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上海有机所双环霉素生物合成研究获进展

近日,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组,首次阐明双环霉素(Bicyclomycin, 1)的完整生物合成途径,并实现双环霉素的体外酶催化合成,相关研究成果发表在Angewandte Chemie International Edition上。 双环霉素是氧杂桥环二酮哌嗪类抗生素,具有显著的抗革兰氏阴性菌活性,且作用靶点非常特殊,是已知唯一来源于天然产物的转录终止因子Rho蛋白的选择性抑制剂。双环霉素结构中包含天然产物中少见的[4,2,2]-氧杂桥环二酮哌嗪骨架,以及C1三羟基基团和C5=C5a环外亚甲基。作为一种具有桥环三维结构、脂肪链被高度氧化修饰的活性天然产物,双环霉素吸引了有机合成和生物合成领域的关注。对其进行生物合成与酶学机制研究,不仅可以为这类自然界稀有的天然产物创造结构多样性,有助于新型抗耐药菌药物前体的发现,并能提供中链氧杂桥环构筑的新途径和惰性C-H键活化的新方法。 唐功......阅读全文

海洋所海洋微生物抗感染药物的生物合成研究获新进展

  替达霉素(Tirandamycins)含有2,4-吡咯烷二酮和双环缩酮两个特征结构单元,能够跟细菌RNA聚合酶结合,从而抑制细菌转录过程中链的起始和延伸,产生抗菌活性(对耐甲氧西林葡萄球菌和耐万古霉素的粪肠球菌也有抑制作用);替达霉素还选择性地抑制马来布鲁线虫天冬氨酰-tRNA合成酶的活力,杀虫

MAPK信号通路研究工具

信号通路研究工具促细胞分裂原活化蛋白激酶(MAP kinase)是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,由于不同的细胞外刺激或介导细胞表面至细胞核的信号转导而被激活。 结合其它信号途径,它们能够改变转录因子的磷酸化状态。受控的MAPK级联反应系统参与细胞增殖和分化,但当其活力失控时会导致肿瘤。据报道,三种主要

插入氨基酸可将生物多肽活性提高40倍 有望开发新药物

  瑞士洛桑联邦理工学院的科学家日前人工合成出一种氨基酸,能塑造活性多肽的结构并增强其疗效。实验显示,将这种氨基酸插入具有生物活性的多肽,能将其活性提高40倍以上。借助此项成果有望开发出一系列全新的药物。相关论文发表在《自然·化学》杂志上。  目前我们常用的药物主要由两类物质制成,一种是天然存在的多

插入氨基酸可将生物多肽活性提高40倍 有望开发新药物

  瑞士洛桑联邦理工学院的科学家日前人工合成出一种氨基酸,能塑造活性多肽的结构并增强其疗效。实验显示,将这种氨基酸插入具有生物活性的多肽,能将其活性提高40倍以上。借助此项成果有望开发出一系列全新的药物。相关论文发表在《自然·化学》杂志上。  目前我们常用的药物主要由两类物质制成,一种是天然存在的多

手性色谱柱知识介绍

手性色谱柱(Chiral HPLC Columns)是由具有光学活性的单体,固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相(Chiral Stationary Phases)。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异,从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识

研究人员用原子力显微镜在原子水平“看”键的断裂和形成

  化学键的打开和形成是发生化学反应的必经过程,科学家们也向往能够直接“看到”这些过程。  最近,以苏黎世IBM研究中心科学家Leo Gross为首的研究团队使用扫描隧道显微镜(scanning tunneling microscopy,STM)触发一个单分子反应,并用原子力显微镜(atomic f

《科学》:古老蛋白塑造细菌紧凑基因组

该发现可能有助于开发其它标靶Rho的抗生素  与人类相比,细菌不携带过多的“垃圾DNA”,它们的基因组要“整洁”得多。比如大肠杆菌大约90%的基因组都包含编码蛋白质的DNA,而人类基因组的90%都是非编码的“垃圾DNA”。 美国科学家近日研究发现,细菌基因组的这种“整洁”可

手性色谱柱知识(二)

环糊精型:环糊精是通过Bacillus Macerans 淀粉酶或环糊精糖基转移酶水解淀粉得到的环型低聚糖。通过控制环糊精转移酶的水解反应条件可得到不同尺寸的环糊精。市售的环糊精主要是α、β、γ三种类型,分别含6、7、8个吡喃葡萄糖单元。环糊精分子成锥筒型,构成一个洞穴,洞穴的孔径由构成环糊精的