P-糖蛋白的能量来源于ATP。
P-糖蛋白可以作用于成千上百种大大小小的分子，其处理的分子的大小从几十到几百不等。这些分子大多是一些疏水的，极少在细胞膜上存在的一些物质，包括许多有害物质，而且还包括一些很重要的物质，如环孢菌素和抗癌药物之类。
