药代动力学中房室模型都有哪些?

为研究药物体内的动力学特性,把机体抽象地看成一个系统,由一个或几个隔室组成。同一隔室内具有动力学上的动态平衡(“均一性”),不同隔室间继续有药物的转运和分布,以此种隔室概念来说明药物在体内的吸收、分布、生物转化、排泄过程的模型称房室模型。(1)单室模型:药物进入全身循环后,迅速分布到机体各部位,在血浆、组织与体液之间处于动态平衡的“均一”体;将整个机体作为一个隔室处理的模型。——“单室模型”药物。(2)二室模型:药物转运符合一级速率过程,消除只在中央室发生。药物在吸收后,只能很快进入机体的某些部位(主要是血流丰富的某些组织器官,如肝、肾脏等),较难进入另一些部位(特别如脂肪、骨骼等血流贫乏的组织),药物要完成向这些部位的分布需要一段时间。第一隔室包括血液以及瞬时分布的组织,称为中央室;第二隔室则综合了那些慢分布的区域,称为周边室。......阅读全文

药代动力学中房室模型都有哪些?

为研究药物体内的动力学特性,把机体抽象地看成一个系统,由一个或几个隔室组成。同一隔室内具有动力学上的动态平衡(“均一性”),不同隔室间继续有药物的转运和分布,以此种隔室概念来说明药物在体内的吸收、分布、生物转化、排泄过程的模型称房室模型。(1)单室模型:药物进入全身循环后,迅速分布到机体各部位,在血

药代动力学有哪些实验步骤

1.新药在相应病人体内的药代动力学研究,包括单次给药或/和多次给药的药代动力学研究;2.如新药为前体药物或在人体内主要以代谢方式进行消除的药物,需进行新药的代谢途径、代谢结构及其药代动力学的研究。3.根据新药管理学特点、临床用药需要及试验试验条件的可行性,研究者可选择性地进行:1)新药与其它药物相互

克罗米芬药的药代动力学

  口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5~7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。  【贮藏】常温(10℃-30℃)贮存,置于儿童不可触及处。遮光,密封保存。  【规格】 1.片剂:每片50mg。 2.

药代动力学参数有哪些?各代表什么含义?

药代动力学参数:1. 药峰浓度(Cmax)  给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。2. 达峰时间(Tmax)  给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。3. 末端消除速率(Ke)  末端相的血药浓度消除速率常数。

药代动力学参数有哪些,各代表什么含义

药代力参数:1. 药峰浓度(Cmax)  给药现血药浓度高值该参数反映药物体内吸收速率吸收程度重要指标2. 达峰间(Tmax)  给药达药峰浓度所需间该参数反映药物进入体内速度吸收速度快则达峰间短3. 末端消除速率(Ke)  末端相血药浓度消除速率数血药浓度取数间作线性归所斜率值负数末端消除速率4.

可的松的药代动力学

可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收,约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松,其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。

什么是药代动力学

更简单的来讲,药代动力学是研究药物进入人或动物体内后,机体对药物的作用的研究。而药效动力学是研究药物进入机体后,药物对机体的作用。药代动力学的目的是:搞清楚药物在体内的过程,重要的是量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的,是安全的,是可以认为监控、调整的!

泼尼松的药代动力学

口服后吸收迅速而完全,生物半衰期约60min,在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性,需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高,血浆次之,脑脊液、胸腹水中也有一定含量,而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。

​利福平的药代动力学

利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治

地高辛的药代动力学

口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/mL,血浆蛋白结合率低,为20%~25%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

非线性药代动力学

药物消除有特异性和饱和性。药物浓度低时,为一级代谢,药物浓度较高时,呈饱和状态,为零级代谢。非线性代谢的药物,其半衰期不是常数,随给药剂量的增大而增大,另外,血药浓度与给药剂量不完全成正比,较高浓度时,再给较小的剂量,也会使血药浓度有大幅度的增加,容易产生药物中毒。

浅谈药代动力学PK

谈及用药说明书,像小编这种外行人都看得出来,其中涉及的学问深不可测。想想一种新药,从前期的非临床摸索实验,最终得到临床验证推向市场,其间经历绝非一日之寒。那么,如此任重道远的研究,主要都在琢磨啥呢 咳咳...这就不是一两句话可以说得清道得明的事儿了.....但是!对于药代动力学(pharmacoki

地塞米松的药代动力学

地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为非活

关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍

  必舒胃片从胃肠道吸收不完全,生物利用度约为26%,进食的同时服药可减少吸收,使生物利用度降至10%~20%。口服后2~3h血药浓度达峰值,口服25mg和50mg峰浓度分别为24~32ng/ml和51~62ng/ml。肌注吸收良好,20min后达峰浓度90ng/ml,与静脉注射相同。必舒胃片在全身

药代动力学中吸收速度常数(Ka)表示什么?

1.吸收速度常数(Ka)表示药物在使用部位吸收入大循环的速度。Ka值增大,血药浓度的峰值也升高,但峰时减少。2.吸收分数(F)表示药物进入体循环的量与所用剂量的比值。静脉注射的 F=1;口服或肌肉注射的 F≤1;口服时F值与饮食、服药时间有关。3.表观分布容积(V):表示药物在体内分布的程度。静脉注

解密:药物创新中的尖端武器PBPK(药代生理模型)篇

  第五届国际药代学会亚太地区年会(Asia Pacific ISSX Meeting 2014)于2014年5月9-12日在天津滨海一号温泉度假村酒店举行。会议展示近年来亚太地区在药物及化学异物代谢动力学方面的最新成果,来自全国包括高等学校、研究院所、医院、CRO

简述辛伐他汀的药代动力学

  辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

异烟肼片的药代动力学

  本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小时

雄激素的药代动力学

  雄激素,其实是一系列激素的总称,具体包括睾酮、雄烯二酮和去氢表雄酮,其中产量最多、作用最强的是睾酮。男人的雄激素主要由睾丸分泌,女人虽然没有睾丸,但卵巢与肾上腺都有产生雄激素的功能,医学上称为腺内合成。另外,脂肪、肌肉等组织也通过腺外合成,产生少量雄激素。  雄激素能让女性的皮脂增多,形成特有的

利福平胶囊的药代动力学

  利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可

氢化可的松的药代动力学

  氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血

土霉素的药代动力学

盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%-58%),分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、

氢化可的松的药代动力学

氢化可的松口服吸收快而完全,tmax为1~2h,每次服药可维持8~12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加,肌内或皮下注射后迅速吸收,tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差,一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢,每次注射可维持24h。如作关节腔内注射,每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后

霉酚酸酯的药代动力学

口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ,口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ,其吸收不受食物影响,但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用,服药后 6-12 小时将出现第二个血浆

简述依那普利的药代动力学

  口服本品后吸收约60%,吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰,而依那普利拉高峰血药浓度是在 3~4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后,

雷尼替丁胶囊的药代动力学

  口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度 (F) 约为 50% ,血药浓度达峰时间( T max ) 1~2 小时,血浆蛋白结合率为 15%±3% ,有效血浓度为 100ng/ml ,在体内分布广泛,表观分布容积 (Vd) 为 1.1~1.9L/Kg ,且可通过血  -脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓

泼尼松龙的药代动力学

本品极易由消化道吸收,其本身以活性形式存在,无须经肝脏转化即发挥其生物效应。口服后约1~2小时血浆血药浓度达峰值,t1/2为2~3小时。在血中本品大部分与血浆蛋白结合(但结合率低于氢化可的松),游离型和结合型代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出。

庆大霉素的药代动力学

  肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液,其中5~15%再分布到组织中,在肾皮质细胞中积蓄,该品可穿过胎盘。分布容积为0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含

简述地塞米松的药代动力学

  地塞米松易自消化道吸收,也可经皮吸收,肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77%,易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min,组织半衰期约为3天,65%以上的药物在24h内从尿液中排出,主要为

简述酚妥拉明的药代动力学

  酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差,并可能通过肝脏首次代谢,静注迅即生效,停止静注后,作用在数min内即可消失。静脉输注10mg,峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化,平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物,它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代