新糖尿病药物:一次注射能维持5天正常血糖水平

英国《自然》旗下新刊《自然·生物医学工程》近日在线发表的一篇论文,描述了一种由全新方法合成的不含抗原的糖尿病药物,不但能大幅延长药物在小鼠体内的作用时间,还消除了患者体内有预存抗体导致的药物副作用。 在以往研究中科学家们发现,用惰性的生物相容性聚合物,譬如聚乙二醇(一种灵活的链状分子,也被称为PEG)来修饰药物,能减少药物与免疫系统的相互作用。一些常用药都使用了PEG修饰,但长期接触PEG会导致免疫系统对其产生抗体,从而降低PEG修饰药物的临床疗效,并增加副作用风险。 此次,美国杜克大学生物医学工程科学家阿苏托什·契科蒂及其同事发现,含聚合物的乙二醇短链可以组成灵活的棒状分子刷,将其添加到Ⅱ型糖尿病药物exendin-4中,就能消除修饰药物对患者来源的PEG抗体的反应。 研究人员还发现,改进后的聚合物修饰药物,在血液中的循环时间更长。实验显示,在小鼠中,一次注射就能在5天内(120小时)维持正常的血糖水平,而原来......阅读全文

PEG修饰及其修饰GLP1的意义

PEG修饰是一个使多肽或蛋白质在治疗或生物技术方面的效力得以提高的重要过程。当PEG以适当的方式连接在蛋白质或多肽上时,它能改变许多的特征,而主要的生物活性功能,如酶活性或特异结合位点,可以保留下来。PEG修饰通过如下几种途径改善药物的性能。首先,PEG连接在蛋白质或多肽的表面上,提高了它的分子大小

修饰性PEG的用途介绍

聚乙烯亚胺在细胞培养中可增强黏附力较弱的细胞的黏附力。PEI是阳离子聚合物,细胞外表面的负电荷附着到覆盖有PEI的培养皿底面,为细胞和平板之间提供了更强的附着力。不过,聚乙烯亚胺有很强的细胞毒性。聚乙烯亚胺是历史上继多聚赖氨酸之后发现的第二种聚合物转染试剂。PEI能将DNA缩合成带正电荷的微粒,这些

多肽PEG聚乙二醇修饰

PEG修饰,即聚乙二醇修饰,又称聚环氧乙烷修饰,是将PEG通过化学方法偶联到蛋白质或多肽分子上,从而提升多肽活性的一种方法。自Davies 1977年用PEG 修饰牛血清白蛋白以来, PEG修饰技术广泛应用于多种蛋白质和多肽的化学修饰。 PEG修饰具有延长半衰期、降低或消失免疫原性、减少毒副作用以及

蛋白质PEG化修饰与纯化

聚乙二醇具有较广的分子量分布,随着平均分子量的不同,性质也产生差异,当分子量小于1000Da时,聚乙二醇是无色无臭粘稠的液体,高分子量的聚乙二醇则是蜡状白色固体,固体聚乙二醇的熔点正比于分子量,逐渐接近67℃的极限。毒性随分子量的增加而减少,小于400Da的 PEG在体内会经乙醇脱氢酶降解成有毒的代

聚乙二醇(PEG)修饰剂简介

   聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,亲水性,且无免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG经过多年应用于食品业、化妆品业和制药业证明没有毒性。常用来修饰蛋白质、多肽、酶等生化药物和生物医用材料。修饰后的蛋白质和多肽等药物主要的生物学功能保持不变,并且获得很多有利的性质。    化

聚乙二醇(PEG)修饰剂简介

   聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,亲水性,且无免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG经过多年应用于食品业、化妆品业和制药业证明没有毒性。常用来修饰蛋白质、多肽、酶等生化药物和生物医用材料。修饰后的蛋白质和多肽等药物主要的生物学功能保持不变,并且获得很多有利的性质。    化

聚乙二醇(PEG)修饰剂简介

   聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,亲水性,且无免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG经过多年应用于食品业、化妆品业和制药业证明没有毒性。常用来修饰蛋白质、多肽、酶等生化药物和生物医用材料。修饰后的蛋白质和多肽等药物主要的生物学功能保持不变,并且获得很多有利的性质。    化

聚乙二醇(PEG)修饰剂简介

聚乙二醇(PEG)具有良好的生物、血液相容性,亲水性,且无免疫原性,而分子量大于1000 Da的PEG经过多年应用于食品业、化妆品业和制药业证明没有毒性。常用来修饰蛋白质、多肽、酶等生化药物和生物医用材料。修饰后的蛋白质和多肽等药物主要的生物学功能保持不变,并且获得很多有利的性质。化学药物或蛋白

聚乙二醇修饰剂(PEG修饰剂)及其他衍生物(一)

  一、聚乙二醇修饰剂    近年来,蛋白质多肽等生物大分子药物和天然产物药物分子被越来越多的应用于疾病治疗领域,极大地推动了医药事业的发展。然而,生物大分子在药用过程中的作用却由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定药理毒性等问题被大大限制。为有效解决该问题,国家生化工程技术研

聚聚乙二醇修饰剂(PEG修饰剂)及其他衍生物

一、聚乙二醇修饰剂 近年来,蛋白质多肽等生物大分子药物和天然产物药物分子被越来越多的应用于疾病治疗领域,极大地推动了医药事业的发展。然而,生物大分子在药用过程中的作用却由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定药理毒性等问题被大大限制。为有效解决该问题,国家生化

聚乙二醇修饰剂(PEG修饰剂)及其他衍生物(二)

          分枝型PEG修饰G-CSF 、直链型PEG修饰G-CSF及未修饰G-CSF 的药代动力学比较,分枝型PEG修饰产物半衰期可提高5倍以上。PEG-PTS修饰G-CSF的HPSEC检测,证明其具有高的修饰选择性,且活性保持60%以上           mPEG-hydrazide修

连接桥改变PEG修饰葡激酶药用性质研究获进展

  聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修饰技术已经被广泛应用于改善蛋白质药物的理化性质和药用功能。PEG修饰可有效提高蛋白质药物在体内的循环半衰期、增强其对蛋白水解酶的抗性、降低免疫原性。但是,由于PEG链对蛋白质表面的空间屏蔽作用,影响了蛋白质药物与其受体的相互作用,从

经peg修饰后的纳米结构脂质载体有什么优点

【经PEG修饰后的纳米结构脂质载体的优点】PEG化学修饰是修饰纳米载体最常用的方法。经PEG修饰后的NLC亲水性增强.可阻止RES对NLC的吞噬.从而延长NLC在体内的循环时间,并对体内非RES的特异组织产生靶向作用。在过去几十年里,难溶性或水不溶性药用活性成分(APIs)制剂的发展一直是制药技术领

新糖尿病药物:一次注射能维持5天正常血糖水平

  英国《自然》旗下新刊《自然·生物医学工程》近日在线发表的一篇论文,描述了一种由全新方法合成的不含抗原的糖尿病药物,不但能大幅延长药物在小鼠体内的作用时间,还消除了患者体内有预存抗体导致的药物副作用。   在以往研究中科学家们发现,用惰性的生物相容性聚合物,譬如聚乙二醇(一种灵活的链状分子,也被称

天津专项“PEG修饰蛋白质药物技术及产业化”-通过中期考核

  4月30日,中科院北京分院滕启治副处长等代表科技合作处对过程工程研究所承担的中国科学院支持天津滨海新区建设科技行动计划项目“PEG修饰蛋白质药物技术及产业化”进行了中期考核。  该项目由过程工程所、天津派格生物技术有限公司和天津药研院共同完成,旨在推动天津滨海新区长效蛋白药物的产

PEG是什么

1、PEG是聚乙二醇英文名polyethylene glycol的缩写,是一种化学药品,被广泛的应用于化妆品行业。化学结构由环氧乙烷聚合而成。液体PEG采用200Kg镀锌桶包装;膏状PEG采用50Kg广口桶包装;固体PEG采用25Kg塑料衬里纸板桶或编织袋包装。该品无毒、难燃,可按一般化学品运输规定

生长激素拮抗剂N末端PEG药效学研究获进展

  生长激素拮抗剂(GHA)是生长激素的类似物,可通过阻止生长激素与其受体的结合,降低血浆胰岛素样生长因子1(IGF-I)的水平,从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而,GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟,限制了GHA的临床应用。聚乙二醇(PEG)修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而,由于

ESI-QTOF质谱分析PEG化蛋白药物方法简介

PEG修饰蛋白及多肽类药物后,可在不产生毒性、不损害药效的情况下,通过增加蛋白类药物的溶解性、减少免疫原性、增加稳定性、延长体内药物半衰期等功效增强大分子药物的疗效。PEG的这种功效在1970年代后期被发现,到了1990年PEG化修饰的Adagen被美国FDA批准,至今已有若干个PEG修饰的大分子药

ESI-QTOF质谱分析PEG化蛋白药物方法简介

  PEG修饰蛋白及多肽类药物后,可在不产生毒性、不损害药效的情况下,通过增加蛋白类药物的溶解性、减少免疫原性、增加稳定性、延长体内药物半衰期等功效增强大分子药物的疗效。PEG的这种功效在1970年代后期被发现,到了1990年PEG化修饰的Adagen被美国FDA批准,至今已有若干个PEG修饰的大分

PEG-PRECIPITATION-OF-PCR-PRODUCTS

PEG PRECIPITATION OF PCR PRODUCTSThis protocol can be used instead of EXO/SAP for removing excess primers and nucleotides from PCR products before cyc

揭示糖尿病新机制还得从这类修饰入手(一)

原文:Phosphoproteomics Reveals the GSK3-PDX1 Axis as a Key Pathogenic Signaling Node in Diabetic Islets原文链接:https://doi.org/10.1016/j.cmet.2019.02.012不知

揭示糖尿病新机制还得从这类修饰入手(二)

02、组学生信分析发现糖尿病小鼠胰岛中信号通路重构为了探讨调控磷酸化蛋白质组水平变化的机制,作者对db/db胰岛中显著变化的激酶底物motif进行分析(图2A)。结果显示,与高营养素诱导mTOR激活一致,p70S6K底物motif显著富集,而AMPK motif下调表达。其他激酶motif,

ESI-QTOF质谱分析PEG化蛋白药物方法

PEG修饰蛋白及多肽类药物后,可在不产生毒性、不损害药效的情况下,通过增加蛋白类药物的溶解性、减少免疫原性、增加稳定性、延长体内药物半衰期等功效增强大分子药物的疗效。PEG的这种功效在1970年代后期被发现,到了1990年PEG化修饰的Adagen被美国FDA批准,至今已有若干个PEG修饰的大分子药

糖尿病肾病,如何选择降压药?

  糖尿病肾病是糖尿病最主要的微血管并发症之一,是目前引起终末期肾病的首要原因。本文主要对糖尿病肾病如何选择合适的降压药进行探讨。图片来源于网络  一、浅谈血压控制与糖尿病肾病  血压升高是加速糖尿病肾病进展的重要因素,也是决定患者心血管病预后的主要风险因素。2型糖尿病患者,收缩压如果超过140mm

《自然》及子刊综览

不含抗原的隐形糖尿病药物 《自然生物医学工程》近日在线发表的一篇论文描述了一种方法,可在小鼠中延长一种II型糖尿病药物的作用时间,并消除了体内有预存抗体的病人中常见的药物副作用。 用惰性的生物相容性聚合物——比如聚乙二醇(一种灵活的链状分子,也被称为PEG)修饰药物能减少药物与免疫系统

影响PEG融合的因素

答:1. PEG的分子量与浓度: 细胞融合效果与PEG的分子量及其浓度成正比;但PEG的分子量越大、浓度越高, 对细胞的毒性也就越大。为了兼顾二者,在实验时常常采用的PEG分子量一般为1000~4000,浓度一般为40~60%。2. PEG的pH值: 经验证,PEG的pH值在8.0~8.2之间融合效

长循环脂质体磷脂DMGPEG2000的图谱信息与应用进展

DMG-PEG2000,作为一款脂质新材料,随着RNA脂质体疫苗而逐渐为大家所熟知,不过它也是长循环脂质体磷脂,英文全名1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000,中文名可对应翻译为二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000,

美药管局打击“非法”糖尿病产品

  美国食品和药物管理局7月23日发表声明说,该机构正采取行动从市场上清除15家公司生产的糖尿病产品。该局说,这些产品存在虚假宣传等问题,一些产品还含有可能对人体有害的成分。   美药管局说,这15家公司的产品主要通过网络和零售店销售,大体分为4类:“天然”药品、膳食补充剂等、未经批准销售的

两药联用可增加糖尿病疗效

  项名为ENSURE(比较阿格列汀与格列吡嗪在与二甲双胍联用两年的疗效与安全性的持久性试验)的研究,近日在第73届美国糖尿病学会年会(ADA)上发布。   该研究历时2年,旨在获得有关阿格列汀在治疗II型糖尿病患者的疗效和安全性方面的新数据。ENDURE研究是一项多中心的随机双盲活性对照研究,由

默沙东、辉瑞糖尿病药Steglatro获批上市

  日前,美国FDA批准了默沙东(MSD)和辉瑞(Pfizer)的Steglatro(ertugliflozin)上市,治疗2型糖尿病。这不仅是短短1个月里获批的第二款糖尿病新药,更是美国FDA在今年批准上市的第45款新药。这一数字也追平了20年来的最高纪录。  这款获批新药所治疗的2型糖尿病是全世