药代动力学研究在新药研发中的应用02
2.3 ADME过程的体外预测方法 面对大量的化合物，除了对其进行体内药代动力学研究以外，更多的药物在设计之初就对其进行体外预测，利用药物的理化性质的常数和体外渗透、代谢等实验预测化合物的药代参数，为进一步的结构改造和体内实验提供数据参考，粗筛待选化合物。 2.3.1 吸收模型预测 许多化合物虽然在体内有较好的活性，但是缺乏合适的吸收性能而无法进入临床，因此对药物通过体内各种生物膜和屏障的预测可以减少复杂的实验，用较为简单的参数进行描述。 药物在正辛醇和水中的分配系数（IgP）是预测药物吸收性能的主要参数，除此以外还和药物的分子大小以及形成氢键的能力有关。对于口服药物的小肠吸收预测主要有数学模型和细胞模型两种。 由于细胞膜的类脂性质，只有透过类脂膜，药物才能被细胞吸收进入血液循环。IgP反映的是药物真实的脂水分配系数，表观分配系数（IgD）是一种 pH依赖性的分配系数，一般用正辛醇与缓冲液中的分配......阅读全文
简述辛伐他汀的药代动力学
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织，辛伐他汀的大部分经肝组织吸收，主要作用在肝脏发挥，随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现，而其中95%可与血浆蛋白结合。
异烟肼片的药代动力学
本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0～10%。口服1～2小时血药浓度可达峰值，但4～6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2为0.5～1.6小时，慢乙酰化者为2～5小时
利福平胶囊的药代动力学
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可
氢化可的松的药代动力学
氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血
土霉素的药代动力学
盐酸土霉素口服吸收不完全（约可吸收30%-58%），分布容积约为0.9-1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛，可渗入胸腔积液、腹腔积液中，也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但不易透过血-脑脊液屏障，因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、
氢化可的松的药代动力学
氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后
霉酚酸酯的药代动力学
口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成份 MPA 。口服平均生物利用度为静脉注射的 94%( 根据 MPA 曲线下面积 ) ，口服后在循环中测不出 MMF 。肾移植病人口服 MMF ，其吸收不受食物影响，但进食后血 MPA 峰值将降低 40% 。由于肠肝循环作用，服药后 6-12 小时将出现第二个血浆
简述依那普利的药代动力学
口服本品后吸收约60%，吸收不受胃肠道内食物的影响。本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品一剂后，
雷尼替丁胶囊的药代动力学
口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度 (F) 约为 50% ，血药浓度达峰时间( T max ) 1～2 小时，血浆蛋白结合率为 15%±3% ，有效血浓度为 100ng/ml ，在体内分布广泛，表观分布容积 (Vd) 为 1.1～1.9L/Kg ，且可通过血 -脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓
庆大霉素的药代动力学
肌注后吸收迅速而完全。局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。吸收后主要分布于细胞外液，其中5～15%再分布到组织中，在肾皮质细胞中积蓄，该品可穿过胎盘。分布容积为0.2～0.25L/kg(0.06～0.63L/kg)。尿液中药物浓度高。支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下腔、眼组织以及房水中含
简述酚妥拉明的药代动力学
酚妥拉酚妥拉明口服疗效较差，并可能通过肝脏首次代谢，静注迅即生效，停止静注后，作用在数min内即可消失。静脉输注10mg，峰值血浓度为0.11μg/mL。血清蛋白结合率为54%。能产生广泛的代谢变化，平均13%以原形物从尿液中排出。明显的代谢产物是羟基苯衍生物，它占剂量的17%。口服酚妥拉明对代
氨苄西林的药代动力学
肌内注射0.5g后，于0.5～1小时达到血药峰浓度12μg/mL；静脉注射0.5g后，15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中，且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障，但透过血．脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为20
氢化可的松的药代动力学
氢化可的松口服吸收快而完全，tmax为1～2h，每次服药可维持8～12h。磷酸酯或琥珀磷酸酯水溶性增加，肌内或皮下注射后迅速吸收，tmax为1h。但醋酸氢化可的氢化可的松的溶解度很差，一般用其混悬液。肌内注射吸收缓慢，每次注射可维持24h。如作关节腔内注射，每次注射可维持约1周。氢化可的松进入血液后
简述地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为
泼尼松龙的药代动力学
本品极易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，无须经肝脏转化即发挥其生物效应。口服后约1～2小时血浆血药浓度达峰值，t1/2为2～3小时。在血中本品大部分与血浆蛋白结合（但结合率低于氢化可的松），游离型和结合型代谢物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。
药代动力学基本概念
药物代谢动力学是应用动力学原理研究药物在在体内的变化过程，即药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程速度的科学。药代动力学是用数学模型和公式研究体内药物。1.吸收速度常数（Ka）表示药物在使用部位吸收入大循环的速度。Kα值增大，血药浓度的峰值也升高，但峰时减少。2.吸收分数（F）表示药物进入体循环的量
雄激素的药代动力学
雄激素，其实是一系列激素的总称，具体包括睾酮、雄烯二酮和去氢表雄酮，其中产量最多、作用最强的是睾酮。男人的雄激素主要由睾丸分泌，女人虽然没有睾丸，但卵巢与肾上腺都有产生雄激素的功能，医学上称为腺内合成。另外，脂肪、肌肉等组织也通过腺外合成，产生少量雄激素。 雄激素能让女性的皮脂增多，形成特有的
安捷伦助力原研药、仿制药、生物药研发与行业法规标准
创新药物的研发是从医药大国转变为医药强国的必由之路。与国家“加快转变经济发展方式,推动产业结构优化升级”规划相呼应，国家在鼓励药物创新方面给予了政策上的大力支持。与“十一五”相比，“十二五”规划中, 重大新药研发、创制领域专项的投入力度加倍，体现出国家鼓励创新药研发,并引导企业向制药产业链上
多功能酶标仪的适用范围
1、DNA/RNA/蛋白质测试及定量。 2、所有微孔板的ELISAs、酶动力学，测试药物解离代谢测试。 3、细胞毒及细胞发育、死亡测试。 4、Caspase-3 以及蛋白酶测试。 5、cAMP的结合位点测试。 6、IMAP激酶测试（激酶药物筛选）。 7、Intrinsic trypt
多功能酶标仪的适用范围
1、DNA/RNA/蛋白质测试及定量。2、所有微孔板的ELISAs、酶动力学，测试药物解离代谢测试。3、细胞毒及细胞发育、死亡测试。4、Caspase-3 以及蛋白酶测试。5、cAMP的结合位点测试。6、IMAP激酶测试（激酶药物筛选）。7、Intrinsic tryptophan荧光测试。8、绿色
新冠疫情难挡北京药代盛会－前沿技术助力临床风险评估
分析测试百科网讯 2021年12月11日，由北京药理学会药代专业委员会主办、北京友谊医院承办，第十一届北京地区药物代谢与药代动力学学术论坛隆重召开，根据防疫要求,会议采取线上直播的方式。此届论坛以新药研发临床前到临床转化过程中药代动力学评价和研究以及创新药早期临床试验中关键问题及其解决方案为议题
上海药物所药化党总支：勇当新药研发的坚强后盾
2015年，上海药物所药物化学研究室年实现7个新药项目的转让，转让金额近4亿人民币，其中1个已经获得国家食药局颁发的新药临床试验批件，4个新药正审批当中。 今年七一前夕，药化党总支被授予中科院上海分院先进基层党组织称号。药化党总支书记张翱研究员在接受《中国科学报》记者采访时表示，药物化学党
李敬来博士：药代发现早期系列化合物的药代特性快速评价
2013年12月8日，第四十期质谱沙龙活动在北京朝阳医院顺利举办，来自北京师范大学、北京朝阳医院、中科院微生物所、空军总医院的百余名专家学者齐聚一堂共同参加了此次沙龙活动。军事医学科学院毒物药物研究所 李敬来博士 沙龙期间，来自军事医学科学院毒物药物研究所的李敬来
初识：创新药I期临床申请须要研究的“药理毒理”内容！
前言：创新药，在确定候选药物过程中，无论是预试验、还是正式试验，都需要药理毒理数据的及时支撑，以供判断如何进行下一阶段的开发工作，亦或终止开发……近年来，随着我国新药开发的广泛铺开，I期临床申请所需要做的药理毒理等安全性评价工作不再神秘，已形成了系统的SOP。但毕竟隔行如隔山，合成/质量/制剂等
新药的诞生和上市
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方达(Frontage)：全球型全方位药物研发外包服务公司
方达(Frontage)医药(中国)有限公司是一家以美国为基础的全球性CRO公司，为药物开发的每一个阶段提供全面服务。2012年4月25-27日，方达(Frontage)参加了上海浦东新区淳大万丽酒店召开的第三届中国上海化学与药物结构分析会议(Chemical
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药物申报IND处于新药研发哪个环节？
作者：药渡链接：https://www.zhihu.com/question/267087191/answer/318158551来源：知乎著作权归作者所有。商业转载请联系作者获得授权，非商业转载请注明出处。创新药物从结构设计到发现、再到最终的获批上市，经历的是一个充满荆棘的系统的炼狱过程。简要的说
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多功能酶标仪的适用范围：1.DNA/RNA/蛋白质测试及定量。2.Delfia(分布镧系荧光免疫分析)测试。3.细胞毒及细胞发育、死亡测试。4.Caspase-3 以及蛋白酶测试。5.cAMP的结合位点测试。6.IMAP激酶测试(激酶药物筛选)。7.亲油性基团测试。8.绿色荧光蛋白的测试。9.FRE
菊糖的药代动力学介绍
菊糖注入人体内,主要分布在细胞外液间,并不进入细胞内。经静脉注入血流后,由肾小球滤过,以原形排泄于尿中。肾小管对它既无重吸收,也不分泌。胆汁中仅有痕量存在。给分娩期妇女静注后,可穿越胎盘,出现于羊水、脐血和胎儿的尿液中。其t1/2为0.53～1.7h。