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PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理不难理解：携带BRCA1或BRCA2种系基因突变(germline mutation)的癌症患者体内的肿瘤携带着特定的DNA修复缺陷，因此对同样能阻碍DNA修复的PARP抑制剂尤其敏感。由于这一特性，PARP抑制剂的疗效有望拓展到其它携带着同样DNA修复缺陷的肿瘤。为此，对PARP抑制剂的研发已经成为抗癌领域的一个热点。 PARP抑制剂的作用机制 合成致死简单来讲指的是，当两种不同的基因或蛋白同时发生变化时会导致细胞死亡，而这两种基因／蛋白中如果只有一种异常则不会导致细胞死亡。PARP1的作用是通过与DNA损伤位点相结合 (大多为单链DNA断裂) 并且催化多聚ADP核糖链在蛋白底物上的合成。通过这......阅读全文
1.癌症 2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me
在人类肿瘤细胞中,PI3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要,涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖,而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中,这条通路被异常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M
在目前正式立项的1525项新药创制专项项目中，哪些是“十三五”有希望的品种呢? 鉴于目前已获批创新药从申报到获批的平均时间为6～8年，笔者纳入107个目前已至少进入申报临床阶段的重大新药创制一类新药(排除非自主研发品种)。 参考药物研发方向和已公开相关信息，尤其是大量专业人士在医药学论坛的前
2019年是新药开发丰收的一年，FDA总计批准48款新分子实体（NME），虽然比起2018年创纪录的59款NME获批有所下降，但是这一数字仍然在过去25年里名列前茅。 2019年也是生物医药产业积极投入产品研发的一年。研发投入最多的十大生物医药公司总计投入了820亿美元开发创新药物、诊断方法和
2017年11月11～15日，2017年美国心脏协会（AHA）科学年会于美国加州阿纳海姆隆重召开。会议期间，在抗栓Late-breaking重磅研究专题中，杜克大学医学中心Roe MT教授报道了GEMINI-ACS-1研究的一项新分析，评估了临床常规进行CYP2C19基因检测对急性冠脉综合征（A
经过多年的积累，中国制药企业的创新能力从原料药、低端制剂到高端制剂、me too、me better、me best一步步进阶，虽然低水平重复还比较多，整体创新水平还不是那么高，但崛起之势已经不可避免。一方面，研发才有未来，愿意在研发上投入的企业越来越多，在公司营收中的占比也越来越高。另一方面，
蒙特利尔大学的研究人员报告了一类称为PARP抑制剂的抗癌药物之间的关键结构和生化差异。这些明显的差异与PARP抑制剂杀死癌细胞的不同能力有关。这项研究解决了医院使用PARP抑制剂，出现不同有效性这一长期令人困扰的谜题。 这一研究发现公布在4月2日Science杂志上。 此外，研究人员利用在
在过去几年里，癌症免疫疗法和免疫检查点抑制剂的诞生给肿瘤学领域带来了革命性的变化。虽然免疫检查点抑制剂的卓越疗效展示了人体免疫系统在对抗癌症方面的巨大潜力，但是很多癌症患者对这一创新疗法并没有响应。近些年来，人们经常会听到肿瘤可以分为“热”肿瘤和“冷”肿瘤两大类型，这两种类型的肿瘤有什么区别？对
本期为大家带来的是肿瘤免疫疗法领域的最新研究进展，希望读者朋友们能够喜欢。 1. JCI：为何癌症靶向免疫药物有时会失效？ DOI: 10.1172/JCI128644 近日，来自俄亥俄州立大学综合癌症中心的研究人员做出了一项突破性研究成果，该发现有助于科学家理解为什么某些肿瘤微环境中缺乏
PD-1/PD-L1免疫疗法一直是备受瞩目的肿瘤免疫疗法，充分利用人体自身的免疫系统抵御、抗击癌症，通过阻断PD-1/PD-L1信号通路使癌细胞死亡，具有治疗多种类型肿瘤的潜力，实质性改善患者总生存期为患者带来新的希望的优质抗癌免疫疗法。 PD-1抗体针对多种晚期肿瘤都有效果，并且副作
重症肌无力是最常见的获得性神经—肌肉接头疾病。文中对重症肌无力的药物治疗做综述，介绍各种重症肌无力治疗药物的特点和临床研究证据；药物的常用剂量、维持剂量、起效时间、使用的注意事项等。对重症肌无力的治疗流程和肌无力危象的处理流程做介绍。 MG的对症治疗 1. 胆碱酯酶抑制剂 从20世纪初期至
在2018年，胰腺导管腺癌（pancreatic ductal adenocarcinoma，占胰腺癌的95%）是世界上第7大癌症，导致超过43万人的死亡（数据来源：参考资料[1]）。它同时是所有实体瘤中，致死率最高的癌症类型之一，让它也得到了“癌症之王”的称号。随着世界上胰腺癌发病率的不断升高
磷酸甘油酸变位酶1（phosphoglycerate mutase 1, PGAM1）作为糖酵解通路的重要酶之一， 催化糖酵解通路中3-磷酸甘油酸（3-PG）转化生成2-磷酸甘油酸（2-PG），促进葡萄糖代谢和能量生成，通过调节3-PG与2-PG的转化平衡来影响其他代谢通路，参与细胞内生物大分子
研究成果总结 2019年9月1日至3日，国际顶级医学期刊NEJM (IF=71)发表了9篇（6篇研究型文章及3篇点评文章），Lancet (IF=59)发表了14篇（7篇研究型文章及7篇点评文章），iNature简短的总结这些研究成果： 【1】对于稳定型冠状动脉疾病和糖尿病患者（没有患心肌梗
蛋白酶抑制剂混合物（100×，哺乳动物样品提取用） 产品编号 规格 贮存 运输 PC2130-01 1 ml -20℃ 湿冰 PC2130-02 5×1 ml -20
信号通路研究工具促细胞分裂原活化蛋白激酶(MAP kinase)是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，由于不同的细胞外刺激或介导细胞表面至细胞核的信号转导而被激活。 结合其它信号途径，它们能够改变转录因子的磷酸化状态。受控的MAPK级联反应系统参与细胞增殖和分化，但当其活力失控时会导致肿瘤。据报道，三种主要
我们人体的免疫系统这么发达，可为什么很多人发现癌症时，就已经是中晚期了呢？ 原来，是因为肿瘤细胞会过度表达一种叫做IDO的酶。这个全名为吲哚胺2，3双加氧酶的家伙，是一种免疫耐受体。在抗原的刺激下，因为IDO过度表达，免疫细胞不能被激活，没有反应。肿瘤细胞通过过度表达IDO，逃避免疫系统的监视
细胞裂解后，会释放蛋白水解酶，从而降低蛋白质产量。在细胞悬浮液中添加蛋白酶抑制剂可防止蛋白质提取过程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多种蛋白酶抑制剂，这些蛋白酶抑制剂可满足您的研究需求。这些可逆和不可逆抑制剂对多种半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶具有活性，并在提取过程中有效保
宫颈癌在全世界恶性肿瘤发病率位居女性的第4位，在全球范围内平均每年有52.76万新增病例和26.57万例死亡病例。在中国，宫颈癌的发病率和病死率依然处于相当高的水平，年轻妇女（＜35岁）宫颈癌患者的构成比从9%上升到24%。对宫颈癌患者的治疗仍是根据肿瘤分期进行手术、化疗、放疗等传统治疗。虽然早
近日，来自美国的研究人员在Cell Reports杂志上发表文章称，他们开发了一种新型的抑制剂分子，这种特殊分子药物能够对PTEN缺失的癌细胞产生一定的细胞毒性作用相关研究或为未来科学家们开发治疗癌症的潜在药物提供了新的思路。近年来，全球从事癌症研究的科学家们相继发现多种抗癌靶点，与此同时研究者
中国领先的原创药物研发企业亚盛医药今日(7月18日)宣布，由企业自主设计开发的、具有全球知识产权的、作用于新靶点MDM2-p53的抗肿瘤1类新药APG-115获得国家食品药品监督管理局（CFDA）批准进入中国临床。这是APG-115继2016年6月获得美国FDA临床批准之后取得的又一重大进展，尤
曾庆平 有很多非专业或跨专业人士对于人类为何数十年攻克不了艾滋病难题感到迷惑不解，那是因为他们不太了解艾滋病毒致病的“特洛伊木马”机制。 艾滋病毒之所以能“摧毁”人类的免疫系统，是因为它们专门感染并杀死免疫细胞。不过，只要它们在免疫细胞内复制并产生新的病毒，人体都能立即识别它们并设法
2019年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会将于2019年5月31日-6月4日在美国芝加哥举行，这是全球规模最大、学术水平最高、最具权威的临床肿瘤学会议，很多重要的研究发现和临床试验成果会在会议上首次发布，包括有安进KRAS抑制剂AMG510、罗氏广谱抗癌药entrectinib、MacroGe
在一项新的研究中，来自美国加州大学旧金山分校和纪念斯隆-凯特琳癌症中心等机构的研究人员开发出一种潜在的抗癌药物，该药物利用一种独特的策略阻断mTOR，其中mTOR是一种有助促进多种癌症生长的分子。在动物实验中，这种药物降低对较早一代mTOR抑制剂产生耐药性的肿瘤大小。相关研究结果于2016年5月
来自2019年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上报道的两项临床研究的新数据表明联合使用CDK4/6抑制剂和氟维司群（fulvestrant）可改善激素受体阳性（HR+）人表皮生长因子2阴性（HER2-）晚期乳腺癌女性患者的总生存期。abemaciclib结构式。 这两项临床研究包括不同的患者群
五、抑制剂对反应速度的影响 凡能使酶的活性下降而不引起酶蛋白变性的物质称做酶的抑制剂(inhibitor)。使酶变性失活(称为酶的钝化)的因素如强酸、强碱等，不属于抑制剂。通常抑制作用分为可逆性抑制和不可逆性抑制两类。 (一)不可逆性抑制作用(irreversible
当前，新冠肺炎疫情正在全球迅速蔓延，截至3月31日23时，全球累计确诊已超过80万例，国外累计确诊超过72万例、死亡超过3.5万例。新冠疫情的大流行，不仅对全球各国带来了经济上的重创，而且深刻地影响着各个行业。 在医药行业，新冠疫情已经导致众多临床试验暂停、新药审批推迟、药品短缺加剧等诸多问题
近日在ASCO年会上，PARP抑制剂奥拉帕利（olaparib）亮眼的临床研究数据可谓赚足了眼球。研究显示，这款在5年前获批，可用于卵巢癌和乳腺癌治疗的“老药”，有望给胰腺癌患者带来新的福音。 PARP抑制剂是个体化抗肿瘤药物的典型代表之一。截至目前，全球共有4款PARP抑制剂上市，分别是奥拉
在所有肿瘤中，PIK3CA是最常见发生突变的原癌基因【1】。它编码的p110α，组成负责细胞正常生长增殖的磷酸肌苷3激酶(phosphoinositide3-kinase alpha, PI3Kα)复合物的催化亚基【2】。p85α组成PI3Kα的调控亚基。PI3Kα磷酸化4,5-二磷酸磷脂酰肌醇
近期，一篇题为“轰动全球的抗癌新药Niraparib到底是个啥？”的文章蹿红朋友圈。 文章主要讲述了PARP抑制剂Niraparib可歌可泣的Ⅲ期临床试验结果，对BRCA阳性的卵巢癌“中位无进展时间”达21个月！如果你了解PARP抑制剂坎坷的身世，你就会明白为什么这个药物能成为“网红”了。