一种化学策略有望带来更好的肽类药物
最近,威斯康星大学的研究生Ross Cheloha和他的导师Sam Gellman,与哈佛医学院的研究人员合作,通过将合成激素的骨架替换为人造单位,构建了一个甲状旁腺素版本,在实验室小鼠中它可以抗降解。Gellman教授称,改变了的激素可以更高的浓度停留更长的时间。相关研究结果于2014年6月15日在《Nature Biotechnology》发表。 激素是分布在整个身体的信号分子,通常在血液中。激素只在携带合适受体分子的细胞中引起反应。Gellman称:“受体已经逐渐进化到,能在充满分子讯息的大量生物体液中,识别出一个非常特殊的信号。” 受体及其信号分子之间的关系,经常被比喻为一把锁和一把钥匙。 Gellman称:“这项结果使我们非常兴奋,因为我们通过改变激素的骨架,可保持激活受体的能力,在合适的位置保持必要的接触点。同时保留、甚至增强了信号能力,我们已经削弱了肽对生物降解机制(随时间推移,大自然用这种机制来清除信号......阅读全文
受体酪氨酸激酶信号通路相关BRAF
该基因编码蛋白属于raf/mil家族的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与调控MAP/ERKs信号通路,在细胞分裂、分化和分泌起重要作用。BRAF基因的突变与各种癌症相关,包括非霍奇金淋巴瘤,结直肠癌,恶性黑色素瘤,甲状腺癌,非小细胞肺癌,肺腺癌。
核受体信号通路相关因子GID4
该基因编码一种蛋白质,通过促进染色质凝聚和阻止转录机制的进入,介导甲状腺激素和维甲酸受体的配体非依赖性转录抑制。它是一个复合物的一部分,该复合物还包括组蛋白脱乙酰酶和类似于酵母蛋白sin3p的转录调节因子,该基因位于17号染色体上charcot-marie-tooth和smith-magnis综合征
核受体信号通路相关因子ESR1
雌激素受体α(ERα),也称为NR3A1(核受体亚家族3,A组,成员1),是雌激素受体的两种主要类型之一,雌激素受体是由性激素雌激素激活的核受体。 在人类中,ERα由基因ESR1(雌激素受体1)编码。
核受体信号通路相关因子GID4
多蛋白介体复合物是由dna结合的转录因子激活rna聚合酶ii转录所必需的辅活化因子。这个基因编码的蛋白质被认为是介体复合体的一个亚单位。该基因位于17号染色体的Smith-Magenis综合征区域内。[由RefSeq提供,2008年7月]The multiprotein Mediator compl
受体酪氨酸激酶信号通路相关JUN
该基因是禽肉瘤病毒17的假定转化基因。它编码一种与病毒蛋白高度相似的蛋白质,并与特定靶DNA序列直接相互作用以调节基因表达。这个基因是无内含子的,被定位到1P32-P31,一个涉及人类恶性肿瘤易位和缺失的染色体区域。This gene is the putative transforming gen
受体酪氨酸激酶信号通路相关EGFR
EGFR编码的蛋白是一种跨膜糖蛋白,也是表皮生长因子受体家族中的一员,该家族包括HER1(erbB1,EGFR)、HER2(erbB2,NEU)、HER3(erbB3)及HER4(erbB4),也属于受体酪氨酸激酶家族。EGFR作为细胞表面蛋白可与配体如表皮生长因子(EGF)结合,EGFR可被激活,
受体酪氨酸激酶信号通路相关PDGFRB
PDGFRB基因位于q32位的人染色体5上(命名为5q32)并含有25个外显子。 该基因的侧翼是粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子和集落刺激因子1受体(也称为巨噬细胞集落刺激因子受体)的基因,所有这三种基因可能通过单个缺失突变一起丢失,从而导致发育5Q-综合征。[5] PDGFRB中的其他遗传异常导致
核受体信号通路相关因子ABCC2
该基因编码的蛋白质是atp结合盒(abc)转运蛋白超家族的成员。abc蛋白通过细胞外和细胞内的膜运输各种分子。abc基因分为七个不同的亚家族(abc1,mdr/tap,mrp,ald,oabp,gcn20,white)。该蛋白是mrp亚家族的一员,参与多药耐药。这种蛋白在肝细胞的小管(顶端)部分表达
受体酪氨酸激酶信号通路相关BCR
断裂簇区域蛋白(BCR)也称为肾癌抗原NY-REN-26,是人类中由BCR基因编码的蛋白质。 BCR是BCR-ABL复合物中的两个基因之一,其与费城染色体相关。 已经发现了编码该基因的不同同种型的两种转录物变体。 虽然BCR-ABL融合蛋白已被广泛研究,但正常BCR基因产物的功能尚不清楚。 该蛋白质
受体酪氨酸激酶信号通路相关SRC
SRC基因编码的蛋白属于SRC家族激酶(SFKs),该家族由9个成员组成,分别是SCR、LYN、FYN、LCK、HCK、FGR、BLK、YRK和YES,其中SRC是目前研究最多的成员,也是与人类疾病联系最为密切的蛋白。SRC蛋白是非受体酪氨酸激酶,可被多条信号转导途径所激活,而激活后的SRC激酶又通
受体酪氨酸激酶信号通路相关ALK
ALK基因编码一种受体酪氨酸激酶(eceptor tyrosine kinase ,RTK),为跨膜蛋白,属于胰岛素受体超家族,在大脑发育与及特定的神经元中起重要作用。最初在间变性大细胞淋巴瘤(anaplastic large cell lymphoma, ALCL)发现ALK-NPM1融合蛋白,目
核受体信号通路CTCF基因的临床解释
该基因属于boris+ctcf基因家族,编码一个具有11个高度保守的锌指结构域的转录调节蛋白。这种核蛋白能够利用zf结构域的不同组合来结合不同的dna靶序列和蛋白质。根据所述位点的上下文,所述蛋白质可结合包含组蛋白乙酰转移酶(hat)的复合物并作为转录激活剂发挥作用,或结合包含组蛋白脱乙酰基酶(hd
核受体信号通路相关因子TAF1
rna聚合酶ii启动转录需要70多种多肽的活性。协调这些活动的蛋白质是基础转录因子tfiid,它与核心启动子结合以正确定位聚合酶,充当组装其余转录复合物的支架,并充当调控信号的通道。tfiid由tata结合蛋白(tbp)和一组进化上保守的蛋白质(tbp相关因子或taf)组成。tafs可能参与基础转录
核受体信号通路相关因子ABCB1
由该基因编码的膜相关蛋白是ATP结合盒(ABC)转运蛋白超家族的成员。ABC蛋白通过细胞外膜和细胞内膜转运各种分子。ABC基因分为7个不同的亚家族(abc1,mdr/tap,mrp,ald,oabp,gcn20,white)。这种蛋白是MDR/TAP亚家族的成员。MDR/TAP亚家族成员参与多药耐药
Hedgehog信号途径受体Ptc调控研究获进展
Hedgehog(Hh)信号通路在动物发育过程中起着关键的作用,Hh信号通路调控失调导致发育缺陷相关疾病,并可能导致癌症。Ptc蛋白作为Hh信号途径的受体分子负调控Hh途径。已有果蝇的研究表明,结合了Hh配体的Ptc蛋白 (ligand-bound Ptc)与未结合配体的Ptc蛋白(liga
与死亡受体信号通路相关因子介绍FAS
这个基因编码的蛋白质是肿瘤坏死因子受体超家族的一员。这个受体包含一个死亡结构域。它在细胞程序性死亡的生理调节中起着重要作用,并与多种恶性肿瘤和免疫系统疾病的发病机制有关。这种受体与其配体的相互作用允许形成一种死亡诱导信号复合物,包括fas相关死亡结构域蛋白(fadd)、caspase 8和caspa
受体酪氨酸激酶信号通路相关PTPRD
该基因编码的蛋白是蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)家族的成员。众所周知,PTP是调节多种细胞过程的信号分子,包括细胞生长、分化、有丝分裂周期和致癌转化。该PTP包含一个细胞外区、一个单跨膜段和两个串联胞质内催化域,因此代表一种受体型PTP。该蛋白的细胞外区由三个免疫球蛋白样结构域和八个纤维连接蛋白III型
核受体信号通路-PPARG基因的临床解释
该基因编码核受体过氧化物酶体增殖激活受体(ppar)亚家族的一个成员。ppar与维甲酸x受体(rxrs)形成异二聚体,这些异二聚体调节各种基因的转录。已知三种ppar亚型:pparα、pparδ和pparγ。该基因编码的蛋白是pparγ,是脂肪细胞分化的调节因子。此外,pparγ还与许多疾病的病理学
受体酪氨酸激酶信号通路相关RET
RET蛋白是一种受体酪氨酸激酶,可以激活下游多种信号途径,如RAS、PI3K及STAT等,诱导细胞增生。RET常以本身断裂再与另一基因融合,重组成一新基因,具备自我磷酸化且持续激活,KIF5B-RET、CCDC6-RET、TRIM33-RET和NCOA4-RET是非小细胞肺癌中已发现的RET融合基因
受体酪氨酸激酶信号通路相关SYK
该基因编码一个非受体型酪氨酸蛋白激酶家族成员。这种蛋白在造血细胞中广泛表达,并参与将激活的免疫受体与介导多种细胞反应(包括增殖、分化和吞噬)的下游信号事件耦合。它被认为是上皮细胞生长的调节剂和潜在的肿瘤抑制因子。另外,还发现了编码不同亚型的剪接转录变体。This gene encodes a mem
受体酪氨酸激酶信号通路相关KRAS
KRAS (Kirsten Rat Sarcoma Viral Oncogene Homolog)基因是GDP/GTP结合蛋白,比较重要的同家族基因还包括HRAS和NRAS。KRAS与GTP结合呈激活状态,与GDP结合呈关闭状态,KRAS可被生长因子或酪氨酸激酶(如EGFR)短暂活化,活化后的KRA
核受体信号通路-SRC基因的临床解释
SRC基因编码的蛋白属于SRC家族激酶(SFKs),该家族由9个成员组成,分别是SCR、LYN、FYN、LCK、HCK、FGR、BLK、YRK和YES,其中SRC是目前研究最多的成员,也是与人类疾病联系最为密切的蛋白。SRC蛋白是非受体酪氨酸激酶,可被多条信号转导途径所激活,而激活后的SRC激酶又通
受体酪氨酸激酶信号通路相关KIT
KIT基因编码的蛋白是干细胞因子受体SCFR,也被称为原癌基因c-kit或酪氨酸蛋白激酶kit或CD117,是一种受体酪氨酸激酶,这个基因突变与胃肠道间质瘤,肥大细胞病,急性髓性白血病有关。
G蛋白相关受体信号通路研究背景
G蛋白偶联受体(GPCR)调节多种正常生物过程,并在许多疾病的病理生理学中发挥作用,其下游信号活动失调。GPCR信号激活的细胞内信号通路包括cAMP/PKA通路、PKC通路、Ca2+/NFAT通路、PLC通路、PTK通路、PKC/MEK通路、MAPK通路、p38 MAP通路、PI3K通路、Rho通路
G蛋白耦联受体的信号转导机制
G蛋白通过与受体的耦联,在信息转导过程中常发挥着分子开关的作用。其跨膜信号转导一般分为以下几步:(1)当外部没有信号或没有受外部刺激时,受体不与配体结合,G蛋白处于关闭(失活)状态,以异源三聚体形式存在,即α亚基与GDP紧密结合,βγ亚基与α亚基、GDP的结合较为疏松;(2)当外部有信号时,G蛋白受
细胞内受体的信号转导机理
脂溶性化学信号(如类固醇激素、甲状腺素、前列腺素、维生素A及其衍生物和维生素D及其衍生物等)的受体位于细胞浆或细胞核内。激素进入细胞后,有些可与其胞核内的受体相结合形成激素-受体复合物,有些则先与其在胞浆内的受体结合,然后以激素-受体复合物的形式进入核内。 这些受体均属于转录因子,并具有锌指结
受体酪氨酸激酶的信号转导
通过多种方式,细胞外配体结合通常会引起或稳定受体二聚化。这使得每个受体单体的细胞质部分中的酪氨酸被其伴侣受体反式磷酸化,从而通过质膜传播信号。 活化受体内特定酪氨酸残基的磷酸化为含有SH2结构域和磷酸酪氨酸结合(PTB)结构域的蛋白提供了结合位点。 含有这些结构域的蛋白质包括Src和磷脂酶Cγ。
信号分子与受体的结合可逆的吗
信号分子与受体的结合可逆。信号分子(signaling molecules)是指生物体内的某些化学分子, 既非营养物, 又非能源物质和结构物质,而且也不是酶,它们主要是用来在细胞间和细胞内传递信息, 如激素、神经递质、生长因子等统称为信号分子,它们的惟一功能是同细胞受体结合, 传递细胞信息。
Cell-Res-|揭示GPR30受体全新激活机制,挑战传统雌激素膜受体观念
雌激素作为一种关键激素,在人类生理学中发挥着至关重要的作用,涉及生殖功能、心血管健康和骨骼完整性等多个方面的生物过程。过去,GPR30作为一个孤儿受体,曾被假定为G蛋白偶联的雌激素受体,能够直接与雌激素结合,从而解释雌激素信号的非基因组效应和组织选择性。这一假设引起了广泛关注和讨论,对人们理解雌
临床化学检查方法介绍促甲状腺激素受体抗体介绍
促甲状腺激素受体抗体介绍: 促甲状腺激素受体抗体(TRAb)又称膜受体抗体,是直接作用于甲状腺细胞膜上的TSH受体的抗体,属免疫球蛋白IgG,根据其作用可分为以下3类:①甲状腺刺激性抗体(TSAb),又称甲状腺刺激免疫球蛋白(TSI),与甲状腺滤泡膜上的TSH受体结合,刺激甲状腺肿大,增强其功能活