新药筛选基本方法
一、 随机筛选是最经典的药物筛选方式，在历史上曾发挥过重要作用，特别在50～60年代较为变通。它用一个或多种生物试验手段评筛化合物或自然资源。现在应用的许多有效治疗药物都是通过随机筛选得到的。随机筛选典型代表，如利用细菌培养法从自然资源中筛选抗菌素，利用瘤株细胞培养法从多种来源的化学物质中筛选抗癌药物；７０年代后利用受体（竞争）结合法随机筛选神经－精神性药物等。随机筛选发现新药的机率较低，据统计，筛选８００个化合物可发现一个有活性化合物，一个投放市场的药物，常需筛选上万个化合物，例如美国国家肿瘤研究所（ＮＣＩ）每年筛选一万个化合物，连续９年，只有一个成为上市药物。尤其早期（５０～６０年代）随机筛选常用整体动物试验方法，不但速度慢、所获信息少、耗资巨大，且不能有效地利用化合物资源。因此，随机筛选遭到冷落，新药研制部门，特别是药物产业部门很少依靠随机筛选做为发现新药的主要手段。随着筛选技术方法的进步和自动化技术在药物筛选中的应用......阅读全文
抗肿瘤药物研究及新药筛选
提 纲 一、化疗药物的发展 二、肿瘤的药物治疗 三、抗肿瘤药物筛选及评价 四、体外抗肿瘤活性试验 五、体内抗肿瘤活性试验 一、化疗药物的发展 • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，
抗肿瘤药物研究及新药筛选
提 纲 一、化疗药物的发展 二、肿瘤的药物治疗 三、抗肿瘤药物筛选及评价 四、体外抗肿瘤活性试验 五、体内抗肿瘤活性试验 一、化疗药物的发展 • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，
抗肿瘤药物研究及新药筛选（三）
b、Decoy核酸Decoy核酸是与靶转录因子具有高亲和性的双链寡聚核酸 ,通过竞争性抑制转录因子与调控区域的结合 ,调控转录来改变下游基因的异常表达 ,从而抑制肿瘤恶性增殖 .体外筛选结合转录因子AP2的decoy核酸药物 ,结果OG03对多种肿瘤细胞生长有显著的抑制作用 ,在异植人肿瘤细胞N
抗肿瘤药物研究及新药筛选（二）
原理：原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的，开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物（称为TA 抑制剂），是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物：angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内
抗肿瘤药物研究及新药筛选（一）
提 纲一、化疗药物的发展二、肿瘤的药物治疗三、抗肿瘤药物筛选及评价四、体外抗肿瘤活性试验五、体内抗肿瘤活性试验一、化疗药物的发展• 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。• 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，化疗学有了发展。• 60年代认识到肿瘤细胞动力学及化疗药药代动
抗肿瘤药物研究及新药筛选（五）
4、磺酰罗丹明染色法 试验原理：SRB是一种蛋白质结合染料，粉红色，可溶于水。 SRB可与生物大分子中的碱性氨基酸结合。其在515 nm波长的OD读数与细胞数呈良好的线性关系。故可用作细胞数的定量。MTT法的一个缺点是OD值可随放置时间而变，而SRB法无此现象。因此更适用于进行大规模的试验。
抗肿瘤药物研究及新药筛选（四）
三、抗肿瘤药物筛选及评价 以国立肿瘤研究所（Nationai Cancel Institute NCI)为代表的美国抗肿瘤药物筛选模式经历了三个发展阶段。• 1955-1985年，以动物移植性肿瘤为基本模型，以动物生命延长率和瘤重抑制率为药物活性的基本评价指标，此阶段是以化合物为本位的体内筛选方
基因芯片的应用药物筛选和新药开发
由于所有药物（或兽药）都是直接或间接地通过修饰、改变人类（或相关动物）基因的表达及表达产物的功能而生效，而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况（蛋白质芯片）的能力，在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床，缩短药物筛选所用时间，提高
实验室自动化与筛选协会2013亚洲会展短期培训课程简介
短期培训课程I ：生物制剂研发中的高通量筛选 Junma Zhou，博士，上海药明康德新药开发有限公司 刘洁颖博士，上海药明康德新药开发有限公司 In Scope of Short Course - Overview of high-throughput techniques in
QbD（Quality－by－Design）理念在新药研发中的作用
QbD（Quality by Design）的概念最早是在2004年由美国FDA提出的，并被纳入到ICH质量体系当中成为指导原则和指南。QbD，即质量源于设计，是指药物的质量控制应该从最早期的研发设计环节做起。与之前的QbT(Quality by Test), QbP(Quality by Pr
QbD（Quality－by－Design）理念在新药研发中的作用
QbD（Quality by Design）的概念最早是在2004年由美国FDA提出的，并被纳入到ICH质量体系当中成为指导原则和指南。QbD，即质量源于设计，是指药物的质量控制应该从最早期的研发设计环节做起。与之前的QbT(Quality by Test), QbP(Quality by Pr
膜片钳创新药物研究与高通量筛选
在离子通道高通量筛选中主要是进行样品量大、筛选速度占优势、信息量要求不太高的初级筛选。最近几年，分别形成了以膜片钳和荧光探针为基础的两大主流技术市场。将电生理研究信息量大、灵敏度高等特点与自动化、微量化技术相结合，产生了自动化膜片钳等一些新技术。
基因芯片技术的应用药物筛选和新药开发
由于所有药物(或兽药)都是直接或间接地通过修饰、改变人类(或相关动物)基因的表达及表达产物的功能而生效,而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况(蛋白质芯片)的能力,在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床,缩短药物筛选所用时间,提高
SLAS－2013分会：从药物筛选到新药研发
实验室自动化与筛选协会2013亚洲会展于2013年6月6日在上海金茂君悦大酒店盛大开幕，国内外知名药企、生物医学研究专家、学者等应邀参会。当日下午A厅举办“从药物筛选到新药研发”分论坛会议，由罗氏公司首席科学家Joergen Nielsen博士、颜士翔博士、Marcie Glick
膜片钳对创新药物研究与高通量筛选
创新药物研究与高通量筛选在离子通道高通量筛选中主要是进行样品量大、筛选速度占优势、信息量要求不太高的初级筛选。最近几年，分别形成了以膜片钳和荧光探针为基础的两大主流技术市场。将电生理研究信息量大、灵敏度高等特点与自动化、微量化技术相结合，产生了自动化膜片钳等一些新技术。
钟南山：药物筛选还是新药研发－都要符合伦理－遵循规范
科技人员在争分夺秒、奋力攻关的同时，也要发扬严慎细实的优良传统，力求论证严密、数据可靠，做出来的各项成果都要经得起实践和时间的检验，真正为疫情防控贡献真知灼见、为疾病诊治送上制胜法宝 习近平总书记在统筹推进新冠肺炎疫情防控和经济社会发展工作部署会议上的重要讲话中强调“加快科技研发攻关”，并就
基因芯片技术在药物筛选和新药开发领域的应用
由于所有药物（或兽药）都是直接或间接地通过修饰、改变人类（或相关动物）基因的表达及表达产物的功能而生效，而芯片技术具有高通量、大规模、平行性地分析基因表达或蛋白质状况（蛋白质芯片）的能力，在药物筛选方面具有巨大的优势。用芯片作大规模的筛选研究可以省略大量的动物试验甚至临床，缩短药物筛选所用时间，提高
“重大新药创制”新药筛选技术平台课题汇报工作进展
“重大新药创制”科技重大专项新药筛选技术平台课题在京汇报工作进展 “重大新药创制”科技重大专项实施管理办公室于近期在北京组织召开了新药筛选技术平台课题工作汇报会。中国生物技术发展中心副主任贾丰、平台领域责任专家王广基副校长、专项实施管理办公室有关人员参加了会议。王广基副校长就平台“十一五
黄牛：计算化学驱动的新药设计
黄牛个子很高。当初被戏称“拉高北生所平均身高”的他，如今也成为北生所的一颗学术新星，在计算化学和生物学的交叉领域独树一帜。 “传统的创新药物研发是通过对大量化合物进行实验筛选，找到有活性的药物先导化合物。计算化学手段则是基于物理学原理来‘虚拟筛选’出能够结构和性质上匹配药物靶标的小分子药物
膜片钳对创新药物研究与高通量筛选的应用
在离子通道高通量筛选中主要是进行样品量大、筛选速度占优势、信息量要求不太高的初级筛选。最近几年，分别形成了以膜片钳和荧光探针为基础的两大主流技术市场。将电生理研究信息量大、灵敏度高等特点与自动化、微量化技术相结合，产生了自动化膜片钳等一些新技术。
膜片钳对创新药物研究与高通量筛选的应用
在离子通道高通量筛选中主要是进行样品量大、筛选速度占优势、信息量要求不太高的初级筛选。最近几年，分别形成了以膜片钳和荧光探针为基础的两大主流技术市场。将电生理研究信息量大、灵敏度高等特点与自动化、微量化技术相结合，产生了自动化膜片钳等一些新技术。
新药物可有效治疗失明
在最近对实验室小鼠进行的一项研究中，美国科学家发现，一种试验药物治疗视力丧失的疗效可能是预想的两倍。 新的研究表明，这种名为AXT107的化合物能够防止眼部异常血管渗漏视觉阻碍性液体。之前的研究已经表明，该化合物在致盲疾病、糖尿病性黄斑水肿和湿性年龄相关性黄斑变性的动物研究中起到了抑制异常血管
基于序列的药物设计新方法
20世纪90年代以来，基于蛋白质结构的药物设计（SBDD）一直是创新药物发现的主流方法，在针对具有明确靶标的疾病治疗方面取得了进步。这种方法一般涉及多个步骤的复杂流程，包括建立蛋白质的三维（3D）结构，识别潜在的配体结合位点，并通过虚拟筛选或全新设计发现活性化合物等。SBDD流程中的每个步骤都有
上海药物所提出基于序列的药物设计新方法
20世纪90年代以来，基于蛋白质结构的药物设计（SBDD）一直是创新药物发现的主流方法，在针对具有明确靶标的疾病治疗方面取得了进步。这种方法一般涉及多个步骤的复杂流程，包括建立蛋白质的三维（3D）结构，识别潜在的配体结合位点，并通过虚拟筛选或全新设计发现活性化合物等。SBDD流程中的每个步骤都有
创新药物研究属于的学科
创新药物研究属于药学医学学科。根据查询相关信息显示，创新药物是指具有自主知识产权ZL的药物，药物研发涉及的环节很多，需要生物化学、分子生物学、细胞生物学、药物制剂等等专业的人才。
美国FDA批准肥胖治疗新药物
肥胖在世界范围内流行开来，已经成为一个越来越严重的公众健康问题得到大家广泛关注，目前肥胖在全世界内的发生率已经是1980年的两倍，而在美国，有大约8000万成年人发生肥胖，占到美国人口的35%。 美国内分泌学会制订的肥胖指南建议在减肥初期应以起始体重的5%~10%为目标。而最近一项研究发现每天
智慧药学助力创新药物准入
近年来，随着人工智能、大数据等新兴技术的发展，越来越多的智慧药学应用服务走进各大医院。药品追溯、智能配送……在众多场景的应用中，智慧药学能否突破现有格局向更深层次服务进发？随着新一轮国家医保现场谈判的召开，《医学科学报》就相关话题邀请多位专家共聚一堂，共同探讨智慧药学在创新药准入领域的应用发展。科技
引物设计（Primer－Design）的原则
首先引物要跟模板紧密结合，其次引物与引物之间不能有稳定的二聚体或发夹结构存在，再次引物不能在别的非目的位点引起DNA聚合反应（即错配）。围绕这几条基本原则，设计引物需要考虑诸多因素，如引物长度（primer length）、产物长度（product length）、序列Tm值（melting t
巴西开发计算机模拟平台设计新药
巴西国家科学计算实验室近日发布了巴西也是南半球首个帮助新药物设计的受体-配基分子对接模拟平台。这一免费的开放平台将有助于研发治疗艾滋病与南美锥虫病等疾病的药物。 治疗艾滋病、癌症等疾病的药物，要与细胞的特定蛋白质结合才能发挥疗效。与药物结合的细胞蛋白质被称为受体，受体与药物结合的分子
桑国卫代表：“重大新药创制”将研制30种创新药物
全国人大代表、中国工程院院士、国家重大科技专项“重大新药创制”综合论证专家委员会主任委员桑国卫日前表示，针对肿瘤、心血管等10个严重危害人民的重大疾病，我国在“十一五”期间将研制30种创新药物，以实现自主创新药物的重大突破。 桑国卫说，“重大新药创制”是国家重大科技专项之一，该重大专项的指导思想很