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美找出新的丝氨酸水解酶抑制剂

美国科学家鉴别并合成出一类新化合物,能有力地、有选择地阻止很多丝氨酸水解酶的活动,因此,在基础研究和药物研发领域具有重要用途,相关研究发表在今天出版的《自然·化学生物学》杂志上。 以前的研究已证实,阻止丝氨酸水解酶的化学物可“化身为”药物治疗肥胖、糖尿病以及阿茨海默病,并正在测试这种药物在治疗疼痛、焦虑和抑郁方面的效果。人体细胞中有200多种丝氨酸水解酶,其中一些丝氨酸水解酶还没有找到抑制其活动的抑制剂,新研究扩展了可使用的抑制剂范围。 斯克利普斯研究所化学生理学系主任本杰明·卡拉瓦特领导的研究团队,在以前研究的基础上调查了一群名为尿素塑料、能抑制丝氨酸水解酶活动的分子。实验刚开始,他们使用最新技术测量了这种分子抑制丝氨酸水解酶的强度和专一性,结果发现,1,2,3-三唑尿素塑料能强力地抑制很多丝氨酸水解酶的活动,同时也不会影响其他酶的活动。 卡拉瓦特团队接着合成出了1,2,3-三唑尿素塑料的基本结构,结果发现,与现有......阅读全文

美找出新的丝氨酸水解酶抑制剂

  美国科学家鉴别并合成出一类新化合物,能有力地、有选择地阻止很多丝氨酸水解酶的活动,因此,在基础研究和药物研发领域具有重要用途,相关研究发表在今天出版的《自然·化学生物学》杂志上。   以前的研究已证实,阻止丝氨酸水解酶的化学物可“化身为”药物治疗肥胖、糖尿病以及阿茨海默病,并正在测试这种药物在治

腈水解酶改造及手性γ-氨基丁酸前体化合物合成

  手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现

水解酶如何分类?

水解酶在EC编号中分类为EC3,并以它分解的键再细分为几个子类:EC3.1:酯键(酯酶)EC3.2:糖(糖基酶)EC3.3:醚键EC3.4:肽键(肽酶)EC3.5:C-N键,但不包括肽键EC3.6:酸酐EC3.7:C-C键EC3.8:卤键EC3.9:P-N键EC3.10:S-N键EC3.11:S-P

水解酶的概念

水解酶是催化水解反应的一类酶的总称(如胰蛋白酶就是水解多肽链的一种水解酶),也可以说它们是一类特殊的转移酶,用水作为被转移基团的受体。

腈水解酶改造及手性γ-氨基丁酸前体化合物合成获进展

  手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现

腈水解酶改造及手性γ-氨基丁酸前体化合物合成新进展

  手性γ-氨基丁酸类化合物具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压等生理作用,在神经系统药物开发中占有重要地位,已上市药物有(S)-普瑞巴林 (Lyrica)、(R)-巴氯酚 (Lioresal) 等。3-取代-4-氰基丁酸是合成手性γ-氨基丁酸类化合物的前体,可由腈水解酶立体选择性水解二腈类化合物获得。现

水解酶的分类介绍

水解酶在EC编号中分类为EC3,并以它分解的键再细分为几个子类:EC3.1:酯键(酯酶)EC3.2:糖(糖基酶)EC3.3:醚键EC3.4:肽键(肽酶)EC3.5:C-N键,但不包括肽键EC3.6:酸酐EC3.7:C-C键EC3.8:卤键EC3.9:P-N键EC3.10:S-N键EC3.11:S-P

水解酶的基本信息

水解酶是催化水解反应的一类酶的总称(如胰蛋白酶就是水解多肽链的一种水解酶),也可以说它们是一类特殊的转移酶,用水作为被转移基团的受体。

水解酶的基本信息

水解酶是催化水解反应的一类酶的总称(如胰蛋白酶就是水解多肽链的一种水解酶),也可以说它们是一类特殊的转移酶,用水作为被转移基团的受体。

蛋白水解酶的特性

蛋白水解酶又称肽酶,包括内肽酶、外肽酶、寡肽酶和二肽酶。内肽酶有胃蛋白酶、胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶和弹性蛋白酶,对肽链内肽键的特异性不同。胃蛋白酶对底物特异性较低,主要水解Phe、Try C端的肽键;胰蛋白酶水解Lys、Arg C端;胰凝乳蛋白酶作用Phe、Try C端;弹性蛋白酶作用脂肪族氨基酸C端