关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收，随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯，肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子，大多数代谢产物从尿中排出，而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时，双硫仑及其代谢产物平均达峰时间为8～10h。但是双硫仑及其代谢产物血浆浓度个体间差异较大，这种差异可能由于双硫仑的强脂溶性、与血浆蛋白的结合力各不相同及肝肠循环造成的。 对于严重酗酒者大多数实验研究表明双硫仑可减少患者的依赖性，但也有少数持不同意见，还有人建议使用纳曲酮替代双硫仑，消除双硫仑-酒精的剧烈反应，让患者达到逐步戒酒的目的。......阅读全文
关于双硫仑的药代动力学介绍
口服双硫仑主要在胃肠道吸收，随后很快被红细胞中谷胱甘肽还原成其单体二乙二硫氨甲酯，肝脏中也同时进行此反应。其单体在肝中代谢成为葡糖苷酯或甲酯、二硫化碳、二乙胺及硫酸根离子，大多数代谢产物从尿中排出，而二硫化碳由呼吸系统排出。 双硫仑的表观半衰期为7.3。给药剂量为250mg时，双硫仑及其代谢产
关于氯普唑仑的药代动力学介绍
口服起效时间约30min，持续时间为6～8h。口服后约1～2h血药浓度达峰值。曲线下面积为每小时每毫升25.5～144ng。口服1～2mg的氯硝唑仑，其曲线下面积与剂量相关（有个体差异）。口服片剂的生物利用度（F）为80%。总蛋白结合率为80%。主要活性代谢产物哌嗪-氮-氧化物占氯硝唑仑代谢物的
关于双硫仑的基本介绍
双硫仑（disulfiram），又名二硫化四乙基秋兰姆、双硫醒、促进剂TETD，是一种有机化合物，化学式为C10H20N2S4，是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的目的，也可用作天然橡胶、丁苯橡胶、丁腈橡胶、丁基橡胶、顺丁橡胶及胶乳的超促进剂和硫化剂，
关于硫喷妥钠的药代动力学介绍
静注后约90%迅速（1min内）分布于血液灌流量大的脑、心、肝、肾等组织中，血中浓度急速下降。随后骨骼肌内的浓度逐渐上升，脑等组织中的浓度下降，最后蓄积于脂肪组织中，于是脑中浓度较快的降至麻醉水平以下而苏醒。在体内的稳态分布容积为1.4～3.3L/kg，血浆蛋白结合率达72%～86%，血浆中t1
关于双硫仑的药理作用介绍
双硫仑单独应用无明显毒性，作为戒酒药其本身对酒精代谢也无明显影响。乙醇在体内被酒精脱氢酶氧化成乙醛，乙醛很快再被乙醛脱氢酶氧化。双硫仑的某些代谢产物不可逆地抑制胞质内和线粒体内的乙醛脱氢酶，使饮酒者血中乙醛浓度升高5～10倍，产生强烈的不适感，让嗜酒者转而对饮酒产生厌恶和恐惧心理，从而放弃酗酒而
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂，或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时，尤其与食物同服时，吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全，2h可达血药峰值，但首过代谢明显，进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时，蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中，一直可以保
硫糖铝的药代动力学
硫糖铝口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子，胃肠道吸收仅5%，作用持续时间约5h。主要随粪便排出，少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。
关于硫酸双肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低，因药物在进入循环前，已在肠壁和肝中消除其大部分，主要代谢途径是乙酰化、羟基化和结合反应。根据病人对肼屈嗪乙酰化代谢速度，可分为快乙酰化型与慢乙酰化型，前者对吸收药物迅速代谢，生物利用度约为30%，后者则代谢缓慢，生物利用度为50%，肼屈嗪
关于双硫仑的分子结构数据介绍
一、分子结构数据 摩尔折射率：86.39 摩尔体积（cm3/mol）：246.0 等张比容（90.2K）：675.7 表面张力（dyne/cm）：56.9 极化率（10-24cm3）：34.24 [2] 二、计算化学数据 疏水参数计算参考值（XlogP）：无 氢键供体数量：0
关于盐酸地尔硫卓缓释胶囊的药代动力学介绍
本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达92%）。单剂口服本品120mg后2-3小时可测到血浆药物浓度．6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5-7小时。 当每日剂量由120mg增至240mg，其AUC增加2。6倍。当每日剂量由240mg增至360mg，其AUC增加
关于地高辛的药代动力学介绍
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
关于氯胺酮的药代动力学介绍
氯胺酮t1/2α为7～17min，稳态分布容积为3L/kg，血浆蛋白结合率为45%～50%。静脉注射后首先进入脑组织，脑内浓度可高于血浆浓度的6.5倍。肝、肺和脂肪内的浓度也较高，重分布明显。t1/2β为2～3h。主要经肝脏生物转化成去甲氯胺酮，再继续代谢成无活性化合物，去甲氯胺酮仍有镇痛作用，
关于酚妥拉明的药代动力学介绍
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
关于氟康唑的药代动力学介绍
口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。空腹口服该品约可吸收给药量的90%。单次口服该品100mg，平均血药峰浓度（Cmax）为4.5～8mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内水分总量。该品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液
关于普伐他汀的药代动力学介绍
普伐他汀口服吸收快，达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算，平均普伐他汀品服吸收率为34%，绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收，降低其生物利用度，但进餐食时服药或餐前一小时服药，其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66)，肝脏是胆固醇合成
关于西米替丁的药代动力学介绍
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度（cmax）为1.44μg/mL，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。本品广泛分布于全身组织（除脑
关于霉酚酸的药代动力学介绍
1、吸收 Bullingham等认为，无论口服或静脉给药，MMF均能快速且广泛地被机体吸收，并在循环前完全代谢为其活性产物MPA。两种给药途径的MPA药时曲线基本相似。平均MPA达峰时间（tmax）约为1h。平均MPA半衰期（t1/2）约为17h，提示每日两次用药较为适当。两种给药途径的MPA
关于卡托普利的药代动力学介绍
1、片制：口服吸收迅速，约15min起效，1h血药浓度达峰值，分布广泛，可透过胎盘，并可移行进入乳汁。生物利用度60%，蛋白结合率约30%，t1/2为4h，作用维持6—8h。增加剂量可延长作用时间，而不增强降压作用。在肝内代谢，代谢物和原形药物从尿中排泄。 2、注射液：本品注射起效迅速，血循环
关于利福平的药代动力学介绍
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有
关于酮康唑的药代动力学介绍
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400
关于双硫仑的不良反应和禁用慎用介绍
不良反应 单独应用双硫仑，不良反应较轻，可能引起痤疮样皮疹，荨麻疹，疲乏，震颤，不安，头痛，眩晕，口中有大蒜味或金属味，轻度胃肠不适。 禁用慎用 心肌病、冠心病、精神病及对双硫仑过敏者禁用。
使用双硫仑的注意事项介绍
由于药物自体内排出缓慢，故应警告患者服药期间甚至在停药后1～2周内饮用含有酒精的饮料均可出现上述反应，因此此药适用于有强烈戒酒愿望的自觉戒酒者。双硫仑不能连续使用超过3个月，以避免蓄积作用。 少数人可有低血压及阳萎。周围神经炎、精神病和酮血症也见有报道。
关于血卟啉的药代动力学介绍
正常小鼠静脉注射本品经同位素H标记的样品溶液，1h后，各组织中放射性含量达到高峰，组织分布顺序为肺>肝>肾>血>胃>肠>脾>心>肌肉>胸腺>脑>骨。S180荷瘤小鼠的组织分布顺序与正常鼠大致相同。在组织中放射性最高的第1小时，肿瘤中的含量为以上12种组织中的第8～9位，放射性下降较慢，到第72小
关于普鲁卡因胺的药代动力学介绍
口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因
关于氯霉素的药代动力学介绍
本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度较高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中，脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜有炎症时，可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者可达50%～99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循
关于交沙霉素的药代动力学介绍
交沙霉交沙霉素口服吸收迅速。健康人单剂口服交沙霉素1.0g，0.75～1h后达峰值浓度，约为2.7～3.2mg/L。药物吸收后在体内分布广泛，组织浓度高。在肺、脾、肾、皮肤、胸腔、精液、前列腺中的浓度远比血液中浓度高，可达最低抑菌浓度（MIC）的数倍以上；在吞噬细胞中的浓度是血药浓度的20倍。交
关于地高辛片剂的药代动力学介绍
本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心苷，其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度：片剂为60%～80%，口服起效时间0.5～2小时，血浆浓度达峰时间2～3小时，获最大效应时间为4～6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。分布：吸收后广
关于青霉胺的药代动力学介绍
本药口服后约57%经胃肠道吸收(患胃肠疾病时可影响本药的吸收)，血药浓度达峰时间约为2小时。药物吸收后分布至全身各组织，但主要分布于血浆和皮肤，可透过胎盘。本药大部分在肝脏代谢，青霉胺吸收后数小时内可由尿中排出(24小时可排出 50%)，20%可随粪便排出。尿中排出的主要形式为二硫化物，一次静脉
关于尼群地平的药代动力学介绍
口服吸收良好，达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积（Vd）为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降，60min舒张压开始下降，降压作用在口服后1～2h最大，持续6～8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢
关于麦迪霉素的药代动力学介绍
该品口服吸收较好，约1h达血药峰浓度，该品能迅速进入大多数组织和体液，且浓度较高，许多组织如肺、脾、肾、肝、胆、皮下等药物浓度可高于加药浓度。该品大部分经分泌进入胆汁，胆汁中浓度较高，小部分经肾脏排出，尿中药物浓度较低。不能透过正常脑膜。半衰期约为2.5h。