药代动力学研究在新药研发中的应用02
2.3 ADME过程的体外预测方法 面对大量的化合物，除了对其进行体内药代动力学研究以外，更多的药物在设计之初就对其进行体外预测，利用药物的理化性质的常数和体外渗透、代谢等实验预测化合物的药代参数，为进一步的结构改造和体内实验提供数据参考，粗筛待选化合物。 2.3.1 吸收模型预测 许多化合物虽然在体内有较好的活性，但是缺乏合适的吸收性能而无法进入临床，因此对药物通过体内各种生物膜和屏障的预测可以减少复杂的实验，用较为简单的参数进行描述。 药物在正辛醇和水中的分配系数（IgP）是预测药物吸收性能的主要参数，除此以外还和药物的分子大小以及形成氢键的能力有关。对于口服药物的小肠吸收预测主要有数学模型和细胞模型两种。 由于细胞膜的类脂性质，只有透过类脂膜，药物才能被细胞吸收进入血液循环。IgP反映的是药物真实的脂水分配系数，表观分配系数（IgD）是一种 pH依赖性的分配系数，一般用正辛醇与缓冲液中的分配......阅读全文
第九届南京国际药代会2019 Nanjing International DMPK Symposium
2019年6月28日，第九届南京国际药代会（2019 Nanjing International DMPK Symposium）于玄武湖畔风景秀丽的曙光国际大酒店顺利召开。本次大会由中国药理学会药物代谢专业委员会（CSSX）和南京国际药代会组委会主办，江苏万略医药科技有限公司承办。大会为期三天，包括
多肽类药物的药代动力学研究
蛋白多肽类药物的体内检测难度很大，要求检测方法应具有高度的专属性，以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性，而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体，已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
第六届北京地区药代论坛 关注精准药物治疗和新药研发
分析测试百科网讯 2016年11月19日，第六届北京地区药物代谢与药代动力学学术论坛在首都医科大学举行，论坛由SCIEX公司独家赞助，来自政府机构、高校、科研院所、医院及医药企业的专家学者150余人参加了此次论坛。第六届北京地区药物代谢与药代动力学学术论坛现场 会议由军事医学科学院毒物药物研究
非线性药代动力学
药物消除有特异性和饱和性。药物浓度低时，为一级代谢，药物浓度较高时，呈饱和状态，为零级代谢。非线性代谢的药物，其半衰期不是常数，随给药剂量的增大而增大，另外，血药浓度与给药剂量不完全成正比，较高浓度时，再给较小的剂量，也会使血药浓度有大幅度的增加，容易产生药物中毒。
利福平的药代动力学
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治
泼尼松的药代动力学
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。
地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活
可的松的药代动力学
可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素，本身无活性，需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收，约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松，其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。
地高辛的药代动力学
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
什么是药代动力学
更简单的来讲，药代动力学是研究药物进入人或动物体内后，机体对药物的作用的研究。而药效动力学是研究药物进入机体后，药物对机体的作用。药代动力学的目的是：搞清楚药物在体内的过程，重要的是量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的，是安全的，是可以认为监控、调整的！