喹诺酮类药物制备进展迅速

　　杭州师范大学章鹏飞教授团队与新加坡国立大学刘小钢教授团队就喹诺酮类药物的制备及产业化中的科学问题和关键技术，在近期出版的Chem(IF 14.104)上发表论文。论文系统介绍了金属催化、不对称催化和生物催化等方面构建喹诺酮类化合物的方法，深入分析并提出了相应的催化机理和催化构建的新策略。

　　在国家科技支撑计划等的持续资助下，十多年来，课题组在喹诺酮类抗菌原料药的高效制备及产业化方面开展了持续研究，发明了核-壳结构负载型钨催化剂的制备及催化技术，提出了固体酸催化与氧化加成-还原消除协同作用的机理，首创了对温度敏感的制备高纯乙酯胺化物和喹诺酮环合酯的一锅法可控技术，创制了3个新结构乙酯胺化物并实现了商业化生产。同时，课题组还在高品质喹诺酮类原料药的高效制造关键技术及与之配套的装备技术等方面取得了多项突破，解决了二甲胺与空气混合易爆等安全、环保问题。建立了年产千吨级生产线13条，累计新增销售68.62亿元，近三年新增销售37.47亿元、利税9.22亿元、创汇3.73亿美元，占国际销售市场的56%。

　　该项成果经中国石油和化学工业联合会组织的由多位院士组成的鉴定委员会鉴定，总体技术处于国际先进水平。其中，催化构建喹诺酮主环的一锅法合成技术达到国际领先水平。该项研究工作还先后获中国石油和化学工业科技进步一等奖、浙江省科技进步一等奖、中国产学研合作创新成果一等奖以及中国ZL优秀奖。