布鲁克发布基于表面等离子体共振的HTS药物筛选新方案

　　摘　　要

　　Sierra表面等离子体共振（SPR）Pro系列用于高通量药物筛选（HTS）

　　• 独创的Sierra SPR-32 Pro支持多通道HTS ，可在不影响样品性质并兼顾灵敏度的情况下，深入探究动力学

　　• SPR通过非标定量HTS技术对药物研发中的分子相互作用提供新的视角，可更好的进行药物发现。

　　2022年2月7日  -马萨诸塞州波士顿 -布鲁克（纳斯达克股票代码：BRKR）在SLAS 2022国际会展上宣布，多通道的HTS检测方法，将SPR高通量筛选技术提升到全新的高度。布鲁克Sierra SPR-32 Pro的创新微流控系统采用独特的8x4阵列，每次进样可并行读取32个测量传感器点的测量数据，具有出色的稳定性。这种配置在保证高通量的同时，兼顾了生物大分子和小分子候选药物开发的灵活性。例如，我们可以用1种抗原同时筛选31种抗体，也可以用3种靶蛋白来同时筛选8种小分子药物，并且每个通道都能设置单独的参比。

　　布鲁克所展示的Sierra SPR-32 Pro平台在选择性分析时多通道的检测能力令人印象深刻，尤其适用于先导药物开发阶段，如碳酸酐酶抑制剂的筛选（一组具有高度相似性的蛋白质家族），这些具有挑战性的工作通常需要对每种靶蛋白进行繁琐的重复测定，因而延缓了药物开发进程。Sierra SPR-32 Pro的多通道功能可将测量时间缩短三倍。布鲁克的高灵敏度SPR技术能够支持分析物和目标物大小相差3个数量级的实验 ，甚至支持基于片段的药物设计（Fragment-based Drug Design）。

图 1：布鲁克 Sierra SPR-32 Pro

　　此外，布鲁克开发了24/7 SPR孔板自动化处理系统，客户也可以通过HTS中集成的SPR自动化接口，连接其他供应商的，常见调度软件。布鲁克SPR软件可将数据和结果无缝传输到下游分析软件，例如Genedata Screener^®。

　　应用报告《TacklingChallenging Targets with High-Throughput Biophysical Screening at Novartis》，记录了由诺华生物医学研究所（巴塞尔，CH）、Genedata（巴塞尔，CH）和布鲁克共同完成的项目合作。在为期5天的实验中，完成了对一种靶蛋白及其两种疾病相关突变体，相对应的10,000多种相关化合物的表征工作。从布鲁克SPR软件到Genedata Screener^®的无缝数据传输，可将数据分析时间缩短至2.5小时。

　　巴塞尔诺华生物医学研究所蛋白质科学组实验室负责人Christine Genick博士表示：“这是一次真正的通力合作，Genedata和布鲁克共同逐步提升，并突破SPR技术的极限。通过建立强大的自动化系统和全面的流水线管理，我们能够以闪电般的速度对我们的数据进行筛选和分析。”

　　布鲁克生物制药非标定量技术总监Meike Hamester博士总结道：“布鲁克SPR系统以最高的通量和数据质量为先导药物开发提供不可或缺、信息丰富的数据，这来自于我们的并行数据读取、独特的高灵敏度SPR检测系统，所有这些都得益于与最先进的自动化结合 。”