上海药物所等发现新型抗血栓候选药物58l
P2Y12受体拮抗如氯吡格雷自1997年获批上市以来，一直是抗血小板聚集药物领域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受体拮抗剂如替卡格雷有很多优势，如起效快、出血风险低、停药后血小板即恢复生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受体拮抗剂均为核苷类似物，在带来优势的同时，存在脱靶效应，导致呼吸抑制的严重副作用。因此，寻找口服、非核苷类、安全有效、可逆的P2Y12受体拮抗剂依然是临床的迫切需求。 中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组以AZD1283为先导化合物，结合最新结构生物学信息，通过结构优化策略，设计、合成了一系列吡啶并呋喃酮类新化合物，通过深入的构效、构代关系以及成药性研究，发现了候选化合物58l。58l体外抗血小板聚集活性优于阿斯利康曾进入二期药物AZD1283 (hPRP IC50 = 2.94μM, AZD1283 IC50 = 3.60μM)。在三氯化铁诱导的大鼠体内抗......阅读全文
上海药物所等发现新型抗血栓候选药物58l
P2Y12受体拮抗如氯吡格雷自1997年获批上市以来，一直是抗血小板聚集药物领域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受体拮抗剂如替卡格雷有很多优势，如起效快、出血风险低、停药后血小板即恢复生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受体拮抗剂均为核苷类似物，在
简述岩藻多糖的抗血栓作用
在活体动物实验模型中,岩藻多糖对静脉血栓形成和动脉血栓形成都具有抑制作用。Rocha等研究发现,岩藻多糖在体外没有抗凝血活性,而在形成静脉血栓的动物模型上表现出明显的抗血栓形成作用,而且该作用具有时间依从性,投药8h后达到最大,该岩藻多糖的抗凝血活性可能与其刺激内皮细胞产生硫酸肝素有关。
关于岩藻多糖的抗血栓作用介绍
在活体动物实验模型中,岩藻多糖对静脉血栓形成和动脉血栓形成都具有抑制作用。Rocha等研究发现,岩藻多糖在体外没有抗凝血活性,而在形成静脉血栓的动物模型上表现出明显的抗血栓形成作用,而且该作用具有时间依从性,投药8h后达到最大,该岩藻多糖的抗凝血活性可能与其刺激内皮细胞产生硫酸肝素有关。
全球抗血栓药物市场新三剑客
十九世纪法国浪漫主义作家大仲马的小说《三剑客》享誉全球，书中三位剑客阿多斯、波尔多斯和阿拉密斯为了王国的荣誉而战。 而当今药物市场，曾经风光无限的抗栓药物在华法林及氯吡格雷等名噪一时的药物因专利到期之后，面临肿瘤药、丙肝药及生物药的巨大冲击，渐显颓势。为重拾往日辉煌、为保抗
血凝检测对抗血栓治疗的实验室监测
抗血栓治疗药物包括抗凝类、抗血小板类和溶栓类，无论何类药物都必须严格掌握用药剂量、速度和疗程，合理剂量的药物能抗凝或溶栓，过量了就易导致出血。所以抗凝和溶栓治疗必须以检查作为监测指标。一、肝素治疗的实验室监测APTT（活化部份凝血活酶时间）对血浆中肝素的浓度很敏感,是目前国内外最常用的肝素治疗监测方
抗血栓新药研发：我们一直在路上
血栓性疾病严重威胁人类的生命健康，其发病率和致死率居各种疾病之首，且近年来还有渐增之势，是当代医学研究的重点和热点之一。 中国科学院昆明植物研究所赵金华长期以来主要从事心血管活性天然产物的药理学机制研究及新药研发。记者近日获悉，在抗血栓新药研发的漫漫征途中，他们又获得了令人瞩目的
血凝检测对抗血栓治疗的实验室监测
抗血栓治疗药物包括抗凝类、抗血小板类和溶栓类，无论何类药物都必须严格掌握用药剂量、速度和疗程，合理剂量的药物能抗凝或溶栓，过量了就易导致出血。所以抗凝和溶栓治疗必须以检查作为监测指标。 一．肝素治疗的实验室监测APTT（活化部份凝血活酶时间）对血浆中肝素的浓度很敏感,是目前国内外最常用的肝素治疗监测
血凝检测对抗血栓治疗的实验室监测
抗血栓治疗药物包括抗凝类、抗血小板类和溶栓类，无论何类药物都必须严格掌握用药剂量、速度和疗程，合理剂量的药物能抗凝或溶栓，过量了就易导致出血。所以抗凝和溶栓治疗必须以检查作为监测指标。 一、肝素治疗的实验室监测 APTT（活化部份凝血活酶时间）对血浆中肝素的浓度很敏感,是目前国内外最常
高密度脂蛋白胆固醇的抗血栓作用
HDL的抗血栓作用主要通过其调节内皮源性的血管舒张因子一氧化氮（NO）、前列环素I2（PGI2）、血栓素A2（TXA2）、血小板活化因子（PAF）、vonWillebrand因子（vWF）以及蛋白C和蛋白S来实现的。NO的主要作用是通过激活平滑肌细胞中的鸟苷酸环化酶系统导致血管平滑肌舒张，同时NO还
来自蛇毒的新型抗血栓药，效果更好毒性更低！
美国心脏协会杂志“动脉粥样硬化，血栓形成和血管生物学”的新研究表明，研究人员已经设计出了基于蛇毒的更安全的抗血小板药物。 抗血小板药物可以防止称为血小板的血细胞聚集在一起并形成血块，并广泛用于治疗心脏病。损伤后过度出血是目前抗血小板药物的严重不良反应。 台湾大学的研究人员设计了一种与血小板表
－千红制药开发新药接连遇挫－抗血栓蛋白退审
今日(11月7日)，千红制药的投资者终于等到了公司重磅新药—注射用重组人体抗血栓蛋白(以下简称抗血栓蛋白)的最新消息，公司决定对该药品“退审”并作进一步相关补充研究，待研究完善之后再行申报。记者注意到，就在10月16日，公司的肝素钠注射液新规格产品的申报也未获通过。 千红制药----退审新
关于高密度脂蛋白胆固醇的抗血栓作用
HDL的抗血栓作用主要通过其调节内皮源性的血管舒张因子一氧化氮（NO）、前列环素I2（PGI2）、血栓素A2（TXA2）、血小板活化因子（PAF）、vonWillebrand因子（vWF）以及蛋白C和蛋白S来实现的。NO的主要作用是通过激活平滑肌细胞中的鸟苷酸环化酶系统导致血管平滑肌舒张，同时N
Science子刊：改良版血小板可对抗血栓、肿瘤
血小板，哺乳动物血液中的有形成分。而过度活跃的血小板也可导致各种疾病，包括严重的血栓、心脏病和癌症。 如何阻止血小板的“负面”？2月13日，《Science Translational Medicine》期刊上一篇文章给出了答案：科学家们“改良”了血小板，制成血小板诱饵（platelet de
昆明植物所在新靶点抗血栓药物研究中取得进展
血栓栓塞性疾病是全球人口死亡与致残的首位原因。抗血栓药物具有重要的临床应用价值和市场价值。临床抗凝药的共性缺陷是存在严重出血危险。经典药物肝素和VitK拮抗剂具有强效抗血栓活性，但存在严重出血危险及药代动力学缺陷。数十年来，低分子肝素、合成戊糖、水蛭素类制剂以及小分子合成药利伐沙班、达比加群等在
日研究发现一种抗血栓药有利于组织再生
日本研究人员日前通过动物实验发现，治疗脑栓塞的血栓溶解剂t—PA能使缺血状态下即将坏死的组织获得再生并且恢复机能。这一研究成果发表在新一期美国《血液》月刊上。 东京大学医科学研究所的研究人员对实验鼠进行了相关实验。他们先绑住实验鼠后腿根部的动脉和静脉，使腓肠肌(小腿肚)保持缺血状态，然后把
美国北卡大学科学家研发出“智能抗血栓”贴片
近日，来自北卡罗莱纳大学教堂山分校（University of North Carolina at Chapel Hill）与北卡罗莱纳州立大学（North Carolina State University）的顾臻教授、朱勇教授以及Caterina Gallippi教授建立的团队研发出了一款“
抗血栓药物引起的血小板钙流变化检测过程详解
血小板是从骨髓成熟的巨核细胞胞浆解脱落下来的小块胞质，虽然仅占骨髓有核细胞总数的0.05% ，但是它在血管损伤后的止血过程中起着重要作用。除了自然止血外，它还影响着血管中血栓的形成，进而形成血栓性疾病，如心梗和缺血性中风等。 正常生理条件下，未受伤的血管系统中血小板不发生粘附、活化和聚
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构
中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻断剂也是
抗血栓药联合扩血管药治疗糖尿病性心脏病的介绍
血栓通属于抗血栓药物，研究表明，血栓通胶囊能明显减轻心绞痛，降低心律失常，改善心电图水平，在应用过程中不良反应小，且能够抑制血小板聚集，使血流黏稠度降低，血管阻力降低，血流加快，回心血量增加，增强组织代谢。奥扎格雷钠能抑制血小板凝集，解除小动脉痉挛，同时扩张冠状动脉血管，增加回心血量，促进血液循
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合物晶体结构
血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此，阻断P2Y12受体血液凝固，其阻断剂也是当代药物研究的重点和热点之一。当前，市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用
300亿市场生变！七批国采已成定局，9款抗血栓药大降价
近日，第七批国家组织药品集中采购公布中选结果，61个品种（按序号统计）迎来约300家企业角逐，为国产替代原研提速。本批次再有3个抗血栓形成药被锁定，分别是磺达肝癸钠注射液、依替巴肽注射液、盐酸替罗非班氯化钠注射液，中标企业数量分别为4家、4家、6家。抗血栓形成化药市场突破300亿！2022年一季度T
便携式四合一气体检测仪的技术指标
壳体：抗冲击复合材料，抗电磁干扰和射频干扰； 传感器：可燃气体－催化燃烧原理。氧气和有毒气体－电化学原理； 湿度范围：15~95% RH(非凝结)； 温度范围：-20~50℃； 数据采集：可燃气体：0~100% LEL，分辨率：0.1% LEL； 报警：90dB声、光和高亮液晶显示屏显
实验室除湿机，严格控制实验室环境湿度
实验室除湿机，严格控制实验室环境湿度 新闻资讯报道：实验室管理必须从实验室的整体出发，处理好各个方面的关系，zui大限度的发挥仪器设备的效益。霉菌对各种仪器均有破坏作用，其中对光学仪器、生物标本、无线电设备更为严重。为防止仪器霉变，精密仪器可密封保管，并放人干燥剂，使其内部空气干燥、清洁。特别是到了
昆明动物所天然药物功能蛋白质研究取得新进展
地鳖虫在传统中药中是重要的抗血栓药物，且被报道用于血栓治疗具有低出血风险，因而应用于多个抗血栓药物处方中。我国有大规模的地鳖虫人工养殖，但其发挥抗血栓功能的物质基础和作用机制尚不清楚。 中国科学院昆明动物研究所赖仞研究员领导的课题组采用蛋白质组学结合药理学手段，从地鳖虫中识别
关于舒洛地特的基本信息介绍
舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。 舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子，特别是抑制活化的第X因子有关。而其干扰凝血酶的作用则在其次，因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特抗血栓的作用不光是通过抗凝血酶（AT III）作用于游离凝血
抗凝药或增加脑组织附近出血率
日前出版的《美国医学会杂志》载文称，在2000年—2015年间，丹麦的硬膜下血肿发生率的增加或与抗血栓药物使用增加有关。这些抗血栓药物包括低剂量阿司匹林、维生素K拮抗剂（如华法林）、氯吡格雷及口服抗凝药等。 丹麦欧登塞市南丹麦大学和欧登塞大学医院大卫·盖斯特博士和同事在10010位年龄2
血小板外向内信号传导研发新靶点
心梗、脑梗等血栓性疾病的发病率高居各类疾病之首，是目前导致居民死亡的首要因素。现阶段临床中所使用的抗血栓药物大多会增加患者的异常出血风险（如消化道出血、脑出血），严重限制了抗血栓药物的使用。针对血栓形成过程中的关键因素开发低出血风险的抗血栓药物是一个研究的难点。 血小板是哺乳动物血液中主要的细
血栓的含义
血栓形成是由一组遗传和环境因素相互作用、相互影响的多因素变化过程。临床常见的血栓患者，最主要的特点有家族遗传性，反复发作性，症状严重性，血栓形成部位异常性，以及发病时间年轻化。 怀疑动脉或静脉血栓形成或血栓栓塞需客观依据。血管造影是诊断的参照标准，但由娴熟技巧操作的超声检测，对浅表血管和心脏也
昆明动物所昆虫天然药物功能蛋白质合作研究再获进展
牛虻(中药材名虻虫)为专性吸血昆虫，也是传统的抗血栓中药材，在多种抗血栓中成药生产中被用作原料。近年来，中国科学院昆明动物研究所赖仞研究员领导的课题组围绕牛虻成功吸血的分子机制和发挥抗血栓的物质基础等问题对其开展了较为系统的研究，从牛虻唾液腺中识别了多种功能活性蛋白或多肽(MCP 2008,
简述舒洛地特软胶囊的药理作用
舒洛地特是一种对动脉和静脉均有较强抗血栓形成作用的葡糖胺聚糖。 舒洛地特的抗血栓效果主要是与剂量依赖性地抑制一些凝血因子，特别是抑制活化的第X因子有关。因为其对凝血酶的干扰很小，因此基本上避免了一般的抗凝作用所导致的后果。舒洛地特抗血栓的作用还通过抗血小板聚集，激活循环和血管壁的纤溶系统而发挥