洛尔片(2)富马酸比索洛尔胶囊
富马酸比索洛尔的检查方法
检查酸度取本品0.50g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~7.0溶液的澄清度取本品0.50g,加水10ml溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶
富马酸比索洛尔的检查方法
酸度取本品0.50g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~7.0溶液的澄清度取本品0.50g,加水10ml溶解后,溶液应澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适
关于富马酸比索洛尔片的药代动力学介绍
比索洛尔从胃肠道几乎完全披吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(
富马酸比索洛尔片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于富马酸比索洛尔20mg),加水4ml溶解,滤过,滤液加高锰酸钾试液1~3滴,紫红色应褪去,并有棕黄色沉淀生成(2)取本品的细粉适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含富马酸比索洛尔0.lng的溶液,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则040
富马酸比索洛尔片的适应症及规格
适应症状 高血压.冠心病(心绞痛)。伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。 药品规格 (1)2.5mg/片; (2)5mg/片。
概述富马酸比索洛尔片的药物相互作用
1.不推荐的合并用药: 用于慢性稳定性心力衰竭的治疗: 钙拮抗剂:对收缩力、房室传导和血压有负面影响。 用于高血压和心绞痛的治疗: 钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓:对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。 用于所有适应症的治疗
如何正确使用富马酸比索洛尔?
服用时间:应在早晨进餐时服用,用200ml温水整片送服,不应咀嚼。 剂量调整:高血压或心绞痛的治疗通常起始剂量为每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。如果效果不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg。剂量应根据个体情况进行调整,并特别注意脉搏和治疗效果。 特殊人群用药: 对于肝、肾功能不全的