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华人学者Nature发现了癌症一个意想不到的作用新机制

在短短的一段时间内,一种被称为Cdk4和Cdk6抑制剂的药物就已经被批准用于治疗转移性乳腺癌——医师们惊奇地发现,在某些患者中,如果施用阻止癌细胞分裂的药物不仅仅能阻止肿瘤在某些情况下显著增长,而且会令肿瘤缩小。这项由Dana-Farber癌症研究所(Dana-Farber)和Brigham妇女医院(BWH)的科学家完成的研究揭示了癌细胞的一个一个意想不到的作用机制。 相关研究成果公布在8月16日的Nature杂志上,领导这一研究的是Dana-Farber癌症研究所的Jean J. Zhao博士,她早年毕业于华东师范大学生物学系,此后赴麻省大学留学,目前研究工作主要集中在揭示激酶,尤其是PI3K的作用,以及乳腺组织的生长发育和乳腺癌的发病机理等。 其实细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是很老而又具有争议的抗肿瘤靶点,自上世纪九十年代开始进行多项临床实验,因为药效不明显而且显示较高毒性而一直未能进入三期临床。Cdk4和Cdk......阅读全文

《科学》癌症特刊:PARP抑制剂深度盘点

  PARP抑制剂是一种靶向聚ADP核糖聚合酶 (Poly ADP-ribose Polymerase) 的癌症疗法。它是第一种成功利用合成致死 (Synthetic Lethality) 概念获得批准在临床使用的抗癌药物。它的原理不难理解:携带BRCA1或BRCA2种系基因突变(germline

根除癌症干细胞的Wnt抑制剂

  最近,一个团队——包括日本国立癌症中心(NCC)、日本理化学研究所生命科学技术中心(CLST)和日本Carna生物科学公司联合宣布,他们开发了一个新的小分子Wnt抑制剂,命名为NCB-0846。Wnt信号是癌症干细胞(CSC)发展的一条关键的通路。该抑制剂可为药物难治性大肠癌患者,提供一种新的治

MET抑制剂:癌症治疗早期试验前景良好

1984年,基因编码MET受体(c-met)于被克隆  1991年,分子生物学和生物化学实验确定了肝细胞生长因子(HGF,也被称为分散因子——SF)是MET的配体。MET是唯一已知的HGF受体。HGF与MET在质膜激活下游信号传导级联中结合,通过激酶结构域细胞质酪氨酸残基(Tyr1230,Tyr12

PI3K抑制剂—癌症治疗新选择

  在人类肿瘤细胞中,PI3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要,涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖,而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中,这条通路被异常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M

Ang Chem Int Ed:癌症相关酶类抑制剂首次发现

  近日有研究揭示,酸性酰胺酶(AC)在黑素瘤、肺癌及前列腺癌细胞中可以被正向调节,因此酸性酰胺酶或许就可以成为一种新型靶点来帮助开发新型合成型的抑制剂化合物来治疗上述癌症。刊登在本周的国际杂志Angewandte Chemie International Edition上的一篇研究论文中,来自加州

小分子抑制剂为癌症精准靶向提供新希望

  癌细胞内携带的BRCA1以及BRCA2基因突变一直是癌症治疗的关键靶向目标,但是能够特异性杀死BRCA基因缺失细胞的药物少之又少,而既能杀死上述细胞又不会引起药物抵抗的药物几乎没有。最近来自美国天普大学的科学家表示他们发现了一种小分子药物能够通过阻断癌细胞内一条备用DNA损伤修复途径特异性杀死B

PARP抑制剂有望治疗携带DNA修复故障的癌症

  近日,一篇发表在国际杂志Nature Cancer上的研究报告中,来自哈佛医学院等机构的科学家们通过对实验室细胞系和肿瘤模型进行研究发现,新生霉素能选择性地杀灭携带异常BRCA1或BRCA2基因的肿瘤细胞,而这些基因能帮助修复损伤的DNA,该药物甚至能有效治疗对诸如PARP抑制剂耐受的肿瘤细胞,

癌症对KRAS抑制剂产生耐药性怎么办?

  近来,靶向先前认为“不可成药”靶标的KRAS以及KRAS-G12C突变体抑制剂掀起一片研发热潮。然而,KRAS抑制剂并不是一劳永逸的“灵丹妙药”。癌症的耐药性是癌症治疗的一大难题。临床中经常可以遇到肿瘤组织在靶向疗法后明显变小,但不久又重新恶化的现象。安进最新的临床试验结果也表明接受KRAS-G

Galectin-3抑制剂有望治疗对KRAS上瘾的癌症

  尽管KRAS是与侵袭性癌症相关联的主要癌基因之一,但是旨在阻断KRAS功能的药物在临床环境中并不能够阻止癌症进展。到目前为止,KRAS仍然是“无药可靶向的(undruggable)”。   在一项新的研究中,来自美国加州大学圣地亚哥分校医学院的研究人员报道大约一半的起源自KRAS突变的肺癌和胰

科学家发现热激蛋白抑制剂 或可用于癌症治疗

  有研究发现热激蛋白Hsp90能够帮助参与癌症进展的信号蛋白进行正确折叠,因此成为癌症治疗干预的一个新靶点得到科学家们关注。天然鱼藤酮类化合物鱼藤素是Hsp90的一种抑制剂,但该化合物的神经毒性大大限制了其作为抗癌药物在临床领域的应用前景。  近日,来自首尔大学的研究人员在国际学术期刊cancer