关于恩他卡朋片的药代动力学介绍
吸收 本品吸收的个体内与个体间差异很大。口服本品200mg，通常约1小时达到血浆峰值浓度（Cmax）。该药主要经首过代谢分解。口服单剂恩他卡朋的生物利用度为35%。食物对恩他卡朋的吸收无显著影响。 分布 从胃肠道吸收后，本品迅速分布于外周组织，分布容积为20L。约92%的药物在β期清除，清除半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min。 本品与血浆蛋白广泛结合，主要与白蛋白结合。在治疗浓度范围内，人血浆中未结合的部分约2%。在治疗浓度，本品不置换其它与蛋白广泛结合的药物（如华法林，水杨酸，保泰松，地西泮），而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。 代谢 少量恩他卡朋的（E）异构体转变为（Z）异构体。（E）异构体占恩他卡朋AUC的95%。（Z）异构体和其它微量代谢产物占剩余的5%。 使用人肝微粒体制剂进行的体外研究结果显示，恩他卡朋能够抑制细胞色素P450 2C9（IC50～4μM）。恩......阅读全文
孕妇和儿童使用恩替卡韦片的注意事项
1、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用恩替卡韦片。 （2）目前尚无资料提示恩替卡韦片能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。 （3）恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否
特殊人群使用马来酸恩替卡韦片的简介
1、性别：本品的药代动力学不因性别的不同而改变。 2、种族：本品的药代动力学不因种族的不同而改变。 3、老年人：一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究（口服本品1 mg）显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂
关于恩替卡韦片的成分和适应症介绍
1、恩替卡韦片的成份： 本品主要成份为：恩替卡韦 化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮-水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3 2、恩替卡韦片的性状：本品为薄膜衣片
卡培他滨片的性状及鉴别方法
性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品在1500~1760cm-1波数范围内的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)
老年人使用卡培他滨片的介绍
卡培他滨单药治疗转移性结直肠癌，60-79 岁癌患者群胃肠道毒性的发生率与总体人群近似。可逆的3 或4 级胃肠道不良反应在80 岁以上的患者中发生率较高，如腹泻、恶心、呕吐（见特殊用药指南）。当希罗达与其它药物联用时，老年患者（≥65 岁）与年轻患者相比出现更多的3级，4 级及导致停药的不良反应
概述卡培他滨片的药物相互作用
香豆素类抗凝剂：在使用卡培他滨并伴随华法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物类抗凝剂治疗的患者中，已有凝血指标改变和/或出血的报道。这些情况发生于卡培他滨治疗后数天至数月内，一些患者出现在卡培他滨停用1 月内。在一项药物相互作用的研究中，单次服用20mg 华法林后给予卡培他滨治疗，S-华法林的平均AUC
关于卡培他滨片的注意事项介绍
腹泻：卡培他滨可引起腹泻，有时比较严重。对于出现严重腹泻的患者应给予密切监护，若患者开始出现脱水，应立即补充液体和电解质。在合理用药范围，应及早开始使用标准止泻治疗药物（如洛哌丁胺）。必要时需降低给药剂量（见【用法用量】）。 脱水：开始接受卡培他滨治疗时应防止和纠正脱水。病人出现厌食、虚弱、恶
卡培他滨片的检查及鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)本品在1500~1760cm-1波数范围内的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相
北京基因组所等揭示肥胖相关基因FTO调控能量代谢新机制
肥胖相关基因（FTO）是第一个被发现在肥胖中发挥重要作用的基因，在调节体重和脂肪含量方面具有重要作用，但具体的分子机制以及是否能够利用小分子化合物抑制FTO活性来治疗肥胖相关的代谢类疾病一直以来并不清楚。 中国科学院北京基因组研究所杨运桂团队与北京生命科学研究所黄牛和张二荃团队合作发现，恩他卡
恩曲他滨的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),PH值应为5.0~7.0氟化物取本品0.10g,加水25ml与稀硝酸10m1使溶解,加水稀释至40ml,作为供试品溶液,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照溶液比较,不得更浓(0.05%)硫酸盐取本品0.5
简述恩曲他滨替诺福韦片的耐药性
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋在细胞培养中筛选出了对恩曲他滨及替诺福韦联合用药敏感性下降的HIV-1分离病毒株，对这些病毒株的基因型分析显示，病毒逆转录酶出现了 M184V/I 和/或K65R氨基酸替代。 在一项初次接受治疗的受试者中开展的临床试验（研宄934)中，对从所有证实抗病毒治疗失败的
关于恩曲他滨替诺福韦片的用法用量介绍
成人和12岁（含）以上、体重大于或等于35 kg的儿童患者，本品的推荐剂量为每日口服一次，每次一片，随食物或单独服用均可。 肾功能损害者使用剂量的调整 在中至重度肾功能损害的患者中给予恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯时，药物暴露显著增 加（参见“恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯药品说明书”）
简述恩曲他滨替诺福韦片的适应症
1、成份 本品为复方制剂。每片含200 mg恩曲他滨和300 mg富马酸替诺福韦二吡呋酯。 2、性状 本品为淡蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 3、适应症 恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联用，治疗成人和12岁（含）以上儿童的HIV-1感染。 当开始使用本品治
使用恩曲他滨替诺福韦片的不良反应
成人受试者的临床试验经验 研究934是一项依法韦仑、恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的阳性对照临床试验，研宄中 最常见的不良反应（发生率大于或等于10%，任何严重程度）为腹泻、恶心、疲劳、头痛、头晕、 抑郁、失眠、异常梦魇和皮疹。本研宄中在任一治疗组大于或等于5%受试者中发生的治疗中出现的 不
关于马来酸恩替卡韦片的耐药性培养介绍
位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株（LVDr）对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并其他恩替卡韦耐药氧基酸rtT184，rtS202和/或rtM250微店改变的，在细胞培养还发现，对恩替卡韦的敏感性降低。合并其他（rtT184A，C，F，G，I，
概述恩替卡韦的禁忌
对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。
概述卡培他滨片的药代动力学
卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶（5-FU）发挥作用。 生物活化： 卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中，一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'-DFCR）。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶
关于恩曲他滨替诺福韦片的注意事项介绍
乳酸性酸中毒/严重肝肿大伴脂肪变性 单独使用核苷类似物（包括恩曲他滨替诺福韦的成份之一富马酸替诺福韦二吡呋酯）治疗或联用其他抗逆转录病毒药物治疗时，曾有发生乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性的报告，包括出现致死病例。这些病例大多数发生在女性中。肥胖及对核苷的长期暴露可能是危险因素。在有已知肝病
老年人使用恩曲他滨替诺福韦片的禁忌
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的临床试验没有入选足够数量的年满65岁或以上的受试者，无法判定他们的应答是否与较年轻的受试者的应答不同。一般而言，老年患者选择剂量应当谨慎，切记他们肝、肾、心功能下降，并发疾病或正在使用其他药物治疗的几率较高。
概述恩曲他滨替诺福韦片的药物相互作用
与单独用药相比，恩曲他滨和替诺福韦的稳态药代动力学未受合并用药的影响。 体外研宄及临床药代动力学药物相互作用试验表明，恩曲他滨和替诺福韦与其他药品之间存在 CYP介导的相互作用的可能性很小。 富马酸替诺福韦二吡呋酯会影响阿扎那韦的药代动力学参数。富马酸替诺福韦二吡呋酯只能与 提升浓度后的阿扎
关于马来酸恩替卡韦片的药代动力学介绍
1、吸收 健康受试者口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6-10天后可达稳态，积累量约为两倍。 食物对口服吸收的影响 进食标准高脂餐或低脂餐并同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时），Cma
恩曲他滨的基本性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,微臭。本品在水或甲醇中易溶,在无水乙醇中略溶,在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为105°至-115°
恩曲他滨的鉴别方法
(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在235nm与280nm的波长处有最大吸收;吸收系数(E)分别为325~355与350~380。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
恩曲他滨胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物,研细,精密称取适量(约相当于恩曲他滨150mg),置200ml量瓶中,加流动相A适量,振摇使恩曲他滨溶解,用流动相A稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相A定量稀释制成每1ml中含0.75μg的溶液
恩曲他滨的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在235nm与280nm的波长处有最大吸收;吸收系数(E)分别为325~355与350~380。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
恩曲他滨的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约10mg,精密称定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取恩曲他滨对照品约10mg,精密称定,置100m1量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。统适用性溶液取恩曲他滨10mg,置100m量瓶中,加lmol/L盐酸溶液3ml,
简述恩卡尼的物化性质
一、基本信息 中文名称：恩卡尼 英文名称：Encainide CAS号：37612-13-8 分子式：C22H28N2O2 分子量：352.47000 化学结构式： 精确质量：352.21500 PSA：41.57000 LogP：4.37530 二、物化性质 密度
概述恩替卡韦的药物作用
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P4（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导
简述恩卡尼的药理作用
恩卡尼为Ⅰc类抗心律失常药物，对浦肯野纤维的动作电位0位相最大上升速率（Vmax）有明显减慢作用，对窦房结起搏周期的长度无影响，但可减慢房内传导。轻度延长心房有效不应期。
使用恩卡尼的注意事项
1.孕妇及哺乳期妇女，肝、肾功能损害及低血压患者慎用。 [2] 2.恩卡尼血浆药物浓度与剂量不成比例地增高，故在增量时应慎重，最好监测血药浓度。静脉注射时，应严密监测血压及心电图。需换用其他抗心律失常药物时，应先停用恩卡尼1天；反之，各种抗心律失常药至少停用1个半衰期。对严重急性心律失常患者，