手性药物及手性技术：前沿讲座
转帖 当前，手性药物(Chiral Drugs)的研究与开发已成为世界新药发展的方向和热点领域。作者曾发表文章，介绍了手性药物市场的增长和当前国内外手性药物发展的动向和趋势，阐述了加速手性技术开发，迎接世界制药工业挑战的必要和紧迫。本文将结合手性药物市场最新发展和手性技术的最新成就，探讨药品和精细化学品工业面临的挑战和机会。 一 世界手性药物工业发展迅速 (1)手性药物市场首次超过1000亿美元: 自1992年以来，手性药物市场一直保持快速增长的态势。1995年，其销售额为557亿美元，比1994年增长23%，占世界药品市场总额2585亿美元的22%。1999年，手性药物市场第一次超过1000亿美元，单一异构体药物销售额达到1150亿美元，比1998年的994亿美元增长16%，占世界药品市场3600亿美元的32%。从1995~1999年，5年内单一异构体药物销售额翻了一番，占世界药品市场份额从1/5到1/3，这是一个重......阅读全文
手性分离色谱
是采用色谱技术(TLC、GC和HPLC)分离测定光学异构体药物的有效方法。由于许多药物的对映体(Enantiomer)之间在药理、毒理乃至临床性质方面存在着较大差异，有必要对某些手性药物进行对映体的纯度检查。（一）原理和方法：对映体化合物之间除了对偏振光的偏转方向恰好相反外，其理化性质是完全相同的，
手性高效液相色谱法
手性高效液相色谱法分为直接法和间接法。对映体（enantiomer）：在空间上不能重叠，互为镜像关系的立体异构体。立体异构体指分子中的结构基团在空间三维排列不同的化合物。手性药物（chiral,drug）：含有手性中心的药物。手性中心即为化合物中某个碳原子上连接4个互不相同的基团时，称该碳原子被称为
手性高效液相色谱法
手性高效液相色谱法分为直接法和间接法。对映体（enantiomer）：在空间上不能重叠，互为镜像关系的立体异构体。立体异构体指分子中的结构基团在空间三维排列不同的化合物。手性药物（chiral,drug）：含有手性中心的药物。手性中心即为化合物中某个碳原子上连接4个互不相同的基团时，称该碳原子被称为
简述手性HPLC测定血浆中的妥卡尼对映体
(1)色谱条件。色谱柱：Spherisorb ODS-2柱(120nm×4.6nm，5um)。流动相：甲醇-0.2mol．L磷酸钾缓冲液(pH 5.0)-水(30:1:9)。流速：1.0mL·min。检测：紫外362nm。 (2)样品测定。取血浆1mL(含内标物1.2mg·mL盐酸苄胺水溶液2
药物分子手性的意义
手性药物？指只含有单一对映体的药物为手性药物。手性药物是二十一世纪发展的重要方向手性似乎有些陌生又有些时髦，实际上手性在自然界是非常普遍的现象，在化学里就是一种同分异构现象。含有两个互为对映异构体的化合物称为手性化合物，其中仅含一个对映体的化合物称为光学纯手性化合物，分别含有这样化合物的药物称为手性
我国学者在炔烃的手性有机酸催化方面取得进展
手性Brønsted酸活化炔基构筑手性螺环 在国家自然科学基金项目（批准号：92056104、21772161、21702182和21873081）的资助下，厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作，在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称
手性有机酸催化炔烃
在国家自然科学基金项目（批准号：92056104、21772161、21702182和21873081）的资助下，厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作，在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称去芳构化反应(Asymmetric dea
实验分析方法手性色谱固定相的相关介绍
对映异构体的液相色谱分离常用三种方法:(①将对映异构体衍生成为非对映异构体衍生物进行分离:②使用手性流动相添加剂直接拆分;③使用手性固定相( chiral stationary phaseCSP)直接拆分。手性固定相拆分的基础在于未消旋的手性固定相和手性溶质之间的对映体分子作用力差别。手性固定相分离
新加坡南洋理工大学教授陈俊丰到深圳先进院交流
12月21日，新加坡南洋理工大学教授陈俊丰到中国科学院深圳先进技术研究院进行学术交流，并作了题为Development of Chiral Drugs through Organocatalysis的学术讲座。报告由医药所基因中心副研究员鹏越峰博士主持。 陈俊丰由什么是“手性（
哈佛大学91岁诺奖得主、Corey教授最新JACS合成手性α氨基酮
说起有机合成化学家E. J. Corey（Elias James Corey），你也许最先想到的是“逆合成分析”（retrosynthetic analysis）。E. J. Corey先生早在20世纪60年代提出了这一概念，并因此获得了1990年的诺贝尔化学奖。这种逆向思维合成方法从剖析目标分
上海药物所镍螯合物诱导手性非天然氨基酸研究取得进展
镍螯合物诱导手性非天然氨基酸的不对称合成 非天然氨基酸是许多上市药物中的重要合成砌块，将此类氨基酸引入肽链中，可以改变肽的生理活性和构型构象，对多肽类似物的药物开发具有重要意义。而将它们引入小分子化合物中，可以改变配体和受体的相互作用模式，为化学类新药设计与发现提供新的思路。 为
手性色谱柱的分类介绍
手性色谱柱（Chiral HPLC Columns）是由具有光学活性的单体，固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相（Chiral Stationary Phases）。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异，从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别，手性化合物分子与手性固定相之
手性色谱柱知识介绍
手性色谱柱（Chiral HPLC Columns）是由具有光学活性的单体，固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相（Chiral Stationary Phases）。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异，从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别，手性化合物分子与手性固定相之间至
液相色谱仪在手性药分析中的应用
在生物体中，几乎所有具有重要生理意义的有机生物分子都具有手性，其中大部分是光学活性物质。两个化合物具有相同的分子式，但由于组成这些化合物的原子在空间方向上是不同的，并成为这些化合物的镜像，称为手性化合物。由于对映体具有相同的理化性质，很难将其分离。例如，大多数氨基酸都有右旋和左旋化合物，但只能得到右
手性高效液相色谱测定有机化合物光学纯度的原理
采用手性固定相或添加了手性试剂的流动相进行手性异构体（对映体）分离的色谱技术。液相色谱和气相色谱都可以进行手性异构体分离。它利用手性固定相或手性流动相中的手性试剂与被测手性异构体分子的空间和特异相互作用的差异，将对映体拆分开。手性色谱在生物和医药领域具有重要应用手性药物编辑化合物中某个碳原子上连接4
液相色谱仪在手性药物分析中的应用
在生物体内，几乎所有具有重要生理意义的有机生物分子都有手性(chirality)，绝大多数都是旋光性物质。两种化学组成、分子式完全相同的化合物，但因组成化合物的原子在空间取向不同，而成为镜像的化合物，称为手性化合物。由于对映体的物理、化学性质相同，实现它们的分离就比较困难，如大多数氨基酸都有右旋体
模拟移动床色谱技术拆分手性药物
自然界里有很多手性化合物，这些手性化合物具有两个异构体，它们如同实物和镜像的关系，很像人的左右手，通常叫做对映异构体（简称对映体）。两种对映体等量共存称为手性化合物的外消旋体。当某个手性外消旋体进入生命体时，它的两个对映体通常表现出不同的生物活性。人类曾经对此缺少认识，有过惨痛的教训。例如上
使用质谱引导的Prep－100－SFC系统的叠加进样和收集...（一）
使用质谱引导的Prep 100 SFC系统的叠加进样和收集功能而实现手性化合物纯化应用效益使用叠加进样模式进行手性化合物纯化证明了质谱引导的Prep 100 SFC系统所提供的收集方案具有多用性和灵活性。大气压条件下的开放床式收集平台在同时使用包括质谱检测器在内的多种检测器进行触发收集时，可提供更高
手性色谱柱的原理和分类
手性色谱柱（Chiral HPLC Columns）是由具有光学活性的单体，固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相（Chiral Stationary Phases）。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异，从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别，手性化合物分子与手性固定相之间
对映[异构]体的定义
中文名称对映[异构]体英文名称enantiomer定 义某一化合物的两个光学异构体之一，其分子在整体上互为不能重叠的镜像。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），总论（二级学科）
手性世界拆分的创新之路
手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro)。自然界中存在的手性物质是指具有一定构型或构象的物质与其镜像物质不能互相重合，就象左手和右手互为不能重合的实物和镜象关系类似。手性是宇宙间的普遍特征，体现在生命的产生和演变过程中。首先组成地球生命体的基本结构单元，氨基酸几乎都是左旋氨基酸，而没有右旋氨基酸。
手性色谱柱介绍
手性色谱柱是由具有光学活性的单体，固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相（Chiral Stationary Phases）。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异，从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别，手性化合物分子与手性固定相之间至少存在三种相互作用。这种相互作用包括氢键、偶级
手性分子的普遍重要性
手性是宇宙间的普遍特征，体现在生命的产生和演变过程中。例如，自然界存在的糖以及核酸、淀粉、纤维素中的糖单元，都为D-构型；地球上的一切生物大分子的基元材料α-氨基酸，绝大多数为L-构型；蛋白质和DNA的螺旋构象是右旋的；而且人们还发现，海螺的螺纹和缠绕植物也都是右旋的。面对这充满手性的自然界，人们不
毛细管电泳色谱仪在药学中的应用
毛细管电泳色谱仪（HPCE）是以毛细管为分离通道，以高压直流电场为驱动力，利用荷电粒子之间的淌度差异和分配系数差异进行分离，是分析科学继液相色谱仪之后的又一重大进展，使分析科学从微升级进入到纳升级。近年来，HPCE在药物分析应用中发展迅速，正越来越受到重视。一、中药及中药复方制剂的分析：1、应用范
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性
手性色谱柱知识介绍
手性色谱柱（Chiral HPLC Columns）是由具有光学活性的单体，固定在硅胶或其它聚合物上制成手性固定相（Chiral Stationary Phases）。通过引入手性环境使对映异构体间呈现物理特征的差异，从而达到光学异构体拆分的目的。要实现手性识别，手性化合物分子与手性固定相之间至
食品中手性药物残留检测技术取得新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/9/509251.shtm近日，中国热带农业科学院分析测试中心（以下简称中国热科院测试中心）传感与光电检测技术研究团队在食品中手性药物残留高灵敏高选择检测技术研究方面取得新进展。团队引入金属有机框架材料固定手性
手性药物的色谱分析
手性属于立体化学的一门学科，是研究分子的三维结构。手性化合物具有光学活性，这个词来源于希腊语的词干“chir”，意思是“手”，代表惯用手。手性其实是自然界和化学系统中一种基本的现象。细致观测可以发现大到星系旋臂、行星自转，小到贝壳上的纹路、植物的螺旋生长以及蛋白、多肽、氨基酸等不对称有机小分子都有“
林国强：挖掘手性药物价值
9月2日，第十届中国医药企业家科学家投资家大会暨改革开放40年医药行业发展成就展继续火热进行。一场由中国医药生物技术协会理事长、中国科学院院士魏于全，中科院上海有机化学研究所原所长、中国科学院院士林国强，天津药物研究院名誉院长、中国工程院院士刘昌孝，天津市肿瘤研究所所长、中国工程院院士郝希山四位