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PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关，已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大，亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。 中国科学院上海药物研究所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K抗肿瘤药物同时探索了PI3Kα选择性抑制剂治疗乳腺癌的疗效预测生物标志物。通过对PI3Kα选择性抑制剂对乳腺癌细胞内信号通路调控的深入研究，发现在抑制Akt磷酸化同时通过非经典PDK1/AKT/mTOR下游信号通路抑制ERK磷酸化。首次发现乳腺癌细胞中受体酪氨酸激酶（RTK）表达谱决定PI3K脂激酶对ERK活性的调控，从而决定乳腺癌对PI3Kα选择性抑制剂的敏感性，其中IGF-1R和/或HER2高表达，EGFR、c-MET和/或FGFR1低表达预示乳腺癌对PI3Kα抑制剂敏感。 乳腺癌是PI3Kα选择性抑制剂确证的适应症之一，RTK......阅读全文
磷酸酶作为一种在多种细胞信号通路中发挥重要作用的蛋白，几十年来，科学家们在磷酸酶上已经花费了无数时间，却难以开发出以它们为靶标的药物。 直到最近，诺华生物医学研究所的研究人员发现了一种新颖的方法来阻断其中一种磷酸酶——SHP2。 SHP2在许多癌症中都有涉及。在对其研究中，研究团队鉴定了几个
在9月15日的《Gene & Development》杂志上，来自美国霍华德休斯医学院、圣·犹大儿童研究医院的研究人员发表的一篇论文给出了一种急性淋巴白血病（ALL）类型发育以及对靶向化疗药物imatinib（伊马替尼）敏感性如何通过肿瘤细胞和寄主微环境相互作用减弱的新信息。 ALL是一种
生物通报道：来自厦门大学生命科学学院的研究人员发表了最新研究成果，揭示了原癌基因c-Src通过磷酸化糖酵解中的限速酶己糖激酶（hexokinase, HK）增加其活性，进而促进肿瘤发生和转移的机理。 这一研究成果公布在Nature Communications杂志上，文章的通讯作者是厦门大学生
日本卫材公司与默克公司于当地时间2018年8月16日发布消息称,FDA日前批准了此两家公司联合开发的激酶抑制剂类抗肿瘤药物乐伐替尼（Lenvatinib,商品名Lenvima,药用其甲磺酸盐胶囊剂）用于不可手术摘除的肝细胞癌的一线治疗,从而使乐伐替尼成为FDA近十年来批准的首个用于治疗这一适应证
JAK-STAT信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。与其它信号通路相比，这条信号通路的传递过程相对简单，它主要由三个成分组成，即酪氨酸激酶相关受体、酪氨酸激酶JAK和转录因子STAT。信号传递过程如下：细胞因子与相应的
JAK-STAT信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。与其它信号通路相比，这条信号通路的传递过程相对简单，它主要由三个成分组成，即酪氨酸激酶相关受体、酪氨酸激酶JAK和转录因子STAT。信号传递过程如下：细胞因子与相应的
一、p56lck p56lck属于以p60v-src/c-src为代表的蛋白酪氨酸激酶家族成员。同这个家族的其它成员一样都具有酪氨酸激酶活性。目前发现，p56lck相对特异地存在于淋巴细胞中，尤其是成熟的静止T淋巴细胞中。p56lck可能在T细胞活化信号转导以及分化调节过程中起着重要
近日，据国外媒体报道，英国国家卫生与临床优化研究所推荐将美国制药公司Incyte的靶向抗癌药Iclusig（ponatinib，泊那替尼）用于英国国家卫生服务系统（NHS），作为一种常规治疗药物，用于慢性髓性白血病（CML）患者的治疗。 Iclusig是一种酪氨酸激酶抑制剂，根据其药品标签信息
相分离在膜受体及其下游信号转导通路中常有发生。以T细胞活化过程为例，TCR被Src家族激酶磷酸化后，招募胞内酪氨酸激酶ZAP70，后者磷酸化骨架蛋白上T细胞活化linker（LAT）的酪氨酸位点。磷酸化后的LAT可与接头蛋白Grb2的SH2/SH3结构域、GEF蛋白的脯氨酸富含域形成互作网络，发
近日，中科院强磁场科学中心研究员刘青松、刘静课题组与安徽医科大学教授魏伟课题组合作，研发出一种新型的针对治疗类风湿性关节炎的BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-11，相关研究成果发表在Scientific Reports杂志上。 刘青松告诉《中国科学报》记者，类风湿性关节炎（RA）是一种慢性自
全球范围内癌症已成为导致人类死亡的最主要病因，并且随着人口的增长及老龄化的出现，发病率日益升高。在所有的治疗措施中，标准治疗方案主要为手术、化疗及放疗。尽管化疗方案效果显著，但该措施缺乏对于肿瘤细胞的选择性，因而容易导致对机体的系统性毒性，以及抗药性的产生。随着人类对于肿瘤细胞分子机理的深入了解
利用肽底物分析酪蛋白激酶Ⅰ和Ⅱ 利用肽底物分析CaMKⅠ和Ⅱ 试剂、试剂盒
PTEN (gene of phosphates and tensin homologue deleted on chromosome ten)是肿瘤抑制基因，其编码的具有磷酸酯酶活性的蛋白，是机体维持正常生理功能所必须的因子。作为肿瘤抑制基因，PTEN对受体酪氨酸激酶(receptor tyr
人血管生成素受体酪氨酸激酶2（Tie-2）ELISA检测试剂盒使用说明本试剂盒只能用于科学研究，不得用于医学诊断人（Human）血管生成素受体酪氨酸激酶2（Tie-2）ELISA检测试剂盒使用说明书检测原理试剂盒采用双抗体一步夹心法酶联免疫吸附试验（ELISA）。往预先包被血管生成素受体酪氨酸激酶2
TGF-β信号通路在癌症发生的早期具有重要抑癌作用，但癌细胞自身常会建立起许多逃逸TGF-β信号的分子机制【1,2】。在正常的上皮细胞和早期肿瘤细胞里，TGF-β通路能抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡，起抑瘤作用。在肿瘤发生过程中，肿瘤细胞可以通过信号通路成员的缺失或功能性改变，逃脱TGF-β的肿瘤抑
1】Oncology Letters：大豆卵磷脂与非甾体抗炎药组合可预防癌症且副作用更小！ doi：10.3892/ol.2018.8098 当德克萨斯大学健康医学中心（UTHealth）的科学家将大豆卵磷脂和一种非甾类抗炎药（NSAID）一起应用时，他们发现其抗癌性增加且副作用减轻了。这一
1.癌症 2000年后肿瘤信号网络被逐渐阐释、完善，大量的分子靶向药物进入临床研究、走上市场，近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市，me
在目前正式立项的1525项新药创制专项项目中，哪些是“十三五”有希望的品种呢? 鉴于目前已获批创新药从申报到获批的平均时间为6～8年，笔者纳入107个目前已至少进入申报临床阶段的重大新药创制一类新药(排除非自主研发品种)。 参考药物研发方向和已公开相关信息，尤其是大量专业人士在医药学论坛的前
营养所研究发现受体酪氨酸激酶EphB3在非小细胞肺癌发生发展中的作用 肺癌是严重危害人类健康的恶性肿瘤之一，也是全世界目前发病率和死亡率最高的癌症之一。非小细胞肺癌是肺癌的主要类型，五年生存率仅为15%。因此，研究肺癌的意义十分重大。Eph激酶作为最大的受体酪氨酸激酶家族，在早期发育
同卵双胞胎拥有相同的基因组。尽管基因上是一样的，但是双胞胎可能在不同时间患有不同的疾病。但是拥有相同基因序列的人们不同的年龄如何表现出不同的病理特征?答案部分上在于这个事实：添加到DNA上开启或关闭基因的化学信号能够是不同的。这些信号也被称作表观遗传标记。 来自西班牙Bellvitge生物
研究证实，受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联的受体和部分细胞因子受体均可激活ERK信号转导途径。如：生长因子与细胞膜上的特异受体结合，可使受体形成二聚体，二聚化的受体使其自身酪氨酸激酶被激活；受体上磷酸化的酪氨酸又与位于胞膜上的生长因子受体结合蛋白2（Grb2）的SH2结构域相结合，而Grb2的SH3结构域
MAPK,丝裂原活化蛋白激酶（mitogen-activated protein kinases，MAPKs）是细胞内的一类丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶。研究证实，MAPKs信号转导通路存在于大多数细胞内，在将细胞外刺激信号转导至细胞及其核内，并引起细胞生物学反应（如细胞增殖、分化、转化及凋亡等）的过程中
研究证实，受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联的受体和部分细胞因子受体均可激活ERK信号转导途径。如：生长因子与细胞膜上的特异受体结合，可使受体形成二聚体，二聚化的受体使其自身酪氨酸激酶被激活；受体上磷酸化的酪氨酸又与位于胞膜上的生长因子受体结合蛋白2（Grb2）的SH2结构域相结合，而Grb2的SH3结构域
近日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所研究员刘青松、刘静带领的药学团队，开发出针对B细胞性非霍奇金淋巴瘤的新一代高选择性、高活性BTK激酶抑制剂CHMFL-BTK-85。这是继CHMFL-BTK-01和CHMFL-BTK-11后，该团队在BTK激酶抑制剂研究中取得的又一进展。相关
罗氏制药成立于1896年，1926年进入中国。业务范围主要涉及药品、医疗诊断、维生素和精细化工、香精香料等四个领域。其中在药品治疗领域涉及中枢神经系统疾病、代谢紊乱、抗感染、抗病毒、抗肿瘤、移植、肝炎。其核心领域是抗肿瘤，此外在抗感染和免疫调节领域也拥有巨大市场。 Informa Pharma
本文中，小编整理了多篇研究成果，共同解读科学家们在自身免疫性疾病研究领域取得的新进展，与大家一起学习！图片来源：en.wikipedia.org 【1】Nature：新型基因片段有望帮助开发抵御癌症和自身免疫性疾病的新型疗法 doi：10.1038/s41586-019-1228-x 近日
尽管近期在治疗自身免疫疾病和慢性炎症性疾病方面的进展已为一些患者提供了重要的益处，但是对于许多患者来说，未得到满足的医疗需求仍然很高，特别患有这些让人虚弱的疾病的患者需要更好的疗效和强劲的病情缓解。 此外，代表当前治疗标准的许多疗法具有安全性问题，这要么限制了它的长期使用（比如，糖皮质激素），
AB Science公司近日公布靶向抗癌药masitinib黑色素瘤III期临床研究AB08026的分析数据。该研究是一项开放标签对照研究，在受体酪氨酸激酶c-Kit（CD117）近膜结构域（JMD）中存在一个突变的不可切除性或转移性III期或IV期黑色素瘤患者中开展，评估了masitinib（
近日，中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry（DOI: 10.1021/
国家药监局网站发布消息称，该局已于近日批准甲磺酸氟马替尼的上市注册申请。该药用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病慢性期成人患者，将为我国在这一疾病治疗领域提供新的用药选择。 据介绍，甲磺酸氟马替尼为小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性，抑制费城染色体阳性的慢性髓性