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科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构

中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子,因此其阻断剂也是当代医学研究的重点和热点之一。 目前市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用或者不足,例如第四代P2Y12受体阻断剂可能导致病人呼吸困难。赵强表示,“P2Y12受体三维结构以及受体配体识别方式等信息的缺失严重制约了新抗血栓药物的研发进程。” 为此,赵强和吴蓓丽研究团队与美国Scripps研究所、上海科技大学iHuman研究所等机构通力合作,研究发现P2Y12受体存在许多与其他大部分已知G蛋白偶联受体结构不同的结构特征,拓展了人们对这一受体超家族的认知。同时,研究人员还首次在G蛋白偶联受体中发现了同时存在的两个不同结合位点。......阅读全文

研究揭示血栓形成过程中关键受体

  4月30日,中国科学院上海药物研究所召开新闻发布会,宣布该所赵强研究员研究组在嘌呤能受体P2Y12R结构生物学领域取得重大突破性进展。P2Y12R与拮抗剂以及激动剂的三维结构于5月1日作为两篇独立文章同期发表在Nature上,两篇文章均以赵强研究员为通讯作者,以上海药物研究所为第一单位。   血

血栓形成关键受体三维结构被揭示

  中科院上海药物所赵强研究组与美国国立卫生研究院等机构合作,揭示了血栓形成过程中关键受体——嘌呤能受体P2Y12R的三维结构。5月1日,两篇独立的研究论文同时发表于《自然》杂志。据悉,这是中国科研人员极其罕见地在顶级学术期刊上“背靠背”同期发表科研论文,第一作者为药物所的张凯华和张进。  据介绍,

死亡受体信号通路研究背景

死亡受体是细胞表面受体,传递由特定配体启动的凋亡信号,并在指导性凋亡中发挥核心作用。死亡受体属于肿瘤坏死因子受体(TNFR)基因超家族。到目前为止,死亡受体家族的八个成员已被鉴定:TNFR1(也称为DR1、CD120a、p55和p60)、CD95(也称为DR2、APO-1和Fas)、DR3(也称为A

新研究揭示高原血栓病病理机制

  高海拔暴露是血栓疾病发病的重要危险因素。记者9月5日从中国科学院昆明动物研究所获悉,近日该所赖仞研究员带领的天然药物功能蛋白质组学团队牵头揭示了高原血栓病的病理机制,为抗高原血栓新药研发提供了干预策略和全新思路。国际著名期刊《血液》在线发表了相关研究成果。  大量研究表明,高海拔情况下,静脉和动

科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构

  中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。   血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病,是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中,嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子,因此其阻断剂也是

新热点!细胞受体研究备受关注

  本文中,小编整理了多篇研究成果,共同聚焦科学家们在细胞受体研究领域取得的新成果!分享给大家!  图片来源:Luismmolina/iStock  【1】Nature:中国科学家利用单粒子低温电子显微镜成功揭示T细胞受体复合物的分子结构  doi:10.1038/s41586-019-1537-0

Nature:研究发现独脚金内酯受体

  独脚金内酯是植物生长的关键调控因子,控制次生茎的形成和调控根分岔。独脚金内酯反应是通过人们所提出的一个与“F-box蛋白”(D3)发生相互作用的受体(D14)介导的。   现在,在两篇相关的文章中,Liang Jiang等人和Feng Zhou等人演示了水稻中在D14/D3对独脚金内酯的感

T细胞受体信号通路研究背景

T细胞受体(TCR)在T细胞的功能和免疫突触的形成中起着关键作用。它在T细胞和抗原呈递细胞(APC)之间提供连接。TCRs激活促进了一系列信号级联,最终通过调节细胞因子的产生、细胞存活、增殖和分化来决定细胞的命运。T淋巴细胞的激活是免疫系统有效反应的关键事件。TCR激活受各种共刺激受体调节。CD28

死亡受体信号通路——Novus凋亡研究

死亡受体(Death Receptor)是肿瘤坏死因子受体(TNF, Tumor Necrosis Factor Receptor)基因超家族的成员,具有富含Cys的胞外结构域和胞内死亡结构域(DD, Death Domain)。死亡结构域具有诱导细胞凋亡的功能。目前已知的死亡受体有5种,其

血栓素A2受体结构揭示抗心血管疾病药物作用机制

  近日,中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得新进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗心血管疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于伦敦时间12月3日在国际学术期刊Nature