抗疟疾新药Tafenoquine简介
疟疾（Malaria）由一种叫作疟原虫的寄生虫引起，通过受感染蚊子的叮咬传播。这种寄生虫在人体的肝脏中繁殖，然后感染血红细胞。疟疾的症状包括发烧、头痛和呕吐，通常在蚊子叮咬后10-15天显现。如不治疗，疟疾可能中断对维持生命的重要器官的供血，从而迅速威胁生命。 WHO《2017年世界疟疾报告》显示，2016年，在91个国家发生2.16亿疟疾病例，高于2015年的2.11亿例。2016年全球疟疾死亡总数达44.5万，之前一年是44.6万。虽然疟疾新发病例率总体上已经下降，但自2014年以来下降趋势趋缓，且在某些地区有所逆转。疟疾死亡率的趋势与此类似。非洲区域仍占全世界疟疾病例和死亡总数约90%。可见，距离实现世卫组织2030目标"使疟疾病例发病率降低至少90%；使疟疾死亡率降低至少90%；在至少35个国家消除疟疾；在所有无疟疾国家防止疟疾卷土重来。"任重而道远。 疟疾的治疗，行之有效的药物是关键。在抗疟......阅读全文
60P公司Arakoda在美国上市！18年来首个抗疟新药
60 Degrees Pharmaceuticals（60P）是一家专注于开发热带疾病治疗药物的生物医药公司。近日，该公司宣布，在美国市场推出Arakoda（tafenoquine，他非诺喹）片剂，该药于2018年8月获得美国FDA批准，用于成人（18岁及以上）预防疟疾。值得一提的是，Arako
美国CDC发布他非诺喹用于疟疾的预防和发治疗建议指南
疟疾是一种由疟原虫属寄生虫引起的严重威胁人类生命健康的虫媒传染病。2018年世界卫生组织（WHO）疟疾报告数据显示，2017年全球约有2.17亿疟疾病例，造成43.5万人死亡。他非诺喹是一种8-氨基喹啉类药物，分别于2018年7月和8月先后被FDA批准用于抗疟疾复发治疗(Krintafel)和疟
抗疟疾新药Tafenoquine简介
疟疾（Malaria）由一种叫作疟原虫的寄生虫引起，通过受感染蚊子的叮咬传播。这种寄生虫在人体的肝脏中繁殖，然后感染血红细胞。疟疾的症状包括发烧、头痛和呕吐，通常在蚊子叮咬后10-15天显现。如不治疗，疟疾可能中断对维持生命的重要器官的供血，从而迅速威胁生命。 WHO《2017年世界疟疾报告》
抗疟疾新药Tafenoquine简介
疟疾（Malaria）由一种叫作疟原虫的寄生虫引起，通过受感染蚊子的叮咬传播。这种寄生虫在人体的肝脏中繁殖，然后感染血红细胞。疟疾的症状包括发烧、头痛和呕吐，通常在蚊子叮咬后10-15天显现。如不治疗，疟疾可能中断对维持生命的重要器官的供血，从而迅速威胁生命。 WHO《2017年世界疟疾报告》
FDA授予GSK药物tafenoquine突破性疗法认定
葛兰素史克(GSK)与非营利组织“抗疟药品事业会”(Medicines for Malaria Venture，MMV)12月20日联合宣布，FDA已授予他非诺喹(tafenoquine)突破性疗法认定，tafenoquine是一种实验性药物，正开发用于间日疟(Plasmodium v
－FDA授予GSK药物tafenoquine突破性疗法认定
葛兰素史克(GSK)与非营利组织“抗疟药品事业会”(Medicines for Malaria Venture，MMV)12月20日联合宣布，FDA已授予他非诺喹(tafenoquine)突破性疗法认定，tafenoquine是一种实验性药物，正开发用于间日疟(Plasmodium vi
间歇性寒颤怎样缓解
1.控制传染源：健全疫情报告，根治疟疾现症患者及带疟原虫者。 2.切断传播途径：主要是消灭按蚊，防止被按蚊叮咬。清除按蚊幼虫孳生场所及使用杀虫药物。个人防护可应用驱避剂或蚊帐等，避免被蚊虫叮咬。 3.提高人群抗病力：疟疾疫苗接种有可能降低本病的发病率和病死率，但由于疟原虫抗原的多样性，给疫苗
氟喹诺酮的药物简介
由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构，故由此而命名。本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同，分为一、二、三代、四代。 自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)为第一代，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等少数G-杆菌有效，口服吸收差，副作用多，仅用于敏感菌所致
喹诺酮类药物制备进展迅速
杭州师范大学章鹏飞教授团队与新加坡国立大学刘小钢教授团队就喹诺酮类药物的制备及产业化中的科学问题和关键技术，在近期出版的Chem(IF 14.104)上发表论文。论文系统介绍了金属催化、不对称催化和生物催化等方面构建喹诺酮类化合物的方法，深入分析并提出了相应的催化机理和催化构建的新策略。 在国
氟喹诺酮的临床应用介绍
临床上常用氟喹诺酮类药物主要有诺氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和环丙沙星(Ciprofloxacin环丙氟哌酸)。近几年，又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗
氟喹诺酮的药物作用介绍
在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中，对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，MIC90为1 mg.L-1，其次为氟嗪酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1，但其吸收差，血药浓度低，不能有效控制感染，故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相
简述氟喹诺酮的药物特点
① 抗菌谱广，抗菌活性强，尤其对G-杆菌的抗菌活性高，包括对许多耐药菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用； ② 耐药发生率低，目前已有质粒介导的耐药性发生； ③ 体内分布广，组织浓度高，可达有效抑菌或杀菌浓度； ④ 大多数系口服制剂，亦有注射剂，半衰期较长，用药次数少，使用方
非水溶液滴定法测定喹诺酮类药物及其制剂的含量
本类药物分子结构中具有哌嗪基团,碱性,可用酸性非水溶剂溶解样品,以增加其碱性,以适当的指示剂或电位法指示终点,高氯酸为滴定液进行滴定。药典采用该法测定吡哌酸的含量。吡哌酸的含量测定方法:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至
关于氟喹诺酮的不良应用介绍
随着氟喹诺酮类药物的广泛应用，细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星(Temafloxacin)1992年在英国上市仅15周后，因发现有过敏、溢血、肾衰等不良反应而停用。故亦不是脂溶性越高，半衰期越长就越好，还应从药动学及临床利弊综合考虑。本类药物主要不良反应为： 1、中枢神
喹诺酮类药物的不良反应
喹诺酮类药是人工合成的抗菌药，这类药的共同特点是抗菌谱广，抗菌活性强，体内分布广，血浆半衰期较长，不良反应较少且轻。但随着临床上的大量使用喹诺酮类药物，不良反应的报告也逐渐增多，较常见的不良反应有： ①消化道反应：常见恶心、呕吐、腹痛腹泻、食欲减退等。以环丙沙星、培氟沙星为多见； ②过
氟喹诺酮的药物历史的介绍
1974年合成第二代喹诺酮类代表药吡哌酸(pipemidic Acid)，对G-杆菌的作用也包括了部分绿脓杆菌，抗菌活性较前者提高，口服少量吸收，但可达到有效尿药浓度，不良反应明显减少，因此用于尿路和肠道感染。 1979年合成第三代喹诺酮药：诺氟沙星(Norfloxacin氟哌酸)。它是4-Q
喹诺酮类药物品种有哪些
喹诺酮类药物品种：1、第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等，因疗效不佳现已少用。2、第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸和甲氧恶喹
化学法鉴别喹诺酮类药物及其制剂
1.丙二酸反应 此反应对叔胺基团有选择性。本类药物分子中含有叔胺基团,与丙二酸在醋酐中共热时,呈现棕色、红色紫色或蓝色。药典采用该法鉴别诺氟沙星软膏、乳膏。诺氟沙星软膏的鉴别方法:取含量测定项下的供试品溶液5ml,置水浴上蒸干,残渣中加丙二酸约50mg与醋酐1ml,在水浴中加热10分钟,溶液显红
喹诺酮类药物常见的不良反应
喹诺酮类药物为人工合成的抗菌药，是抗感染药家族中的重要成员。喹诺酮类药物品种繁多，目前临床广泛使用的为氟喹诺酮类，如左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。此类药品因抗菌谱广、疗效显著、使用方便等特点，在抗菌治疗领域发挥着重要作用。 然而，随着喹诺酮类药物的大量应用，其不良反应及不合理用药
喹诺酮类药物的临床配伍禁忌
喹诺酮类药物分为四代，目前临床应用较多的为第三代，常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。此类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用，广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病、以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。临床使用喹诺酮类药物时不仅要注意胃肠道及中枢神经系统的不良反应，而且要注意药物
喹诺酮类药物的特殊不良反应
喹诺酮类（FIuoroqinoIones）药物，属化学合成抗菌药，该类药物均具有喹诺酮的基本结构。自1962年合成第一代喹诺酮类药物萘啶酸以来，该类药物发展迅速应用较广，至今已有许多新产品应用于临床，并深受临床医生的欢迎，这类药物具有抗菌谱广，细菌对其产生突变耐药的发生率低，体内分布广泛，毒
分析氟喹诺酮类药物的实验方法
氟喹诺酮类药物喹诺酮药物的一个重要的亚组，主要有以下四种： Ofloxacin氧氟沙星：C18H20FN3O4， M r =361.1； Norfloxacin诺氟沙星：C16H18FN3O3， M r =319.1； Ciprofloxacin环丙沙星：C17H18FN3O3， M r =331.
分析氟喹诺酮类药物的实验方法
氟喹诺酮类药物 喹诺酮药物的一个重要的亚组，主要有以下四种： Ofloxacin氧氟沙星：C18H20FN3O4， M r =361.1； Norfloxacin诺氟沙星：C16H18FN3O3， M r =319.1； Ciprofloxacin环丙沙星：C17H18FN3O3， M r
光谱法－鉴别喹诺酮类药物及其制剂
光谱法 1.紫外-可见分光光度法 本类药物结构中具有苯环或芳杂环共轭结构,在紫外光区有特征吸收,可用于定性鉴别。药典采用此法鉴别吡哌酸(原料、片剂、胶囊剂)氧氟沙星(片、胶囊、眼膏、滴眼液、滴耳液)诺氟沙星(乳膏、滴眼液)等。例如,氧氟沙星胶囊的鉴别方法为:取本品内容物适量,用0.1mol/L盐酸
色谱法鉴别喹诺酮类药物及其制剂
1.薄层色谱法药典采用薄层色谱法鉴别诺氟沙星、氧氟沙星、盐酸环丙沙星(原料、片、胶囊)等。例如,诺氟沙星的鉴别方法为:取本品与诺氟沙星对照品适量分别加三氯甲烷一甲醇(1:1)制成每1ml中含2.5mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照薄层色法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G
喹诺酮类抗生素常用的有哪些
（1）主要作用于革兰氏阳性菌感染的抗生素①青霉素凡是从青霉素培养液中提取的称天然青霉素，有青霉素G等。部分是利用青霉素的基本结构以化学方法合成的衍生物——半合成耐青霉素酶的新青霉素和半合成广谱青霉素。②青霉素G天然的青霉素中以本品性能最稳定、作用最强、产量较高，故临床上应用广泛。③氨苄青霉素本品为广
氟喹诺酮类药物的常见不良反应
氟喹诺酮类药物是临床应用比较广泛的抗菌药物，也是一类较新的合成抗菌药。但由于氟喹诺酮类药物近年来大量的应用使得药物不良反应日益突出，在治愈和挽救患者生命的同时，给患者健康造成不良影响，以至危及人们的生命。为此，本文就氟喹诺酮类药物的常见不良反应以及合理使用做一综述，以加强广大医务工作者对氟
抗生素喹诺酮类的分类和特点介绍
包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。 抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广,对 G- 杆菌抗菌活性较 G+ 球菌强,与环丙沙星、氧氟沙星相比,新喹诺酮类在保持原有对 G- 杆菌良好抗菌活性的同时,对
分析氟喹诺酮类药物的实验方法
氟喹诺酮类药物 喹诺酮药物的一个重要的亚组，主要有以下四种： Ofloxacin氧氟沙星：C18H20FN3O4， M r =361.1； Norfloxacin诺氟沙星：C16H18FN3O3， M r =319.1； Ciprofloxacin环丙沙星：C17H18FN3O3， M r
研究揭示喹诺酮抗性蛋白介导的细菌耐药机制
细菌抗生素耐药性是预防传染病的重大威胁，通常是由质粒转移或基因突变引起的。当细菌暴露于抗生素环境中会通过提高细菌的突变率筛选出适应抗生素环境的基因突变，结果导致临床环境中耐药菌株的出现。质粒驱动抗生素抗性基因的水平转移，引发细菌耐药性的产生。此外，质粒和细菌染色体之间的相互作用会影响抗生素抗性的